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來源：互聯網

左氧沙星（Levofloxacin）是氟喹諾酮類抗菌藥物，屬廣譜抗菌藥物。適用于敏感菌所致的醫院獲得性肺炎和社區獲得性肺炎；皮膚和皮膚結構感染；慢性細菌性前列腺炎；急性腎盂腎炎；慢性支氣管炎急性細菌性感染加重；急性細菌性鼻竇炎和尿道感染等疾病。

左氧氟沙星常見的不良反應包括瘙癢癥、頭暈、胸痛、惡心、心悸病、昏迷等。嚴重不良反應包括過敏性休克、過敏性肺炎、多形紅斑等。。

左氧氟沙星劑型主要為片劑、膠囊劑、注射劑、滴眼劑和滴耳劑等，左氧氟沙星已納入醫保，片劑、膠囊劑、粉針注射劑、滴眼劑為醫保甲類；葡萄糖/氯化鈉注射劑、眼用凝膠和滴耳劑為醫保乙類。

醫學用途

適應證

主要用于敏感菌引起的下列感染：

用法與用量

中國

口服

①慢性支氣管炎急性細菌感染性加重：每日400mg，分2次服；或每日500mg，一次性頓服。療程7日。

②社區獲得性肺炎：每日400mg，分2次服；或每日500mg，一次性頓服。療程7~14日。

③急性鼻竇炎：每日400mg，分2次服；或每日500mg，一次性頓服。療程10~14日。

④皮膚及皮膚和軟組織感染：每日400mg，分2次服；或每日500mg，一次性頓服。療程7~14日。

⑤急性單純性下尿路感染：每日200mg，一次性頓服，療程3~7日。

⑥復雜性尿路感染、急性腎盂腎炎：每日400mg，分2次服，療程10~14日。

⑦慢性細菌性前列腺炎：每日400mg，分2次服；或每日500mg，一次性頓服。療程6周。

⑧與適當的抗菌療法聯合用藥根除螺旋菌：一次0.5g，一日1次，餐后口服，療程7日或10日（對于耐藥性嚴重的地區，可考慮延長至14日，但不宜超過14日）。

緩慢靜脈滴注

緩慢靜脈滴注治療劑量及療程同口服，根據病情需要，可先于靜脈滴注，繼以口服左氧氟沙星的序貫療法。需注意左氧氟沙星的注射劑只供緩慢靜脈滴注，不可快速靜脈輸注，也不可用作肌內注射。每200mg的左氧氟沙星靜脈滴注時間不少于60分鐘。

其他國家

其他國家的左氧氟沙星用法用量（口服與靜脈給藥劑量相同）如下：

①慢性支氣管炎急性細菌感染性加重，一次500mg，每日1次，療程7日。

②社區獲得性肺炎，一次500mg，每日1次，療程7~14日；醫院獲得性肺炎，一次750mg，每日1次，療程7~14日。

③急性上頜竇炎，一次500mg，每日1次，療程10~14日。

④復雜性皮膚及其附屬結構感染，一次750mg，每日1次，療程7~14日。

⑤單純性皮膚及其附屬結構感染，一次500mg，每日1次，療程7~10日。

⑥單純性下尿路感染，一次250mg，每日1次，療程3日。

⑦急性腎盂腎炎，一次250mg，每日1次，療程10日。

⑧復雜性尿路感染，一次250mg，每日1次，療程10日。

劑型與規格

左氧氟沙星常用劑型主要有片劑、注射劑和滴眼劑等（包括其成鹽[鹽酸、DL-乳酸、甲磺酸]制劑）。

藥理機制

抗菌譜

氟喹諾酮類具有廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高。

對下列細菌在體外具有良好抗菌作用：腸桿菌科細菌，包括檸檬酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌、大腸桿菌、克雷伯氏菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀氏菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。

對產酶流感嗜血桿菌和莫拉氏菌屬均有高度抗菌活性。

對綠膿桿菌等假單胞菌屬的大多數菌株具有良好抗菌作用。

對甲氧西林敏感葡萄球菌具有抗菌活性，對肺炎鏈球菌、乙型溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具有中等抗菌活性。

對沙眼衣原體、支原體、軍團菌屬具有良好抗微生物作用，對結核分枝桿菌和非典型分枝桿菌亦有抗菌活性。

對厭氧菌的抗菌作用差。隨著氟喹諾類藥物的大量使用細菌對氟喹諾酮類耐藥性明顯增高，尤以大腸桿菌為著，耐藥率可高達?50％以上。葡萄球菌屬、銅綠假單胞菌對左氧氟沙星的耐藥性亦有增高，各種氟喹諾酮類的不同品種間呈交叉耐藥。

作用機制

氟喹諾酮類藥物（包括左氧氟沙星）為殺菌藥，氟喹諾酮類藥物的藥理機制主要是作用于細菌脫氧核糖核酸旋轉酶和（或）拓撲異構酶IV，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

具體機制如下：

DNA回旋酶

一般認為，DNA回旋酶的A亞基是喹諾酮類的作用靶點，但是二者不能直接結合；藥物需嵌入斷裂DNA鏈，形成酶-DNA-藥物三元復合物而抑制DNA回旋酶的切口活性和封口活性，達到殺菌作用。

哺乳動物細胞內的拓撲異構酶Ⅱ（topoisomerase Ⅱ）在功能上類似于菌體內的DNA回旋酶，喹諾酮類對細菌的DNA回旋酶選擇性高，僅在很高濃度才能影響哺乳動物的拓撲異構酶Ⅱ，故臨床不良反應少。

拓撲異構酶Ⅳ（topoisomerase Ⅳ）

是含有ParC和ParE兩種亞單位的四聚體蛋白酶，分別由parC和parE基因編碼，四聚體蛋白酶是喹諾酮類藥物抗革蘭陽性菌的重要靶點。拓撲異構酶Ⅳ具有解除脫氧核糖核酸結節、解開DNA環連體和松弛超螺旋等作用，可協助染色體分配到子代細菌。喹諾酮類通過抑制拓撲異構酶Ⅳ而干擾細菌DNA復制。

抗生素后效應（postantibiotic effect，PAE）

某些細菌與藥物接觸后即使未被立即殺滅，在此后2～6小時內失去生長能力，切抗生素后效應持續時間的長短與喹諾酮類藥物的濃度呈正相關，左氧氟沙星在1.0mg/L和4.0mg/L濃度時，抗生素后效應分別是0.7小時和1.9小時。

藥代動力學

左氧氟沙星口服吸收完全，生物利用度近100%。單次空腹口服100mg和200mg后，Cmax（達峰濃度）分別可達1.36mg/L和3.06mg/L。tmax（達峰時間）為1小時。單次口服左氧氟沙星250mg、500mg后，Cmax分別為2.8mg/L、5.1mg/L；單次靜脈滴注左氧氟沙星500mg和750mg后，Cmax分別為（6.2±1）mg/L和（11.5±4）mg/L。每日1次、每次500mg或750mg多劑口服給藥后，達穩態血藥濃度時，平均峰、谷濃度分別為（5.7±1.4）mg/L和（0.5±0.2）mg/L，以及（8.6±1.9）mg/L和（1.1±0.4）mg/L。每日1次、每次500mg或750mg多劑靜脈滴注給藥后，達穩態血藥濃度時，平均峰、谷濃度分別為（6.4±0.8）mg/L和（0.6±0.2）mg/L，以及（12.1±4.1）mg/L和（1.3±0.7）mg/L。左氧氟沙星500mg與食物同服時，達峰時間略推遲（約1小時），血藥峰濃度略降低（約降低14%）。

血漿蛋白結合率為30%～40%，體內廣泛分布，表觀分布容積為74～112L。肺組織中藥物濃度可達同期血藥濃度的2～5倍，皮膚組織、水皰液、扁桃體、前列腺組織、女性生殖道組織、痰液、淚液、唾液中藥物濃度為同期血藥濃度的1～2倍。

左氧氟沙星在體內代謝甚少，主要經腎排出，給藥后48小時內約自尿中以原形藥物排出給藥量的87%，以代謝產物形式排出量小于給藥量的5%。給藥后72小時內自糞排出量<4%。t?（血漿消除半衰期）為6~8小時。腎功能減退時，左氧氟沙星消除半衰期延長，清除緩慢，需調整劑量。左氧氟沙星不被血液透析和腹膜透析所清除。

風險與禁忌

不良反應

左氧氟沙星Ⅲ期臨床試驗資料顯示與藥物相關的不良反應發生率為6.3%，因不良反應中止用藥者3.9%。

常見不良反應

(1）胃腸道反應：較為常見，多表現為腹部不適或疼痛、胃納減退、惡心或嘔吐、腹瀉或便秘、味覺異常等。

(2）中樞神經系統反應：發生率僅次于胃腸道反應，多表現為頭暈、頭痛、嗜睡或失眠等。

(3）過敏反應：①皮疹、瘙癢癥，偶可出現滲出性多形紅斑和血管性水腫；②光過敏和光毒性，表現為暴露部位輕至中、重度皮疹、皰疹；③偶可發生過敏性休克。

(4）左氧氟沙星的注射劑靜脈給藥時少數患者有局部反應，包括注射部位疼痛和注射部位炎癥。

(5）實驗室檢查異常：主要有肝功能異常、白細胞減少癥等，偶有血糖降低。

嚴重和其他重要的不良反應

心血管系統：QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、室性心律失常。

中樞神經系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢、失眠、癲癇發作、極少數情況可導致患者產生自殺的念頭或行動。

周圍神經病變：感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發性末梢神經炎。

骨骼肌肉系統：關節痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無力惡化。

超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應（如中毒性表皮壞死松解癥、多形紅斑）、呼吸困難、血管性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過敏性肺炎、過敏性休克。

肝膽系統：肝炎、黃疸[dǎn]、急性肝壞死或肝衰竭。

泌尿系統：急性腎功能不全或腎衰。

血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生不良性貧血、血小板減少癥、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少癥、粒細胞減少癥、全血細胞減少癥和/或其他血液病。

其他：發燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性等。

藥物過量

左氧氟沙星的急性毒性很低。單次給予大劑量左氧氟沙星后，小鼠、大鼠、狗和猴可以出現下列臨床體征：脊髓小腦性共濟失調、上眼瞼下垂、自發活動減少、呼吸困難、衰竭、震顫及驚厥。口服劑量超過1500mg/kg及注射劑量超過250mg/kg時可使嚙齒動物死亡率顯著升高。

喹諾酮類藥物（包括鹽酸左氧氟沙星）過量時，可出現以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣[pán]跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、狂、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP（肝功指標，分別是谷丙轉氨酶、谷-草轉氨酶和堿性磷酸酶）增高、白細胞減少癥、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。

急性過量時應洗胃（僅在服用口服制劑時），觀察并給予水、電介質支持療法。血液透析或腹膜透析不能有效清除左氧氟沙星。

急救措施及解毒藥：

（1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加左氧氟沙星由腎臟的排泄。

（2）強制利尿：給予呋喃[fū nán]苯氨酸注射液。

（3）對癥療法：抽搐時應反復給予安定靜脈注射液。

藥物相互作用

文獻報道的左氧氟沙星藥物相互作用如下：

1．與決奈達隆、美索達嗪[qín]或硫利達嗪合用，Q-T間期延長的作用相加，出現Q-T間期延長、尖端扭轉型室性心動過速或心臟停搏等心臟毒性的風險增加，屬禁忌。

2．與利多卡因、乙卡尼、恩卡尼、氟卡尼、托卡尼、普魯卡因胺、普羅帕酮、胺碘酮、美西律、溴[xiù]胺、丙吡胺、鹽酸莫雷西嗪、奎尼丁、阿義馬林、替地沙米、阿齊利特、多非利特、司美利特、伊布利特、雷諾、索他洛爾、氟康唑[zuò]、氯丙嗪、奮乃靜注射液、氟哌利多、齊拉西酮、伊洛哌酮、美沙酮、舒尼替尼、拉帕替尼、尼洛替尼等合用，Q-T間期延長的作用疊加，出現Q-T間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、心臟停搏等心臟毒性的風險增加。

3．與阿洛司瓊合用，由CYP1A2調節的藥物（如替扎尼定、咖啡因等）代謝被抑制，阿洛司瓊血藥濃度上升，出現不良反應的風險增加。

4．含鎂、鋁的抗酸藥，含鐵制劑和含鋅的多種維生素制劑等均可干擾左氧氟沙星的口服吸收，使藥物吸收減少，因此不宜合用，或在服左氧氟沙星前或后至少間隔2小時服用。左氧氟沙星不宜在同一靜脈輸液通道內與含多價陽離子的溶液同用。

5．左氧氟沙星對茶堿的血藥濃度（Cmax）、藥時曲線下面積（AUC）等藥動學參數無明顯影響。茶堿對左氧氟沙星的吸收等亦無明顯影響。但由于其他一些喹諾酮類藥物與茶堿合用時，可使茶堿消除半衰期延長，血藥濃度增高，致患者茶堿相關不良反應發生的危險性增加，因此在使用左氧氟沙星時仍應嚴密監測茶堿濃度，必要時調整劑量。

6．左氧氟沙星對華法林的Cmax、AUC等藥動學參數無明顯影響，華法林對左氧氟沙星的體內過程亦無明顯影響。但在左氧氟沙星上市后監測中有該藥增強華法林作用的報道，增加出血的風險，因此，兩者合用時應監測相應的凝血酶原時間和出血傾向。

7．丙磺舒和西咪替丁對左氧氟沙星吸收過程無明顯影響，但可使左氧氟沙星的AUC增高27%～38%，t?延長30%，而總清除率及腎清除率降低21%～35%。但左氧氟沙星與上述藥物合用時不需調整劑量。

8．非甾[zāi]體抗炎藥與喹諾酮類藥物（包括左氧氟沙星）合用，γ-氨基丁酸受抑制，導致中樞神經系統興奮，癲癇發作的風險增加。

9．降糖藥與喹諾酮類藥物包括左氧氟沙星合用時，可能出現高血糖或低血糖變化，用藥過程中需嚴密監測血糖波動，及時予以相應處理。

耐藥性

由于喹諾酮類藥物的廣泛應用，細菌對喹諾酮類藥物的耐藥性發展很快，喹諾酮類藥物間有交叉耐藥，常見的耐藥菌為金葡菌、腸球菌、大腸桿菌和綠膿桿菌等。

氟喹諾酮類抗菌藥物，包括左氧氟沙星，其化學結構和作用方式與氨基糖苷[gān]類、大環內酯[zhǐ]類及β-內酰胺類抗菌藥物（包括青霉素）均不同。因此氟喹諾酮類藥物對上述抗菌藥物耐藥的細菌仍可能有效。

特殊人群用藥

兒童用藥：不宜常規用于兒童。

妊娠及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女禁用。喹諾酮類藥可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，哺乳期婦女使用左氧氧氟沙星對乳兒的風險不能排除，應停止授乳。

老年人用藥：老年人慎用。老年患者使用左氧氟沙星后出現Q-T間期延長的風險更大，老年患者常有生理性腎功能減退，應按照腎功能減退情況調整劑量。或遵醫囑。

糖尿病患者慎用。

有重癥肌無力病史慎用。

有癲癇病史者慎用。

有精神病史者慎用。

禁忌癥

對喹諾酮類藥物過敏者禁用。

妊娠期婦女禁用。

注意事項

1．腎功能減退患者應用左氧氟沙星時需謹慎，因左氧氟沙星主要自腎排出，腎功能減退時左氧氟沙星清除減少。當肌酸酐[gān]清除率＜50ml/min時需調整給藥劑量，以免藥物在體內蓄積。

2．與其他喹諾酮類相仿，在用藥期間可能出現血糖增高或降低，通常發生在使用口服降糖藥或胰島素的糖尿病患者中，遇此情況應嚴密監測血糖，一旦發現低血糖反應，需立即停用左氧氟沙星，并立即予以相應治療。

3．應避免與延長Q-T間期藥物（如奎尼丁、普魯卡因胺等Ⅰa類以及胺碘酮、索他洛爾等Ⅲ類抗心律失常藥）同用，可減少發生心律失常的危險性，也應避免在低鉀血癥、心肌病等患者中的應用。

4．左氧氟沙星應避免在原有中樞神經系統疾病（如腦動脈硬化、癲癇患者）中應用，以減少嚴重中樞神經系統反應發生的可能。腎功能減退者未減量使用左氧氟沙星，易致癲癇等嚴重不良反應發生。如出現神經炎，應停藥。

5．左氧氟沙星所致光毒性反應甚為少見（<0.1%），但仍應避免過度日光或人工紫外線照射。

6．口服或靜脈使用左氧氟沙星，肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。60歲以上高齡、同時用甾體類激素治療以及腎臟、心臟或肺移植者風險更大。腎功能不全、類風濕關節炎病史、體力活動或情緒緊張均增加肌腱斷裂的風險。出現腱膜疼痛、腫脹或發炎癥狀時，應立即停藥。

7．有報道左氧氟沙星有肝毒性，包括急性肝炎，甚至有致死的病例。65歲以上患者風險增大。如出現肝炎的體征或癥狀，應立即停藥。

8．左氧氟沙星的嚴重不良反應包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統的影響和重癥肌無力加劇。當發生以上嚴重不良反應，應立即停用左氧氟沙星并避免使用氟喹諾酮類藥品。

9．由于使用氟喹諾酮類藥物（包括左氧氟沙星）已有報道發生嚴重不良反應，且對于一些患者，急性細菌性鼻竇炎/慢性支氣管炎急性發作/單純性尿路感染有自限性疾病，應在沒有其他藥物治療時方可使用左氧氟沙星。

風險提示

2013年08月02日國家國家食品藥品監督管理總局發布《藥品不良反應信息通報（第56期）警惕左氧氟沙星注射劑的嚴重不良反應》提醒左氧氟沙星注射劑嚴重不良反應/事件居前3位的不良反應表現依次為：過敏性休克（198例次，7.94%）、呼吸困難（197例次，7.90%）和過敏樣反應（171例次，6.85%）。以及不合理用藥增加了用藥風險。

2013年11月21日國家藥監總局發布《藥品不良反應信息通報（第58期）關注氟喹諾酮類藥品的嚴重不良反應》警告氟喹諾酮類藥品可能引起重癥肌無力加重和周圍神經病變；部分氟喹諾酮類藥品品種可能影響糖尿病患者的血糖控制水平。

2016年06月30日國家國家食品藥品監督管理總局發布《藥物警戒快訊 2016年第6期（總第158期）》提到2016年5月12日美國食品藥品監督管理局（FDA）提示急性鼻竇炎、急性氣管支氣管炎和單純性尿路感染的患者在有其他治療選擇的情況下，使用氟喹諾酮類抗菌藥品治療引發相關嚴重不良反應的風險通常大于效益。針對上述疾病，氟喹諾酮類藥品應該僅用于那些沒有其他方案可供選擇的患者。且FDA安全性審查發現，氟喹諾酮類藥品（包括片劑、膠囊和注射液）全身用藥時，致殘性和潛在的永久性嚴重不良反應可同時發生，這些不良反應累及腱膜、肌肉、關節、神經和中樞神經系統。

2018年09月04日《藥物警戒快訊 2018年第8期（總第184期）》2018年7月10日，美國食品藥品監督管理局（FDA）網站發布公告，要求修改全身用氟喹諾酮類抗生素的藥品說明書，以強化警示信息，警告該類藥品可能導致血糖顯著降低以及精神異常副作用。需要增加或更新的精神異常副作用包括：注意力障礙、定向障礙、激動、神經質、記憶減退、譫妄等。

2019年04月16日國家藥品監督管理局發布《藥物警戒快訊　第1期（總第189期）》提到2018年12月20日，美國食品藥品監督管理局（FDA）評估發現氟喹諾酮抗生素能增加罕見且嚴重的主動脈瘤破裂或夾層風險的發生。主動脈瘤破裂或主動脈撕裂（也稱主動脈壁夾層），可導致出血危險甚至死亡，全身使用（口服、注射）氟喹諾酮抗生素可發生此風險。

歷史

1946年，美國斯特林·懷特研究院的有機化學家勒謝（Lesher）博士進行了一項合成氯奎寧的實驗。在合成過程中，他偶然發現了萘啶[nài dìng]酸這一副產物。經過常規篩選，他發現酸具有抗菌活性。

1962年，Lesher博士確定了萘啶酸的抗菌特性。1963年，斯特林制藥公司申請了萘啶酸的專利。1964年，斯特林公司宣布第一代喹諾酮類藥品萘啶酸問世。

1969年第二代喹諾酮類藥物問世，代表藥物為吡哌酸。與第一代藥物相比，第二代喹諾酮類藥物抗菌譜擴大、不良反應減少并且其半衰期更長，對革蘭陽性菌有一定的抑制效果，主要用于治療尿路感染等。

拜耳公司的一位化學家發現了一種使抗生素更高效的工藝方法——環芳酰化，在母核6位碳上引入氟原子。氟原子的加入使得喹諾酮類藥物抗菌活性極大增強。在很長一段時間內，6-氟結構的奇特效應使得氟成了喹諾酮類藥物的必備配置。因此，后來人們習慣把喹諾酮類藥物稱為氟喹諾酮類藥物。與此同時，在側鏈上引入哌嗪環或者甲基噁[è]唑環，這種改進擴大了喹諾酮類的抗菌譜，它對葡萄球菌等革蘭陽性菌有抗菌作用，同時對一些革蘭陰性菌的抗菌作用進一步加強。從此，喹諾酮類藥物成了唯一可與β-內酰胺類抗生素相媲美的合成抗菌藥。

氧氟沙星是第二代喹諾酮類的代表，它于1985年在日本上市。1982年，左氧氟沙星由德國赫斯特（Hoechst）公司和日本第一制藥株式會社共同開發，左氧氟沙星對大多數臨床分離菌的抗菌活性是氧氟沙星的兩倍，不良反應卻明顯減少。1985年它在德國上市，1993年日本第一制藥株式會社推出左氧氟沙星，商品名為可樂必妥，它成了第一制藥株式會社的主要產品之一。

使用情況

左氧氟沙星由由德國赫斯特（Hoechst）公司和日本第一制藥株式會社共同開發，1985年它在德國上市，1993年日本第一制藥株式會社推出左氧氟沙星，商品名為可樂必妥。

1994年日本第一制藥株式會社在中國申請了行政保護，其商品名為可樂必妥（Cravit）。

1995年通過美國食品藥品監督管理局批準在美國上市。

1997年中國成功研制其原料藥。

左氧氟沙星由于抗菌作用優于母體藥物氧氟沙星（泰利必妥）及其他沙星類藥物，上市以來深受臨床醫學界歡迎。2015-2016年，在“10支世界上最受歡迎的抗菌藥品”中，左氧氟沙星制劑占據2個名額，即第一名Levaquin和第六名Cravit。

左氧氟沙星已列入中國基本藥物目錄和世界衛生組織基本藥物清單。

化學信息

化學名稱

（一）-（S）-3-甲基9-氟-2，3-二氫-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7氧代-7H-吡啶并［1，2，3-de］-1，4-苯并噁嗪-6-羧酸[suō suān]半水合物

按無水與無溶劑物計算，含左氧氟沙星（按C18H20FN3O4計）應為98.5%～102.0%

化學結構式

分子式：C18H20FN3O4·?H2O

分子量：370.38

性狀：左氧氟沙星為本品為類白色至淡黃色結晶性粉末，無臭。

溶解度：左氧氟沙星在水中微溶，在乙醇中極微溶解，在乙醚中不溶；在乙酸中易溶，在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶

比旋度：取左氧氟沙星，精密稱定，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度應為-92°至-99°

沸點：572℃

熔點：218°C

密度：1.48±0.1 g/cm3

專利

左氧氟沙星1991年10月01日獲得專利。專利持有人為日本第一制藥株式會社。2005年第一制藥株式會社和三共株式會社合并而成日本第一三共株式會社，專利持有人順延為日本第一三共株式會社。

左氧氟沙星專利于2010年11月20日全球到期。

日本第一三共株式會社于2005年12月22日在美國獲得專利爭議案的勝訴。2010年5月10日二訴勝訴

日本第一三共株式會社于2006年10月17日在加拿大獲得專利爭議案的勝訴，2007年6月7日二訴勝訴。

日本第一三共株式會社于2008年10月15日在英國獲得專利爭議案的勝訴，2009年11月6日二訴勝訴。

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