紅霉素（erythromycin）是由微生物產(chǎn)生的、第一個用于臨床的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。紅霉素為軍團菌屬病、支原體肺炎、空腸彎曲菌腸炎等的首選用藥。此外，該藥還用于沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎、瞼緣炎及眼外部感染，預防新生兒淋球菌及沙眼衣原體眼部感染等。
紅霉素的胃腸道反應常見腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、胃痙攣等。偶見肝功能異常、黃疸，藥物熱、乏力，皮疹，心律失常等；大劑量應用時，可能引起聽力減退；過敏反應表現(xiàn)為眼睛疼痛，視力改變，持續(xù)性發(fā)紅或刺激感等。對該藥及藥品中的任何成分過敏，以及對任何其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用；且紅霉素禁止與特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齊特合用。妊娠期婦女應慎用，哺乳期婦女應用該藥時須停止授乳。肝功能損害患者盡可能避免應用。
該藥為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，微有吸濕性。紅霉素劑型主要為軟糊劑、片劑、膠囊劑、注射劑、栓劑和眼膏劑等，除紅霉素腸溶微丸膠囊和紅霉素栓未納入醫(yī)保，其余為醫(yī)保甲類。1952年，美國禮來（EliLilly）公司從土壤樣品中分離得到紅霉素，該公司和上海雅培制藥有限公司（Abbot）公司最先生產(chǎn)紅霉素，并將其推向市場。中國于1958年開始生產(chǎn)紅霉素。2020年12月17日，英國藥品與健康產(chǎn)品管理局（MHRA）發(fā)布消息稱，紅霉素與QT間期延長引發(fā)的事件有關(guān)。
醫(yī)學用途
適應證
（1）CDE適應證：
上述感染中如軍團菌病、支原體肺炎、空腸彎曲菌腸炎等，紅霉素為首選用藥。
（2）其他適應證：
此外，紅霉素在眼科方面，還可以用于沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎、瞼緣炎及眼外部感染，預防新生兒淋球菌及沙眼衣原體眼部感染等。
用法與用量
成人
兒童
制劑與規(guī)格
紅霉素常用制劑主要包括紅霉素軟膏、紅霉素腸溶片、紅霉素腸溶膠囊、紅霉素眼膏等，具體如下：
藥理機制
紅霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類，對甲氧西林敏感葡萄球菌屬（包括產(chǎn)酶菌株）、各組鏈球菌和某些革蘭陽性桿菌均具有良好抗菌活性。奈瑟菌屬、百日咳鮑特菌等也對該藥敏感，流感嗜血桿菌呈中度敏感。該藥對除脆弱類桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具有抗菌作用；對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、溶脲脲原體、立克次體、衣原體屬和痢疾內(nèi)變形蟲原蟲也有抑制作用。
紅霉素系抑菌藥，但在高濃度時對某些細菌也有殺菌作用。該藥可透過細菌細胞膜，與細菌核糖體的50S亞基呈可逆性結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)肽作用和信使核糖核酸（mRNA）的位移，抑制細菌蛋白質(zhì)合成。
藥代動力學
口服紅霉素不同鹽類的生物利用度為30%~65%。口服200~250mg，達峰時間（tmax）為2~3小時，血藥峰濃度（Cmax）一般低于1mg/L。紅霉素口服吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝臟、膽汁和脾臟中的藥物濃度為高，在腎、肺等組織中的藥物濃度亦可高于同期血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的藥物濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的藥物濃度也較高，痰中藥物濃度與血藥濃度相仿；在胸水、腹水、膿液中的藥物濃度可達到有效治療水平。該藥有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中；但不易透過血腦屏障，腦膜有炎癥時腦脊液內(nèi)濃度僅為同期血藥濃度的10%左右。該藥可進入胎兒血液循環(huán)，也可從乳汁中分泌排出，胎兒血中的藥物濃度為母體血藥濃度的5%~20%，母乳中藥物濃度可達同期血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為0.9L/kg。血漿蛋白結(jié)合率為70%~90%。
該藥主要在肝臟中代謝滅活，經(jīng)膽汁排出，并進行肝腸循環(huán)。口服及靜脈給藥后，分別有2%~5%和10%~15%的藥物以原形經(jīng)腎小球濾過排出，尿藥濃度可達10~100mg/L。口服250mg后糞便中藥物含量可達50~600μg/g。血液透析和腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加量。消除半衰期（t1/2β）為1.4~2小時，無尿患者的t1/2β可延長至4.8~6小時。
風險與禁忌
禁忌證
不良反應
藥物相互作用
特殊人群用藥
注意事項
給藥說明
風險提示
2020年12月17日，英國藥品與健康產(chǎn)品管理局（MHRA）發(fā)布消息稱，紅霉素與QT間期延長引發(fā)的事件有關(guān)，例如心臟驟停和心室纖顫。有QT間期延長或室性心律失常（包括尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速）史或電解質(zhì)紊亂的患者不應使用紅霉素。利伐沙班與紅霉素之間潛在的藥物相互作用也可能導致出血風險增加。
歷史
紅霉素是由微生物產(chǎn)生的、第一個用于臨床的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。1952年由美國禮來（EliLilly）公司從土壤樣品中分離得到。1981年，哈佛大學的化學家伍德沃德（Robert B.Woodward）的研究團隊報道了第一個應用立體選擇性不對稱化學合成法合成的紅霉素A。
早期對紅霉索的結(jié)構(gòu)修飾，主要是將紅霉素制成各種酯類和鹽類的前體藥物，增加紅霉素的穩(wěn)定性和水溶性，如琥乙紅霉素。20世紀80年代開始，針對紅霉素在胃中酸性環(huán)境下降解的失活機制，對其進行了一系列的結(jié)構(gòu)改造，產(chǎn)生了第二代紅霉素類半合成抗生素，包括羅紅霉素、克拉霉素、氟紅霉素以及阿奇霉素等。針對紅霉素類抗生素廣泛應用于臨床以后，很快細菌對其產(chǎn)生耐藥性，進行結(jié)構(gòu)改造得到第三代紅霉素類半合成抗生素，如泰利霉素。
20世紀，人們對這類藥物的非抗菌作用已進行了很多的研究。1991年即有研究人員通過臨床研究證明，長期（10周）口服小劑量紅霉素（每次200mg，每日3次）能降低特應性和非特應性哮喘患者氣道的高反應性。
使用情況
1953年，美國禮來公司和Abbot公司最先生產(chǎn)紅霉素，并將其推向市場。中國于1958年開始生產(chǎn)紅霉素。
據(jù)統(tǒng)計，在世界25000噸抗生素的總產(chǎn)量中，紅霉素占1000噸左右，主要生產(chǎn)國家有美國、意大利、葡萄牙、西班牙、日本、波蘭和羅馬尼亞等，1985年紅霉素的世界銷售額為1984萬美元，意大利是紅霉素的主要出口國，美國1987年和1988年分別進口紅霉素28.8噸和24噸，主要從意大利進口，意大利有多家公司生產(chǎn)紅毒素，僅索托莫公司（Sottomo）1986年的產(chǎn)量就達500噸。美國禮來公司、百時美施貴寶公司也生產(chǎn)紅霉素。
美國藥典22版收載了20多種紅霉素制劑，至少有5種新半合成紅霉素已經(jīng)上市，美國阿博特公司的紅霉素制劑銷售額1988年以來一直名列世界前50種藥物中，該公司1990年的紅霉素銷售額為421萬美元。
2020年，中國紅霉素原料藥出口量2477噸，同比減少3.4%，出口額僅2.06億美元，同比減少8.4%。從月度數(shù)據(jù)看，2019年在國際需求最旺盛的3-5月，中國紅霉素原料藥的出口數(shù)量和金額也只占全年的1/3，后半年月度出口更不斷萎縮。
化學信息
專利
美國禮來公司申請了紅霉素的化合物專利保護并于1953年獲得美國專利授權(quán)。
參考資料 >
紅霉素.中華人民共和國藥典.2024-05-17
紅霉素.國家醫(yī)保服務平臺.2024-05-08
數(shù)據(jù)查詢.國家藥品監(jiān)督管理局.2024-05-09
藥物警戒快訊第1期(總第213期).國家藥品監(jiān)督管理局.2024-05-08
紅霉素出口高光不再?.醫(yī)藥經(jīng)濟報.2024-05-08
Erythromycin .PubChem.2024-05-08