奮乃靜為吩噻嗪類(lèi)的哌嗪衍生物。藥理學(xué)作用與氯丙嗪相似，鎮(zhèn)靜作用較弱。主要用于精神分裂癥及其他精神病性障礙；器質(zhì)性精神病、老年精神障礙以及兒童攻擊行為障礙；各種原因的嘔吐及治療頑固性呃逆。其錐體外系不良反應(yīng)較明顯，如急性肌張力障礙、帕金森病、靜坐不能、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙等。還可能造成泌乳素水平升高、溢乳、月經(jīng)紊亂或閉經(jīng)、性功能改變。
孕婦及哺乳期婦女慎用奮乃靜，美國(guó)FDA妊娠安全性分級(jí)為口服給藥C級(jí)。基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征及對(duì)奮乃靜和對(duì)吩噻嗪類(lèi)過(guò)敏者禁用奮乃靜。
奮乃靜為白色或乳白色結(jié)晶粉末，不溶于水，溶于乙醇。其包含片劑和注射劑兩種劑型，屬醫(yī)保甲類(lèi)，處方藥。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
用法與用量
給藥說(shuō)明
制劑與規(guī)格
藥理機(jī)制
該藥作用類(lèi)似氯丙嗪，在結(jié)構(gòu)上，該藥有一個(gè)哌嗪側(cè)鏈。抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)，鎮(zhèn)靜、M膽堿能受體阻斷、α鹽酸腎上腺素能受體阻斷作用較弱。該藥有抗焦慮、緊張、幻覺(jué)、妄想及改善淡漠的作用，對(duì)急性幻聽(tīng)、妄想、對(duì)立反抗癥、沖動(dòng)具有較好的效果。
藥代動(dòng)力學(xué)
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
藥物過(guò)量
表現(xiàn)
處理
采取對(duì)癥和支持治療。
藥物相互作用
特殊人群用藥
精神病：>12歲，口服或靜注可參考成人用法用量。<12歲者可視病情和耐受情況逐漸調(diào)整至有效量。一般建議盡量口服給藥，慎用靜注。
禁忌癥
基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、青光眼、昏迷及對(duì)該藥和對(duì)吩噻嗪類(lèi)過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)
戒斷反應(yīng)
奮乃靜忽然停藥時(shí)，可引起成斷癥狀，老年人發(fā)生率相對(duì)較高，與藥物劑量無(wú)關(guān)，而與藥物的抗膽堿能作用強(qiáng)弱有關(guān)。戒斷癥狀類(lèi)似“感冒”癥狀。
風(fēng)險(xiǎn)提示
歷史
使用情況
化學(xué)信息
化學(xué)名稱：2-氯-10-{3-[1-(2-羥乙基)一4-哌嗪基]丙基}吩噻嗪
分子式：C21H26ClN3OS
分子量：403.97
性狀：為白色或乳白色結(jié)晶粉末，味苦。不溶于水，溶于乙醇和丙酮。
專利
2016年1月26日，黑龍江大學(xué)李強(qiáng)，劉旭陽(yáng)，趙學(xué)玲，龔顯峰，張華，孫少平，發(fā)明專利，該發(fā)明涉及藥物制劑專業(yè)領(lǐng)域，公開(kāi)了一種超長(zhǎng)效奮乃靜緩釋微球注射劑的制備方法，通過(guò)超長(zhǎng)效緩釋，減少給藥次數(shù)，降低藥物毒性，提高患者用藥順應(yīng)性的奮乃靜緩釋制劑。通過(guò)將藥物與緩釋材料以酯鍵結(jié)合，降低藥物突釋，降低血藥濃度的波動(dòng)，減少藥物不良反應(yīng)的發(fā)生頻率。
參考資料 >
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關(guān)于公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)目錄的通知.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-18