格列本（英文名：Glibenclamide），屬于第二代磺酰脲類降糖藥，適用于在經飲食控制及體育鍛煉療效不滿意的輕至中度2型糖尿病患者。
該藥在服用期間常出現低血糖、惡心、嘔吐、皮疹、紅皮病等不良反應。哺乳期婦女和一型糖尿病患者不宜使用該藥。
格列本脲的主要劑型為片劑，給藥方式為口服給藥，格列美脲片為醫保甲類藥物。
醫學用途
適應證
適用于在經飲食控制及體育鍛煉療效不滿意的輕至中度2型糖尿病患者，對胰島B細胞分泌胰島素有一定的促進作用，無急性并發癥（感染、創傷、心肌梗死、糖尿病酮癥酸中毒、高血糖高滲性非酮癥糖尿病昏迷等），非妊娠期，無慢性腎功能不全。其中不主要經過腎臟排泄的藥物可以在腎功能輕至中度減退時使用。
用法用量
口服開始一次2.5mg，輕癥者一次1.25mg，早餐前或早餐及午餐前各1次；以后每隔1周按療效調整用量，一般用量為一日5~10mg，最大用量一日不超過15mg。
制劑與規格
格列本脲片：2.5mg。
藥理機制
格列本脲屬于第二代磺酰脲類降糖藥，磺脲類對多數2型糖尿病患者有效。主要作用為刺激胰島B細胞分泌胰島素，其作用機制是與B細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使ATP依賴的K+通道關閉，引起膜電位去極化，使Ca2+通道開啟，胞液內Ca2+濃度升高，促使胰島素分泌。部分品種還有胰腺外作用，如增加葡萄糖轉運蛋白在肌細胞、脂肪細胞表達以減輕胰島素抵抗。
藥代動力學
口服吸收快，血漿蛋白結合率很高（達95%），口服后2~5小時血藥濃度達峰值，持續作用24小時，t1/2（半衰期）為10小時。在肝內代謝，代謝產物由肝和腎排出各約50%。
風險與禁忌
不良反應
注意事項
特殊人群用藥
禁忌證
藥物相互作用
風險提示
美國FDA妊娠期用藥安全性分級為口服給藥C，即動物研究證明藥物對胎兒有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚無設對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。該類藥物只有在權衡對孕婦的益處大于對胎兒的危害之后，方可使用。
歷史
使用情況
格列本脲于1988年在中國注冊，臨床常用的口服降糖藥主要有α-葡萄糖苷酶抑制劑、磺酰脲類和雙胍類等幾類，其中磺酰脲類降糖藥是用量較大的一類。磺脲類降糖藥主要是通過增強內源性胰島素的分泌來降低血糖，適用于二型糖尿病患者。該類藥物的第一代產品有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲、食用醋酸已脲等；第二代產品有格列吡嗪、格列齊特、格列本脲、格列美脲、格列喹酮等。如今，大部分第一代磺酰脲類降糖藥已退出市場，只有甲苯磺丁脲的銷售狀況尚可，第二代產品市場表現非常活躍，但格列本脲上市時間比較早，中國生產廠家很多，銷售額較高的是廣東中山三才醫藥集團、山東博山制藥有限公司、天津市力生制藥制藥廠、上海信誼藥業有限公司和天津太平洋制藥有限公司的產品。格列本脲屬于低價藥，因此銷量雖然不低，但是銷售額卻不高。值得注意的是，在主要的磺酰脲類糖尿病用藥產品中，格列本脲的銷售額呈明顯下降趨勢。
化學信息
格列本脲（Glibenclamide），為第二代磺酰脲類降糖藥，化學名：1-{4-[2-( 5-Chloro-2-methoxy-benzamido) 乙酯]benzenesulphonyl}-3-cyclohexylurea，該藥為白色或近白色結晶性粉末，能溶于二氯甲烷，能略溶于乙醇和甲醇，不能溶于水。分子式：C23H28ClN3O5S，分子量為494.0。
參考資料 >
國家醫療保障.格列本脲.2023-10-20
非處方化學藥品目錄.國家藥品監督管理局.2023-10-20
磺酰脲類口服降糖藥市場：第二代產品風頭正勁！.中國食品藥品網.2023-10-04