阿卡波糖（Acarbose）為一種α-糖苷酶抑制藥，是一種有機化合物，化學式為C??H??NO??，屬于復雜的低聚糖，其結構類似寡糖。在腸道內競爭性抑制葡萄糖苷酶，可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖，減少并延緩吸收，因此具有降低餐后高血糖和血漿胰島素濃度的作用。該藥可與其他口服降血糖藥或胰島素聯合應用于胰島素依賴型或非胰島素依賴型的糖尿病。
該藥常見的不良反應為腹脹和腸鳴音亢進，排氣增多，偶有腹瀉、腹痛。個別病例可能出現紅斑、皮疹和蕁麻疹等皮膚過敏反應。罕見反應為黃疸合并肝功能損害。對該藥過敏者、有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用。
阿卡波糖為白色或淡黃色非結晶吸濕性粉末，無臭，需密封貯于涼暗處。該藥為醫保甲類，可通過口服方式進行給藥，常見的劑型有片劑。
醫學用途
適應證
在生活方式控制的基礎上，非超重、肥胖的Ⅱ型糖尿病患者可單獨用該藥，3個月后如果血糖未達到控制目標值，可與其他口服治療糖尿病藥物或胰島素聯合應用。對血糖控制很不穩定的Ⅰ型糖尿病患者，該藥可與胰島素合用，使血糖趨于平穩并可能減少胰島素用量，但是該藥單獨應用對Ⅰ型糖尿病患者無效。糖耐量減低患者長期服用阿卡波糖可減少其發展為Ⅱ型糖尿病的危險性。
用法用量
用餐前即刻吞服或與第一口主食一起咀嚼服用。起始一次25mg，一日2~3次。以后逐漸增加至一次50mg，必要時可加至一次100mg，一日3次。一日最大劑量不宜超過0.3g。服藥過程中如腹脹較重，可減量，緩解后再逐漸增加。
制劑與規格
阿卡波糖片：（1）50mg；（2）100mg。
藥理機制
食物中的糖類，如分子量較大的淀粉以及分子量較小的低聚糖(寡糖），均必須先經過消化，即在唾液、胰液α淀粉酶作用下分解為寡糖，繼而在小腸黏膜細胞刷狀緣處被α-糖苷酶分解為單糖（葡萄糖、果糖）才能被空腸上皮細胞吸收后進入血液循環，餐后血糖逐漸升高。
阿卡波糖由于其結構類似寡聚糖（假寡糖），可與α-糖苷酶結合，其活性中心結構上含有氮，與酶的結合能力遠較食物中經部分消化、分解的寡糖為強，故而可競爭性抑制糖類在空腸的迅速吸收，該藥在整個小腸中逐漸被吸收，從而降低餐后高血糖。開始治療時，尤其在劑量較大時，一部分糖類到達結腸，被結腸的菌群酵解，產生含氣產物，并引起腸道滲透壓的改變，從而引起腸道脹氣和腹瀉。
藥代動力學
口服阿卡波糖后，大部分的具有活性的原藥留在胃腸內發揮其藥理作用，并經消化酶和腸道細菌分解，其降解產物可于小腸下段被吸收，最后大約有35%的用量以代謝物的形式從腸道吸收。該藥隨尿和責便排出。
風險與禁忌
不良反應
常見者為腹脹和腸鳴音亢進，排氣增多，偶有腹瀉、腹痛。個別病例可能出現紅斑、皮疹和蕁麻疹等皮膚過敏反應。罕見反應為黃疸合并肝功能損害。
此外，還有其他反應：（1）神經：乏力、頭痛、眩暈、困倦、虛弱。（2）內分泌/代謝：低血糖（應給予葡萄糖糾正，進食或口服糖水效果較差)、血脂異常。（3）血液：鐵吸收率降低、貧血。
藥物過量
空腹時服藥過量，一般不會出現胃腸道反應；但服藥過量同時又進食糖類時，會導致嚴重的胃腸脹氣和腹瀉。服用該藥過量時，在隨后的4-6h內應避免進食碳水化合物。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌癥
聯合用藥
歷史
20世紀70年代初，胡特（S?Huter-Pa-lus）等最早從微生物代謝產物中分離到葡萄糖苷酶抑制劑類物質。1977年，施密特（D.D.Sehmidt）等通過逐步的乙醇沉淀以及凝膠色譜得到這類物質。同年，德國拜耳集團（Bayer?AG）公司從游動放線菌SE50、SE82和SE18的代謝產物中獲得阿卡波糖。
使用情況
1984年7月，阿卡波糖首先在德國拜耳（Bayer）公司上市。之后1995年9月，該藥獲美國食品藥品監督管理局（FDA）批準上市。阿卡波糖還有其他用途，如動物用藥，用于治療胰島素和飲食療法控制不了的病犬，或其他由不明原因導致控制力弱的疾病。
中國使用情況：（1）醫保采集：國家組織藥品集采中，糖尿病用藥共有15種，涉及金額約占口服降糖藥市場規模的60%以上，集采后平均降價69%，使用最廣泛的鹽酸二甲雙胍片降價53%；德國拜耳的原研藥阿卡波糖，集采前價格為 1.30元/片，集采后價格降至0.18元/片，降幅 86%。
（2）市場規模：2016年中國醫療機構終端消費額顯示，阿卡波糖市場規模為62.47億元，同比上一年增長6.95%；2018年增至84.06億元，排序于糖尿病治療暢銷藥第二名，足可見該藥在中國的龐大市場規模。
化學信息
專利
1986年12月13日，阿卡波糖獲得專利，專利持有者為拜耳集團。
其它相關研究
抗衰老：研究人員研究三種劑量的ACA：400，1000（原始劑量）和2500 ppm，并使用了在三個不同地點的遺傳異質小鼠，結果顯示ACA可延長小鼠的壽命。還測試了其他三種干預措施：熊果酸，2-（2-羥基苯基）苯并噻唑（HBX）和雙激動劑（INT-767）；在測試劑量下，這些都沒有影響壽命。
參考資料 >
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-09-13
國家藥品集采開展3年 為百姓帶來哪些“紅利”?.人民網.2023-10-09
另辟蹊徑的降糖藥物——α-糖苷酶抑制劑.福建省藥品監督管理局.2023-10-09
Acarbose | C25H43NO18 | CID 41774 - PubChem.PubChem.2023-09-13