紅霉素眼膏（紅霉素 Ointment）是一種大環(huán)內(nèi)酯類抑菌藥物，主要用于沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎。預(yù)防新生兒淋球菌及沙眼衣原體眼部感染。
該藥品為眼糊劑，使用時(shí)滴入眼結(jié)膜囊內(nèi)，每次1~2滴，每日2或3次，最后一次宜在睡前使用。使用紅霉素眼膏的不良反應(yīng)有，偶見(jiàn)眼睛疼痛，視力改變，持續(xù)性發(fā)紅或刺激感等變態(tài)反應(yīng)。
紅霉素由麥奎爾（J.M.McGuire）等于1952年發(fā)現(xiàn)，以紅霉素鏈霉菌（鏈霉菌屬 erythreus）為菌種發(fā)酵制得，同年由美國(guó)禮來(lái)公司（Eli Lilly）將紅霉素A開(kāi)發(fā)上市，稱為紅霉素（Ilotycin），并于1953年獲得美國(guó)專利授權(quán)。1957年伯德（Bird）等又在同一菌種內(nèi)發(fā)現(xiàn)了紅霉素B，中國(guó)于1958年開(kāi)始研制紅霉素。截至2019年發(fā)現(xiàn)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素已逾百種，上市的產(chǎn)品已發(fā)展到第三代，在研品種發(fā)展至第四代。紅霉素眼膏是非處方藥，屬于醫(yī)保甲類藥品。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎。預(yù)防新生兒淋球菌及沙眼衣原體眼部感染。
用法與用量
滴入眼結(jié)膜囊內(nèi)，每次1~2滴，每日2或3次，最后一次宜在睡前使用。
制劑與規(guī)格
眼膏：2g：10mg。
藥理機(jī)制
紅霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對(duì)葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽(yáng)性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特菌等也可對(duì)該品呈現(xiàn)敏感。該品對(duì)除脆弱類桿菌和棱桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性；對(duì)軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體和衣原體屬也有抑制作用。該品系抑菌藥，但在高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌也具殺菌作用。該品可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位(“P”位)處與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合，阻斷了轉(zhuǎn)運(yùn)RNA(t-RNA)結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受抑制。紅霉素僅對(duì)分裂活躍的細(xì)菌有效。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
偶見(jiàn)眼睛疼痛，視力改變，持續(xù)性發(fā)紅或刺激感等變態(tài)反應(yīng)。
藥物相互作用
眼部用藥尚不明確。
注意事項(xiàng)
歷史
紅霉素由麥奎爾（J.M.McGuire）等于1952年發(fā)現(xiàn)，以紅霉素鏈霉菌（鏈霉菌屬 erythreus）為菌種發(fā)酵制得，同年由美國(guó)禮來(lái)公司（Eli Lilly）將紅霉素A開(kāi)發(fā)上市，稱為紅霉素（Ilotycin）。禮來(lái)公司申請(qǐng)了紅霉素的化合物專利保護(hù)并于1953年獲得美國(guó)專利授權(quán)。1957年伯德（Bird）等又在同一菌種內(nèi)發(fā)現(xiàn)了紅霉素B。1957年約瑟夫（Joseph W. Hallett）和艾文（Irving H. Leopold）報(bào)告了他們使用1%紅霉素眼膏治療147名患者的經(jīng)驗(yàn)和結(jié)果。證明紅霉素是一種有效的抗生素，對(duì)眼部感染中最常見(jiàn)的革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌有體外抗菌作用，能夠適度穿透眼部屏障，并且在適當(dāng)劑量下對(duì)動(dòng)物眼睛耐受性良好。中國(guó)于1958年開(kāi)始研制紅霉素。
1999年紅霉素眼糊劑進(jìn)入中國(guó)國(guó)家非處方藥目錄(第一批)。2009年紅霉素口服制劑、注射劑進(jìn)入國(guó)家基本藥品目錄（基層醫(yī)療衛(wèi)生機(jī)構(gòu)配備使用部分）。2018年中國(guó)批準(zhǔn)紅霉素腸溶（片劑、膠囊）、（琥珀酸乙酯）片劑、膠囊、注射用無(wú)菌粉末進(jìn)入《國(guó)家基本藥品目錄（2018年版）》。1977年紅霉素首次用于未指定部位的細(xì)菌感染，2017年用于眼部淋球菌感染、衣原體結(jié)膜炎等治療，在2023年可用于急性咽炎治療。
使用情況
自1952年第一個(gè)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素A應(yīng)用于臨床以來(lái)，截至2019年發(fā)現(xiàn)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素已逾百種，上市的產(chǎn)品已發(fā)展到第三代，在研品種發(fā)展至第四代。
繼紅霉素上市之后，第一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素于20世紀(jì)50-70年代相繼問(wèn)世。第一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，是指紅霉素及其酯類衍生物，產(chǎn)品包括紅霉素、琥乙紅霉素、硬脂酸紅霉素、紅霉素碳酸乙酯、乳糖酸紅霉素、依托紅霉素等。其中紅霉素對(duì)胃酸不穩(wěn)定，胃腸道不良反應(yīng)較明顯。
第二代大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物于20世紀(jì)80年代上市。這一代抗菌藥物與紅霉素相比，具有對(duì)酸穩(wěn)定，抗菌譜廣、對(duì)支原體、衣原體和軍團(tuán)菌屬等胞內(nèi)病原體作用強(qiáng)等特點(diǎn)，且口服吸收好，組織濃度高，不良反應(yīng)少，半衰期長(zhǎng)，但缺點(diǎn)是對(duì)耐藥菌的抗菌活性較弱。第二代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素品種包括阿奇霉素、羅紅霉素、克拉霉素、地紅霉素和氟紅霉素等。
第三代大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物-酮內(nèi)酯類抗菌藥物（Ketolides）于20世紀(jì)末開(kāi)始研發(fā)，主要針對(duì)耐藥的肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、流感嗜血桿菌等感染的治療。第一個(gè)上市的是泰利霉素（Telithromucin，2001年）。泰利霉素的酮內(nèi)酯結(jié)構(gòu)增加了酸穩(wěn)定性，大大提高了抗菌活性，降低了誘導(dǎo)耐藥風(fēng)險(xiǎn)。
紅霉素可用于經(jīng)濟(jì)魚(yú)類人工繁育過(guò)程中的護(hù)理。在長(zhǎng)吻鮠人工繁殖過(guò)程中，需對(duì)親魚(yú)進(jìn)行多次捕撈、運(yùn)輸及催產(chǎn)注射操作。在效應(yīng)期內(nèi)要多次檢查親魚(yú)產(chǎn)卵情況，親魚(yú)體能消耗較大，特別是擠卵操作容易造成親魚(yú)內(nèi)臟器官受傷。加強(qiáng)產(chǎn)后親魚(yú)護(hù)理，避免魚(yú)體受傷，繼發(fā)感染細(xì)菌性疾病而造成親魚(yú)死亡。后備親魚(yú)入池前，應(yīng)對(duì)魚(yú)體進(jìn)行消毒處理，若發(fā)現(xiàn)親魚(yú)體表有傷，可用紅霉素軟膏涂抹處理，防止親魚(yú)受傷感染疾病。
臨床數(shù)據(jù)
80 例急性結(jié)膜炎患兒，根據(jù)隨機(jī)數(shù)字表法分為研究組和對(duì)照組各40 例。對(duì)照組采用紅霉素眼膏治療， 研究組在對(duì)照組基礎(chǔ)上加用耳穴貼壓治療。比較兩組臨床療效、不良反應(yīng)發(fā)生情況以及治療前后眼部癥狀（眼痛、異物感、流淚、分泌物、畏光）評(píng)分、炎性因子【白細(xì)胞介素-6（IL-6）、C 反應(yīng)蛋白（CRP）、單核細(xì)胞趨化蛋白-1（MCP-1)】水平。結(jié)果表明，研究組治療總有效率95.00%高于對(duì)照組的80.00%(P<0.05)。治療后，兩組患兒眼痛、異物感、流淚、分泌物、畏光評(píng)分均較治療前降低， 且研究組患兒眼痛評(píng)分(0.61±0.08)分、異物感評(píng)分(0.47±0.11)分、流淚評(píng)分(0.38±0.05)分、分泌物評(píng)分(0.62±0.18)分、畏光評(píng)分(0.42±0.13)分均低于對(duì)照組的(0.97±0.24)、(0.73±0.18)、(0.85±0.13)、(0.96±0.21)、(0.85±0.23)分(P<0.05)。治療后， 兩組患兒IL-6、CRP、MCP-1 水平均較治療前降低， 且研究組患兒IL-6(5.24±1.27)ng/L、CRP(2.27±0.54)mg/L、MCP-1(65.38±9.47)pg/ml 均低于對(duì)照組的(8.26±1.66)ng/L、(4.05±0.26)mg/L、(75.48±9.32)pg/ml(P<0.05)。說(shuō)明紅霉素眼膏聯(lián)合耳穴貼壓可進(jìn)一步提高兒童急性結(jié)膜炎的治療效果， 改善患兒臨床癥狀， 抑制眼部炎癥反應(yīng)， 安全可靠。
化學(xué)信息
中文名：紅霉素
英文名：Erythromycin
分子式：C37H67NO13
分子量：733.9
IUPAC 人名：(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-oxacyclotetradecane-2,10-dione
參考資料 >
Erythromycin.pubchem.2024-05-22
紅霉素眼膏.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2024-05-18
紅霉素眼膏.國(guó)家醫(yī)保服務(wù)平臺(tái).2024-05-18
關(guān)于公布第一批國(guó)家非處方(西藥、中成藥)目錄的通知.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2024-05-18
中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部令（第69號(hào)）.中國(guó)政府網(wǎng).2024-05-22
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