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來源：互聯網

二甲雙胍[guā]是一種雙胍類口服降糖藥，可以用于2型糖尿病，包括10歲以上兒童和青少年患者、肥胖和伴高胰島素血癥患者，使用二甲雙胍不但有降血糖作用，還可有減輕體重和治療高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰[xiān]類合用具有協同作用，較分別單用的效果更好。過度飲酒者、脫水、痢疾、營養不良者及對本品和雙胍類藥物過敏者禁用。用于10歲以上不伴酮[tóng]癥或酮癥酸中毒的1型糖尿病患者時，不應單獨使用，需與胰島素注射聯合治療，可減少胰島素用量。

其不良反應包括：部分病人口服片劑后有胃腸道反應，表現為食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉、胃痛、口中金屬味；偶見乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹；罕見乳酸性酸中毒、巨幼細胞貧血等，腸溶膠囊可在不同程度上減輕胃腸道不良反應。

二甲雙胍的劑型較多，包括：片劑、緩釋片、緩釋膠囊、腸溶片以及腸溶膠囊，其中鹽酸二甲雙胍片、鹽酸二甲雙胍腸溶片和鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊被列為醫保甲類，鹽酸二甲雙胍緩釋片和鹽酸二甲雙胍緩釋膠囊被列為醫保乙類。

醫學用途

適應證

用法用量

2型糖尿病

胰島素療法中用藥

給藥條件

制劑與規格

藥理機制

二甲雙胍可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc（糖化血紅蛋白）可下降1%~2%。二甲雙胍降血糖的作用機制可能是：增加肌肉、脂肪等外周組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導的葡萄糖的攝取和利用，并促進糖的無氧酵解；增加非胰島素依賴型組織對葡萄糖的利用，如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等；抑制肝糖原異生作用，減少肝糖輸出；抑制腸壁細胞攝取葡萄糖；抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血三酸甘油脂與總膽固醇水平。

二甲雙胍無促進脂肪合成作用，對正常人無明顯降血糖作用，2型糖尿病患者單獨應用時一般不引起低血糖反應。

藥代動力學

風險與禁忌

不良反應

藥物過量

藥物相互作用

特殊人群用藥

禁忌

注意事項

風險提示

2007年8月14日，美國食品藥品監督管理局（FDA）增加黑框警告警示一些Ⅱ型糖尿病（非胰島素依賴型）治療藥物的心力衰竭風險，此類藥物包括Avandamet (羅格列酮和二甲雙胍復方制劑)。

2009年12月，澳大利亞醫療產品局（TGA）在新一期的《澳大利亞不良反應公告》中發布二甲雙胍乳酸酸中毒風險。二甲雙胍的蓄積會導致致命的乳酸酸中毒，主要危險因素是腎功能衰竭，其他危險因素包括老年人腎功能障礙和大劑量的服用二甲雙胍（大于 2g/天）；二甲雙胍禁用于具有潛在腎功能損害（如脫水）的急癥患者。患者應該接受在發生急性疾病的情況下如何控制自己的糖尿病和用藥的培訓。如果使用二甲雙胍的患者出現嘔吐和/或腹瀉，特別是聯合使用了口服藥物，則應該就醫并考慮暫時停止使用二甲雙胍，直到能夠耐受正常的飲食攝入量。同時，還應該考慮暫停任何利尿治療，因為這會使脫水患者的急性腎功能損害加重。

2014年6月，美國醫學會雜志（JAMA）發表了一篇關于糖尿病藥物的安全性研究提示，正在接受二甲雙胍治療的糖尿病患者中，加用胰島素對比加用磺脲類藥物增加了非致死性心血管事件結局和全因死亡率的風險。

2017年9月6日，加拿大衛生部發布公告，警告患者使用坎格列凈（商品名INVOKANA）或坎格列凈與二甲雙胍復方制劑（商品名INVOKAMET）可能導致下肢截肢風險升高。

歷史

二甲雙胍是雙胍類藥物的代表藥物之一。二甲雙胍可應用于糖尿病各個階段，在臨床上應用已超過 50 年，為臨床使用最為普遍的口服降糖藥之一。1922 年，二甲雙胍被第一次人工合成成功；1929 年，在研究中發現，在縮二胍類化合物中二甲雙胍的降糖作用最強；1957 年，臨床上證實了二甲雙胍的降糖效果；1999 年，美國食品藥品監督管理局批準上市。

1998年，英國糖尿病前瞻性研究(UKPDS)結果證實，二甲雙胍具有心血管保護作用。

基于UKPDS研究等的大型循證醫學證據，2005~2007年，IDF、歐洲糖尿病研究學會（EASD）、Ada（ADA）、中國2型糖尿病防治指南等主要指南均推薦二甲雙胍作為2型糖尿病的一線和基礎治療藥物。