羅紅霉素（Roxithromycin），是一種第二代半合成大環內類抗生素，臨床上常用劑型有片劑、膠囊、顆粒、干混懸劑。該藥可用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎；敏感菌所致的鼻旁竇炎、中耳炎等；肺炎支原體或衣原體所致肺炎；沙眼衣原體引起的尿道炎和宮頸炎等；敏感菌引起的皮膚及皮膚和軟組織感染。
羅紅霉素常見的不良反應包括胃腸道反應、皮疹、瘙癢、頭暈、頭痛等。對羅紅霉素及其他大環內酯類藥物過敏的患者禁用該藥，孕婦、哺乳期婦女應慎用。
羅紅霉素最初由法國Roussel-Uclaf公司研制，1987年在法國首次上市，商品名為羅力得。
2007年4月10日，衛生部公布《處方常用藥品通用名目錄》，羅紅霉素被列為處方藥。據國家醫保目錄，羅紅霉素為醫保乙類藥物。
醫學用途
適應證
2、敏感菌所致的中耳炎、急性氣管支氣管炎、鼻旁竇炎、慢性支氣管炎急性細菌感染加重；
3、由肺炎支原體或衣原體所引起的肺炎；
5、由敏感菌所致的皮膚及皮膚和軟組織感染。
用法用量
（1）成人：給藥時空腹口服，150mg/次，2次/日；或者一次給藥300mg，1天1次。
（2）老年人及輕度腎功能不全者：無需調整劑量。
（3）嚴重腎功能嚴重不全患者：一次150mg，1天1次。
（4）嚴重肝硬化的患者：一次150mg，1天1次。
（5）兒童：空腹口服，每次給藥2.5～5mg/kg，2次/日。
制劑與規格
羅紅霉素常用劑型主要有片劑、膠囊劑、顆粒劑、干混懸劑。詳細如下（表一）
藥理機制
羅紅霉素是半合成 14 元環大環內脂類抗生素，其藥理機制與紅霉素相同。紅霉素和羅紅霉素均可透過細菌細胞膜，通過可逆性結合到細菌核糖體的50S 亞基的靶位上，從而阻斷轉肽作用和信使核糖核酸（mRNA）的位移，進而抑制細菌蛋白質的合成。羅紅霉素系抑菌藥，但在高濃度時對某些細菌也有殺菌作用。
羅紅霉素的抗菌譜及抗菌作用基本與紅霉素相仿，對甲氧西林敏感葡葡球菌屬(包括產酶菌株）、各組鏈球菌和某些革蘭陽性桿菌均具有良好抗菌活性，但羅紅霉素對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差。奈瑟菌屬、百日咳鮑特菌等對羅紅霉素敏感，流感嗜血桿菌呈中度敏感。羅紅霉素對除脆弱類桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具有抗菌作用；對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、溶脲原體、立克次體、衣原體屬和溶組織阿米巴原蟲也有抑制作用。但羅紅霉素對嗜肺軍團菌的作用較紅霉素強；對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。
藥代動力學
1.吸收
羅紅霉素口服可吸收，血藥峰濃度高，單次口服該藥150mg，約2小時達血藥峰濃度，血藥峰濃度Cmax為6.6~7.9mg/L，生物利用度為50%，進食后服藥可使生物利用度下降約一半。
2.分布
羅紅霉素在體內分布廣，其血漿蛋白結合率在血藥濃度2.5ml/L時為96%。該藥在扁桃體、肺、痰液、鼻竇、中耳、前列腺和其他泌尿生殖系統中的藥物濃度均可達有效治療水平。
3.代謝
羅紅霉素經肝臟代謝，其消除半衰期t1/2β遠比紅霉素長，一般約為8.4~15.5小時，而紅霉素的t1/2β則為1.4~2小時。
4.排泄
羅紅霉素主要以原形從糞便中排出，7.4%自尿液排出。該藥自膽管、肺和尿中的清除量分別為給藥量的53.4%，13.4%和7.4%。
風險與禁忌
不良反應
藥物相互作用
特殊人群用藥
1、對于肝功能不全的患者需謹慎或減量使用羅紅霉素。
2、老年及腎功能減退患者不需調整劑量。
3、孕婦、哺乳期婦女慎用，由于孕婦用藥的研究資料尚不充分，孕婦應權衡利弊后方可使用；該藥可經乳汁分泌，哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。
禁忌
對羅紅霉素及其他大環內酯類藥物過敏的患者需禁用。
耐藥性
羅紅霉素與紅霉素存在交叉耐藥性。該藥與磺胺甲噁唑聯用（1:19），對流感嗜血桿菌的抑制作用可提高2~4倍，其耐藥性的發生率可從47.2%下降至10%。
藥物過量
暫無羅紅霉素用藥過量的報道，過量時患者可能會出現胃腸道不良反應，還可能出現肝毒性反應。羅紅霉素用藥過量尚無特異解毒藥，應采取促進藥物盡快消除的措施，同時進行對癥、支持治療。
注意事項
歷史
20世紀50年代發現了第一代藥物——紅霉素，后因其抗菌譜窄，不良反應大，耐藥性等問題，20世紀起又陸續發展了第二代半合成大環內酯類抗生素。其中，羅紅霉素是紅霉素經C9位結構改造得到的一種衍生物，由法國Roussel-Uclaf公司研制，1987年在法國首次上市，商品名為羅力得（Rulide）。
使用情況
1987年，法國Roussel-Uclaf（羅塞爾·尤克拉夫）公司研制出羅紅霉素，并以Rulid（羅力得）為商品名，于1988年1月在法國首次上市。該藥的抗菌譜廣，半衰期長，吸收好，之后陸續在世界多個國家上市，包括1989 年意大利和1990 年菲律賓上市等。
1992年1月，上海醫藥工業研究院與紹興市制藥廠合作，用4個月的時間打通了羅紅霉素技術路線，并解決了合成工藝中技術難點，成品的收率有大幅度提高，同時也解決了成品的質量問題。同年，該藥在澳大利亞上市銷售。
1996年4月9日，由中國國家醫藥管理局組織并委托浙江省醫藥局主持，羅紅霉素藥品通過了原料和片劑的技術鑒定，得到與會專家們的一致好評。
化學信息
化學名稱：9-{O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]基}紅霉素
IUPAC 人名：(3R,4S,5S,6R,7R,9R,10E,11S,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-10-(2-methoxyethoxymethoxyimino)-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-oxacyclotetradecan-2-one
分子式：C41H76N2O15
分子量：837.03
性狀：白色或類白色的結晶性粉末；無臭；略有引濕性。
溶解性：幾乎不溶于水，易溶于乙醇或丙酮，可溶于甲醇，略溶于乙腈。
比旋度：取羅紅霉素，精密稱定，加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為-82°至 -87°。
專利信息
法國Roussel-Uclaf公司于1980年1月11日申請了羅紅霉素的法國專利（專利號：FR 2473525）。不久后，該公司于1981年8月1日，獲得羅紅霉素的歐盟專利（專利號：EP0033255）。
參考資料 >
Roxithromycin.pubchem.2023-09-14
國家醫保局 人力資源社會保障部印發2022年版國家醫保藥品目錄.國家醫療保障局.2023-09-14
衛生部關于印發處方常用藥品通用名目錄的通知.醫政醫管局.2023-09-14
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-08-13
NOVEL OXIMES DERIVED FROM ERYTHROMYCIN, PROCESS FOR PREPARING THEM AND THEIR APPLICATION AS MEDICAMENTS.patents.google.2023-10-20