環丙沙星（Ciprofloxacin）為第三代喹諾酮類藥物，具有抗菌譜廣、作用強的特點，尤其對革蘭陰性菌有強的殺菌作用，適用于敏感菌所致的泌尿生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染、傷寒、骨和關節感染、皮膚皮膚和軟組織感染以及敗血癥等全身感染。
環丙沙星的胃腸道反應較為常見，中樞神經系統反應發生率僅次于胃腸道反應，過敏反應也可出現。注射劑靜脈給藥時可致靜脈炎。偶可發生嚴重不良反應。
對環丙沙星及環丙沙星中任何成分過敏，或對其他諾類過敏者禁用。禁止同時服用替扎尼定。
環丙沙星有片劑、膠囊劑、滴眼劑、滴耳劑、注射劑、乳糊劑、栓劑、陰道泡騰片、眼膏劑劑型，片劑、膠囊劑、注射劑為醫保甲類藥品；滴眼劑、滴耳劑、乳膏劑、眼膏劑為醫保乙類藥品；栓劑、陰道泡騰片未納入醫保。
醫學用途
適應證
環丙沙星可用于敏感菌所致下列感染：
（1）泌尿與生殖系統感染，包括單純性、復雜性尿路感染與細菌性前列腺炎；
（2）呼吸道感染，包括敏感肺炎克雷伯菌所致慢性支氣管炎急性細菌感染性加重及肺部感染、急性鼻竇炎；
（3）胃腸道細菌感染，由志賀氏菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、氣單胞菌屬、副溶血弧菌等所致；
（5）傷寒；
（6）骨和關節感染；
（7）皮膚及皮膚和軟組織感染；
（8）血流感染等全身感染，宜應用環丙沙星注射液；
（9）吸入性炭疽病，用于已暴露于炭疽桿菌氣霧者，以減少其發病或減輕疾病的進展；
（10）中性粒細胞減少癥發熱時的經驗性治療，需與其他抗感染藥聯合應用，此適應證僅限于環丙沙星注射液。
用法與用量
成人
（1）口服：①常用量，一日0.5~1.5g，分2~3次服。②尿路感染，急性單純性下尿路感染，一日0.5g，分2次，療程3~7日；復雜性尿路感染，一日1g，分2次，療程7~14日。③慢性細菌性前列腺炎，一日1g，分2次，療程28日。④肺炎等下呼吸道感染，一日1.0~1.5g，分2~3次，療程7~14日。⑤急性鼻竇炎，一日1.0g，分2次，療程10日。⑥皮膚及皮膚和軟組織感染，一日1.0~1.5g，分2~3次，療程7~14日。⑦骨、關節感染，一日1.0~1.5g，分2~3次，療程≥4~6周。⑧復雜性腹腔感染，一日1.0g，分2次，療程7~14日。⑨小兒感染性腹瀉，一日1.0g，分2次，療程5~7日。⑩傷寒，一日1.0g，分2次，療程10日。?預防吸入性炭疽病（懷疑或已證實暴露于該菌后），一日1.0g，分2次，療程60日。
（2）靜脈滴注：①常用量，一次200mg，每12小時靜脈滴注1次，每200mg滴注時間不少于30分鐘。②重癥感染或銅綠假單胞菌感染，劑量可增至一日800~1200mg，分2~3次靜脈滴注。各種感染的療程均同口服。③用于中性粒細胞減少癥發熱患者經驗性治療時，一日劑量為1200mg，每8小時給藥1次，療程7~14日。④吸入性炭，一日劑量為800mg，分2次給藥。
（3）眼部給藥：0.5%滴眼液局部用于眼結膜炎、角膜炎和沙眼，一次1~2滴，3~5次/日。
（4）陰道給藥：栓劑用于細菌性陰道病，患者清潔外陰部后，取仰臥位，墊高臀部，將栓劑塞入陰道深部，保留5~10分鐘。每晚1次，一次1枚，療程7日。陰道泡騰片1次/日，于每晚臨睡前清潔女性外生殖器后，放入陰道后穹窿處，連用7天。
兒童
（1）口服：一日10~20mg/kg，分2~3次服。
（2）靜脈滴注：一日5~8mg/kg，分2次。
制劑規格
藥理機制
環丙沙星等喹諾酮類具有廣譜抗菌作用，尤其對需氧肺炎克雷伯菌的抗菌活性高。對下列細菌在體外具有良好抗菌作用：腸桿菌科細菌，包括檸檬酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌、大腸桿菌、克雷伯氏菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀氏菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。對產酶流感嗜血桿菌和莫拉氏菌屬均有高度抗菌活性。環丙沙星對綠膿桿菌等假單胞菌屬的大多數菌株具有良好抗菌作用。環丙沙星對甲氧西林敏感葡萄球菌具有抗菌活性，對肺炎鏈球菌、乙型溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具有中等抗菌活性。環丙沙星尚對沙眼衣原體、支原體、軍團菌屬具有良好抗微生物作用，對結核分枝桿菌和非典型分枝桿菌亦有抗菌活性。環丙沙星對厭氧菌的抗菌作用差。
近年來細菌對氟喹諾酮類耐藥性明顯增高，尤以大腸桿菌為著，耐藥率可高達50%以上。葡萄球菌屬、銅綠假單胞菌對環丙沙星的耐藥性亦有增高，各種氟喹諾酮類的不同品種間呈交叉耐藥。氟喹諾酮類為殺菌藥，一般認為喹諾酮類作用于細菌脫氧核糖核酸旋轉酶和（或）拓撲異構酶Ⅳ，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。
藥代動力學
空腹口服后吸收迅速，生物利用度為49%~70%，食物可延緩吸收；口服250mg、500mg、750mg后，tmax為1~2小時，Cmax分別為1.2~1.4mg/L、2.4~2.6mg/L、3.4~4.3mg/L。靜脈滴注環丙沙星200mg和400mg后，Cmax分別為2.1mg/L和4.6mg/L。環丙沙星吸收后廣泛分布至全身組織和體液中，組織中的濃度常超過血藥濃度。腦膜無炎癥時腦脊液中藥物的濃度僅為同期血藥濃度的10%。可通過胎盤屏障，從乳汁分泌；分布容積為2~3L/kg，血漿蛋白結合率為20%~40%。口服給藥后24小時內以原形經腎排出給藥量的40%~50%（主要為腎小管分泌）；靜脈給藥后以原形經腎排出給藥量的50%-70%，以代謝產物形式（仍具有抗菌活力，但較弱）排出約15%；經膽汁及糞便于5日內排出20%~35%，雖僅有少量經膽汁排出，但膽汁中藥物濃度高，可達同期血藥濃度的10倍以上。t1/2β為4小時，腎功能減退時稍延長（6小時）。僅少量環丙沙星可被血液透析和腹膜透析清除。
風險與禁忌
不良反應
（1）胃腸道反應：較為常見，多表現為腹部不適或疼痛、胃納減退、惡心或嘔吐、腹瀉或便秘、味覺異常等。
（2）中樞神經系統反應：發生率僅次于胃腸道反應，多表現為頭暈、頭痛、嗜睡或失眠等。
（3）過敏反應：可表現為：①皮疹、瘙癢癥，偶可出現滲出性多形紅斑和血管性水腫；②光過敏和光毒性，表現為暴露部位輕至中、重度皮疹、皰疹；③偶可發生過敏性休克。
（4）環丙沙星的注射劑靜脈給藥時可致靜脈炎。
（5）偶可發生以下嚴重不良反應：①嚴重中樞神經系統反應或精神改變，可表現為抽搐、癲癇樣發作、煩躁不安、焦慮、幻覺、精神異常、意識混亂、震顫等，大多發生于腎功能減退患者（包括老年患者）未減量用藥或有中樞神經系統基礎疾病以及周圍神經病變患者；②血尿、皮疹、發熱等間質性腎炎表現；③結晶尿，見于高劑量應用時；④關節疼痛、僵硬、腫脹等關節病變以及肌腱炎、肌腱斷裂等；⑤史－約綜合征、中毒性表皮剝脫性壞死等皮膚反應；⑥中性粒細胞缺乏癥、白細胞減少癥、血小板減少、溶血性貧血、再生不良性貧血、骨髓抑制等血液系統反應。
（6）少數患者可出現血清氨基酸轉移酶、血肌酐及血尿酸氮增高，多屬輕度，并呈一過性。
藥物相互作用
（1）能使尿液堿化的藥物可減少環丙沙星在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性發生。
（2）含鋁或鎂的抗酸藥可減少環丙沙星的口服吸收，應避免同時口服，可在服環丙沙星前2小時或服環丙沙星后6小時口服。
（3）環丙沙星與咖啡因合用可減少后者的清除，使其t1/2延長，并可能產生中樞神經系統毒性。
（4）丙磺舒可減少環丙沙星自腎小管分泌約50%，合用時使環丙沙星血藥濃度增高，易發生毒性反應。
（5）環丙沙星與茶堿類合用時由于對藥物代謝酶的競爭性抑制，使茶堿類自肝清除明顯減少，半衰期延長，血藥濃度升高，出現惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸病等不良反應。故兩者合用時應監測茶堿類血藥濃度并調整劑量。
（6）去羥肌苷（didanosine，DDI）可減少環丙沙星的口服吸收，因制劑中所含有的鋁及鎂可與氟喹諾酮類合，故不宜合用。
（7）環丙沙星與華法林合用可增強后者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
（8）環丙沙星與環孢素合用，可使后者的血藥濃度升高，需監測環孢素血藥濃度，并調整劑量。
（9）非甾體抗炎藥與喹諾酮類合用可能增加對中樞神經系統的刺激，增加癲癇的發生風險。
（10）與甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、二甲雙胍、格列齊特、格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列本脲、米格列醇、曲格列酮、阿卡波糖、胰島素等降糖藥合用，可致血糖波動，如必須合用，應加強血糖監測，調整降糖藥用量。氟喹諾酮類停用后，也應注意調整降糖藥用量。
（11）與利多卡因、乙卡尼、恩卡尼、托卡尼、普魯卡因胺、普羅帕酮、胺碘酮、美西律、溴胺、丙吡胺、鹽酸莫雷西嗪、奎尼丁、替地沙米、阿齊利特、司美利特、伊布利特、多非利特、索他洛爾等合用。Q-T間期延長的作用相加，出現Q-T間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、心臟停搏等心臟毒性的風險增加。
（12）與阿洛司瓊、替扎尼定等合用，由CYP1A2調節的藥物代謝被環丙沙星所抑制，血藥濃度上升，出現不良反應的風險增加。
（13）與辛伐他汀合用，辛伐他汀的代謝被抑制，出現肌病或橫紋肌溶解癥的風險增加。
（14）環丙沙星沙星滴眼液與吲美辛滴眼液合用，可在眼中生成吲哚美辛-環丙沙星沉淀。
特殊人群用藥
（1）孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠期婦女、哺乳期婦女中應用的安全性和有效性尚未建立，上述人群應禁用本品與其他喹諾酮類藥物。喹諾酮類藥可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，哺乳期婦女須避免應用該類藥物，必須應用者宜停止授乳。
（2）兒童用藥：環丙沙星在兒童、18歲以下青少年中應用的安全性和有效性尚未建立，上述人群應禁用環丙沙星與其他喹諾酮類藥物。
（3）老年用藥：老年人常有生理性腎功能減退，主要經腎排出的氟喹諾酮類需減量應用。
禁忌
（1）對環丙沙星及環丙沙星中任何成分過敏，或對其他喹諾酮類過敏者禁用。
（2）禁止同時服用替扎尼定。
注意事項
（1）腎功能減退者未調整劑量應用環丙沙星時，易發生抽搐、癲癇樣發作等嚴重中樞神經系統不良反應，需根據腎功能減退情況調整劑量。腎功能衰竭患者使用環丙沙星，肌腱斷裂的風險增加。
（2）肝功能減退時，如屬重度（發生肝硬化腹水），將導致藥物清除減少，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后方可應用，并調整劑量。
（3）中樞神經系統疾病患者，包括腦動脈硬化、癲癇患者，使用環丙沙星后癲癇發作的閾值降低，應避免應用喹諾酮類藥物，如有明確指征需應用該類藥物時，必須充分權衡利弊后謹慎使用。
（4）喹諾酮類偶可引起嚴重過敏反應，即過敏性休克，常于用藥第一劑時發生。一旦發生過敏性休克，需停用喹諾酮類藥物，并立即給予鹽酸腎上腺素、糖皮質激素、吸氧等緊急救治處理。喹諾酮類可致皮疹、發熱等過敏反應，偶可致嚴重的中毒性表皮壞死松解綜合征、滲出性多形紅斑等，此時需立即停藥，并予相應處理。
（5）環丙沙星偶可導致光敏反應發生，在用藥期間應避免過度日光或人工紫外線照射。
（6）喹諾酮類及其他抗感染藥均可致假膜性腸炎的發生，病情可自輕度至危及生命，一旦診斷成立，應立即給予相應處理。輕者停藥即可恢復，中、重度患者應予以抗難辨梭狀芽孢桿菌治療（如甲硝唑）及其他對癥處理。
（7）偶可引起肌腱炎，嚴重者可發生肌腱斷裂；60歲以上高齡，合用甾體類藥物，腎臟、心臟或肺移植等因素進一步增加風險。類風濕關節炎等有腱膜功能障礙病史患者使用環丙沙星，肌腱斷裂的風險增加。使用環丙沙星的患者參加體力活動或是情緒緊張，肌腱斷裂的風險增加。如用藥過程中患者出現局部疼痛、炎癥表現或肌腱斷裂等癥狀時應停藥，注意休息并限制其活動，直至肌腱炎或肌腱斷裂的診斷被明確排除。
（8）喹諾酮類藥在某些患者中有使心電圖Q-T間期延長的潛在可能，因此，在原本已有Q-T間期延長的患者、未能糾正的低鉀血癥者、急性心肌缺血者及正在應用Ia類（如奎尼丁、普魯卡因胺等）或Ⅲ類抗心律失常藥（如胺碘酮、索洛地爾）的患者均應避免使用喹諾酮類。該類藥物亦不宜與已知可使Q-T間期延長的藥物合用，如西沙必利、紅霉素、三環類抗抑郁藥。
（9）由于中國大腸桿菌對喹諾酮類耐藥現象嚴重，而該菌又為尿路、腹腔感染等的主要病原菌，因此上述感染患者需注意在給藥前留取相應標本送培養，參考細菌藥敏結果及臨床情況調整用藥。
風險提示
環丙沙星（Ciprofloxacin）為第三代喹諾酮類藥物，具有抗菌譜廣、作用強的特點，尤其對革蘭陰性菌有強的殺菌作用。
2013年
加拿大衛生部于2013年7月發布信息，警示口服氟喹諾酮類藥物與視網膜脫離的風險。根據一項藥物流行病學研究的結果，使用口服氟喹諾酮類藥物與發生視網膜脫離的風險增高相關。該隊列研究納入了在2000年1月至2007年12月間就診于大不列顛哥倫比亞一位眼科醫師的989,591例患者，研究發現了445例與口服氟喹諾酮類藥物有關的視網膜脫離病例。
2016年
2016年12月，新加坡藥品監督管理部門（HSA），警告氟喹諾酮類藥物的視網膜脫離的潛在風險，更新了含氟喹諾酮類產品（環丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、諾氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星和洛美沙星）的說明書，并強調使用這些產品發生視力受損或視覺障礙時需就醫。
2016年7月26日，美國食品藥品監督管理局（FDA）批準更新全身用氟喹諾酮類（即口服或注射給藥）抗菌藥物的說明書，警示這些藥物與發生腱膜、肌肉、關節、神經和中樞神經系統的致殘性永久性副作用相關，這些副作用可同時發生在同一患者身上。FDA將上述風險更新至說明書的黑框警告中，以警示這些嚴重安全性問題，同時也更新了說明書的警告、注意事項以及用藥指南部分。目前美國上市的氟喹諾酮類藥物包括莫西沙星、環丙沙星、吉米沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星。
2018年
2018年12月20日，美國食品藥品監督管理局（FDA）評估發現氟喹諾酮抗生素能增加罕見且嚴重的主動脈瘤破裂或夾層風險的發生。主動脈瘤破裂或主動脈撕裂（也稱主動脈壁夾層），可導致出血危險甚至死亡，全身使用（口服、注射）氟喹諾酮抗生素可發生此風險。
歐洲藥品管理局（EMA）于2018年10月5日發布信息，稱其藥物警戒和風險評估委員會（PRAC）通過對使用氟喹諾酮和喹諾酮發生致殘性和潛在長期性副作用報告的評估，建議限制這些抗生素（口服制劑、注射制劑和吸入劑）的使用。評估綜合了EMA于2018年6月召開的關于氟喹諾酮和喹諾酮聽證會上患者、醫務人員以及學術界的觀點。使用氟喹諾酮和喹諾酮患者發生了罕見的長期性和致殘性副作用，主要涉及肌肉、腱膜、骨骼和神經系統。
歷史
20世紀80年代，拜耳集團的科學家發現，用環丙基取代諾氟沙星的乙基大大提高了其革蘭氏陰性抗菌活性。1983年，該公司公布了環丙沙星的體外效力數據，環丙沙星是一種氟喹諾酮類抗菌藥物，其化學結構與諾氟沙星的化學結構不同，只存在一個碳。
使用情況
1987年，拜耳獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批準口服環丙沙星；靜脈注射形式于1991年獲得批準。2000年8月，美國食品藥品監督管理局批準環丙沙星用于治療暴露后吸入性炭疽病。自拜耳集團的專利于2004年到期以來，環丙沙星作為一種廉價的廣譜抗菌藥物被廣泛應用。
化學信息
化學名稱
1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-基)-3-喹啉羧酸
化學結構式
分子式：C17H18FN3O3
分子量：331.34
性狀：白色至微黃色結晶性粉末；幾乎無臭。
水溶性：在食用醋酸中溶解，在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶。
專利
拜耳公司于1984年在德國申請專利（1-Cyclopropyl-6-氟1,4-Dihydro-4-Oxo-7-(3-Oxo-1-Piperazinyl)-3-Chinoloncarbonsaeuren, Verfahren Zu Ihrer Herstellung Sowie Diese Enthaltende Antibakterielle Mittel），1985年獲得專利，2004年專利到期。
參考資料 >
藥品分類與代碼查詢.國家醫保服務平臺.2023-11-01
數據查詢.國家藥品監督管理局.2023-11-22
藥物警戒快訊 2013年第8期 （總第124期）.國家藥品監督管理局.2023-09-22
藥物警戒快訊 2017年第3期（總第167期）.國家藥品監督管理局.2023-09-22
FDA Drug Safety Communication: FDA updates warnings for oral and injectable fluoroquinolone antibiotics due to disabling side effects.U.S. Food and Drug Administration.2023-11-02
FDA warns about increased risk of ruptures or tears in the aorta blood vessel with fluoroquinolone antibiotics in certain patients.U.S. Food and Drug Administration.2023-11-02
藥物警戒快訊 第1期（總第189期）.國家藥品監督管理局.2023-09-22
藥物警戒快訊 第10期（總第186期）.國家藥品監督管理局.2023-09-22
Ciprofloxacin.American Chemical Society.2023-10-12