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胰島素
來源:互聯網

胰島素(英文:Insulin),按照來源不同,胰島素可分為動物胰島素、人胰島素,以及胰島素類似物,且動物胰島素不止有豬胰島素還有牛胰島素。胰島素由A、B鏈共51個氨基酸殘基組成。該藥性狀為無色或幾乎無色的澄明液體,是一種降血糖的藥物,通常用于治療I型糖尿病2型糖尿病患者中,有嚴重感染、外傷、大手術等嚴重應激情況,以及伴有心腦血管并發癥、腎臟或視網膜病變等,糖尿病患者出現酮[tóng]癥酸中毒和高血糖非酮癥性高滲性非酮癥糖尿病昏迷。長病程的2型糖尿病患者,血漿內胰島素水平低下,經控制飲食、適度鍛煉和口服降糖藥治療,療效不佳者;或2型糖尿病患者因過敏反應、妊娠、哺乳等不能口服降糖藥時;成年或老年糖尿病病人發病急、體重顯著減輕伴明顯消瘦;妊娠糖尿病;繼發于嚴重胰腺疾病的糖尿病

胰島素在使用期間可能會出現低血糖、水腫、視物模糊、胰島素抵抗、低鉀血癥等不良反應,妊娠期婦女、兒童和老年人在使用胰島素時需警惕低血壓等不良反應的發生。

胰島素主要劑型有注射液,給藥方式為皮下注射和靜脈注射,其中胰島素注射液為醫保甲類藥物。

分類

按起效快慢和維持作用時間,胰島素制劑可分為三類:

醫學用途

適應證

用法用量

制劑與規格

胰島素注射液:10ml:400U。

藥理機制

胰島素經皮下注射或靜脈注射進入血液循環,到達相應的骨骼肌細胞、脂肪組織細胞之后,會與細胞上的胰島素受體相結合,被酪氨酸肌酶活化,受體也會被磷酸化,激活葡萄糖轉運蛋白,血液中的葡萄糖就會進入到細胞內,使血液中葡萄糖濃度降低,血糖水平降低。除此之外,在肝內胰島素可以抑制肝糖原分解,來起到降血糖的作用,還可以抑制脂肪分解和蛋白質水解,同時增強蛋白質的合成也可以有效控制血糖。另外,胰島素還可以抑制肝糖原分解、促進糖原合成,抑制肝葡萄糖輸出;促進蛋白質和脂肪合成,總的效應是降低血糖,并有抑制酮體生成作用。此外,與生長激素有協同作用,促進生長,促進鉀向細胞內轉移,并有水、鈉留作用。

藥代動力學

由于胰島素容易被胃腸道消化酶破壞,所以不能口服給藥,只能注射給藥。胰島素注射進入人體后主要在肝腎中代謝,少量由尿液排出到體外。

風險與禁忌

不良反應

藥物過量

糖尿病患者,如果大劑量或沒有按要求進食,可能會導致血糖過低甚至出現低血糖昏迷,如出現這種情況可以皮下或靜脈注射胰高血糖素,口服葡萄糖或含糖較高的食物,注射胰高血糖素無效者,需靜脈注射葡萄糖。

藥物相互作用

特殊人群用藥

注意事項

耐藥性

人體多次接受胰島素注射液約1個月后,其血循環中可出現抗胰島素抗體。如果單日劑量超過200單位以上就會出現胰島素抵抗,主要表現為機體對胰島素的敏感性降低,出現耐藥性。

歷史

諾貝爾獎

20世紀50年代中期,桑格終于發現了胰島素的結構,它是由51個氨基酸組成的一種蛋白質分子,由于這一發現,他于1958年獲得了諾貝爾獎。

使用情況

1921年,Banting等人發現了胰島素,結束了糖尿病無藥可治的局面,拉開了現代糖尿病藥物治療的序幕,但是胰島素純度較低,不良反應較多,作用持續時間比較短,而且性質不穩定,后來Lilly公司的Walden發明了等電點沉淀法,使得胰島素制備的純度大大提升,穩定性提高10~100倍。正規胰島素注射液多用于臨床,用來治療1型、2型糖尿病糖尿病酮癥酸中毒等。根據2019年IDF(國際糖尿病聯盟)發布的第九版全球糖尿病地圖顯示,中國僅有2%左右的病人使用胰島素類藥物控制血糖,隨著科技的進步,糖尿病領域出現了更多創新治療手段,如SGLT-2抑制劑,GLP-1受體激動劑等藥物,根據不同患者的身體條件提供個性化的治療方案。但是時至今日,胰島素仍是糖尿病治療的基石。

化學信息

胰島素為白色或類白色的結晶性粉末:在水和乙醇中幾乎不溶,在無機酸或氫氧化鈉溶液中易溶。分子式為C256H381N65O76S6,分子量為5778,每一單位相當于胰島素0.0345mg。該物質由51個氨基酸殘基組成,是一種蛋白質。胰島素可以從檢疫合格的豬或牛的冰凍胰臟中提取,為動物來源。

專利

參考資料 >

胰島素注射液.國家醫保服務平臺.2023-08-16

歷經百年:胰島素是如何發明的?.澎湃新聞.2023-10-13

全球首個,中國同創!胰島素周制劑諾和期進博首展,月底上市.文匯-今日頭條.2024-11-08

20世紀重大發明――胰島素.國家藥品監督管理局.2023-10-13

胰島素在中國:從“救命稻草”到“治療基石”.騰訊網.2023-10-03

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