氨氯地平（Amlodipine）為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，具有類似硝苯地平的作用。它比硝苯地平更好地作用于血管，在放松冠狀血管和全身血管方面更有效，從而增加冠狀動脈血流，降低血壓，常用于治療高血壓以及心絞痛。在作用方面比硝苯地平作用時間更長，可以單獨使用，也可以聯合其他高血壓藥物一起用藥，可用于穩定型心絞痛患者，尤其是對硝酸鹽或者β受體拮抗藥無效的患者更有效。
氨氯地平制劑形式較少主要為片劑和膠囊，常見不良反應主要有水腫、頭暈惡心、顏面潮熱、心絞痛、心律失常低血壓、直立性低血壓、感覺異常、關節痛、皮疹、尿頻等。
服用氨氯地平后，血藥濃度會在6到12小時內達到最高水平，在連續每日給藥7~8天后，氨氯地平的血藥濃度會達到穩定水平，在人體內的代謝過程主要發生在肝臟中。心絞痛加重或心肌梗死和肝功能不全患者，使用氨氯地平時應逐步增加藥量。氨氯地平2005年列為世界衛生組織基本用藥，2012年將氨氯地平列為國家基本用藥，氨氯地平已納入甲類醫保。
醫學用途
適應癥
這種藥物可以單獨應用于治療高血壓，也可與其他抗高血壓藥物聯合治療高血壓，同時，該藥物還可以用于慢性穩定型心絞痛和變異型心絞痛患者。
用法與用量
制劑與規格
氨氯地平制劑形式為片劑和膠囊，片劑規格為每片2.5mg、5mg、10mg三種。膠囊規格為5mg。
藥理機制
氨氯地平為鈣通道阻滯藥，與其他鈣通道阻滯藥類似，這種藥物通過抑制血管平滑肌細胞膜上的L亞型鈣離子通道，減少鈣離子的內流，從而降低細胞內鈣離子濃度。這樣能夠使血管平滑肌松弛，降低外周血管阻力，從而降低血壓。此外，它還可以放松冠狀動脈，增加冠脈血流量，并減少心肌耗氧量。這種藥物對血管平滑肌具有高度的選擇性作用，但對心臟傳導系統和心肌收縮力沒有明顯的抑制作用。
藥代動力學
該藥物在口服后，從胃腸道吸收雖然緩慢但可以完全吸收，血藥濃度會在6到12小時內達到最高水平，作用時間24小時，其絕對生物利用度為64%至80%，分布容積為21L/kg，蛋白結合率為95%~98%。此藥物的生物利用度不受飲食攝入的影響。氨氯地平在人體內的代謝過程主要發生在肝臟中，約有90%的藥物被代謝為無活性的代謝產物。剩余的10%以原藥形式排出體外，其中約60%經過尿液排出。半衰期（t1/2）健康志愿者為35小時，高血壓患者為48小時，老年人為65小時，肝功能受損者為60小時，在連續每日給藥7~8天后，氨氯地平的血藥濃度會達到穩定水平。氨氯地平的降壓谷/峰比值比較高，在有效降壓的同時，24小時的血壓變化幅度也比較小，有利于減少血壓波動對靶器官（心、腦、腎）的損害。
不同于其他藥物，氨氯地平的藥代動力學不受腎功能損害的影響。因此，即使是患有腎衰竭的病人，在治療開始時仍應接受常規的初始劑量治療。
風險與禁忌
不良反應
心血管系統方面主要包括心律失常（包括室性心動過速以及房顫）、心動過緩、胸痛、外周局部缺血、暈厥、心動過速、血管炎等癥狀。
中樞及外周神經系統主要包括感覺減退、周圍神經出現病變、感覺異常、震顫、眩暈等癥狀。
胃腸系統方面主要包括食欲減退、便秘、吞咽困難、腹瀉、腸胃脹氣、胰腺炎、嘔吐及牙齦增生等癥狀。
全身不適主要包括過敏性反應、全身乏力、背部疼痛、潮熱、周身疼痛、身體僵直、體重異常等癥狀。
肌肉骨骼系統不適主要包括關節疼痛、關節病、肌肉痛性肌肉痙攣、肌痛等癥狀。
精神方面不適主要包括性功能障礙（男性和女性）、失眠、神經質、抑郁、夢境異常、焦慮等癥狀。
呼吸方面不適主要包括呼吸困難、鼻等癥狀。
皮膚不適主要包括血管性水腫、瘙癢、皮疹、紅斑疹、斑丘疹等癥狀。
藥物過量
服用過量的氨氯地平會引起患者外周血管過度擴張，導致持續的低血壓和反射性心動過速。
氨氯地平中毒能引起患者持久的外周血管擴張，進而導致嚴重低血壓和反射性心動過速。還可能出現心動過緩、二或三度房室傳導滯、心臟停搏等癥狀。如果出現不良反應，可進行洗胃，并立即對患者進行心臟、呼吸監測及頻繁血壓測量，然后根據癥狀對癥治療。
藥物相互作用
氨氯地平為二氫吡類鈣拮抗藥，與其他藥物聯合用藥時可引起藥物間的相互作用。
1、CYP3A4抑制劑：在年輕患者中，同時服用氨氯地平和紅霉素會導致氨氯地平血藥濃度升高22%；而在老年患者中，則與地爾硫革同服會致氨氯地平血升高50%。如果同時服用CYP3A4強抑制劑（如康唑、伊曲康唑、利托那韋），則CYP3A4強抑制劑可能會比地爾硫更能影響氨氯地平的代謝，增加氨氯地平的血藥濃度。故在與CYP3A4強抑制劑同時服用時，需要不間斷檢測患者低血壓情況以及水腫情況。
2、辛伐他汀：在使用10mg氨氯地平并多次合并使用80mg辛伐他汀時，辛伐他汀的暴露量比單獨使用時增加了77%，故聯合用藥時，應將辛伐他汀的用藥量控制在每日20mg以下。
3、CYP3A4誘導劑：雖沒有與CYP3A4誘導劑聯合用藥時的相關數據，但應慎重聯合使用。
4、麻醉藥類：吸入烴類與氨氯地平同時服用可引起低血壓。
5、非甾體類抗炎藥：非甾體類抗炎藥（尤其是吲美辛）與氨氯地平同時服用可能會降低降壓作用。這種情況可能是由于非甾體類抗炎藥抑制了前列腺素的合成，并且可能引起水和鈉的留。
6、β受體拮抗藥：β受體拮抗藥與氨氯地平同用服用時雖耐受良好，但可導致血壓下降，極少數患者可能會增加充血性心力衰竭的風險。
7、雌激素：氨氯地平與雌激素共同服用可以增加液體潴留進而增高血壓。
8、鋰制藥：氨氯地平與鋰制藥同用服用，能引起神經中毒，會出現惡心、嘔吐、腹瀉、脊髓小腦性共濟失調、震顫和（或）麻木等不良反應，請謹慎使用。
9、擬鹽酸腎上腺素藥：氨氯地平與擬鹽酸腎上腺素藥共同服用，可減弱氨氯地平的降壓作用。
特殊人群用藥
孕婦和哺乳期婦女：孕婦和哺乳期婦女應謹慎使用氨氯地平，因為缺乏針對孕婦的研究數據。動物實驗結果顯示，在極其必要的情況下才可使用本品。尚不清楚氨氯地平是否通過乳汁分泌，所以哺乳期婦女在服用本藥期間應停止哺乳。
兒童：對于年齡在6至17歲的小兒高血壓患者，建議使用本藥品的劑量為2.5至5毫克，每天一次。還沒有關于兒童患者每天使用本藥超過5毫克劑量的研究數據。并且對于6歲以下的兒童患者使用本藥品對血壓的影響也沒有相關資料。
老年人：老年病人的血藥濃度達峰時間與年輕病人相似，但老年病人的濃度-時間曲線下面積增加，消除半衰期延長，這意味著老年病人的藥物消除速度較慢。因此，在給予老年病人正常劑量時需要小心，最好從小劑量開始，并逐漸增加劑量。
禁忌
對氨氯地平過敏者禁用。
嚴重低血壓者禁用。
美國食品藥品監督管理局妊娠期藥物安全性分級等級為口服給藥C類。
注意事項
（1）低血壓:癥狀性低血壓可能在嚴重主動脈狹窄患者中發生，因為該藥物具有逐漸擴張血管的作用，所以急性低血壓的報告相對較少。
（2）心絞痛加重或心肌梗死:在極少數情況下，特別是對于已經患有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用苯磺酸氨氯地平或增加劑量時，可能會出現心絞痛惡化或發生急性心肌梗死的情況。
（3）肝功能不全:氨氯地平通過肝臟進行大量代謝，并且對于肝功能不全的患者來說，它的血漿消除的半衰期為56小時。因此，在治療重度肝功能不全的患者時，應該緩慢逐步增加藥物的劑量。
（4）對于妊娠期婦女，本品沒有進行相關研究，但動物實驗結果顯示，當給予10mg/kg的劑量時，產生了宮內死亡率增加5倍的現象，并且同一窩的幼崽數量明顯減少達到50%，同時還延長了動物的分娩過程。
（5）是否排入乳汁尚不清楚。
（6）對于本品在6歲以下兒童中的應用安全性，沒有明確的研究結論。
（7）使用氨氯地平可能會引起罕見的齒齦增生現象，與其他鈣通道阻滯藥類似。齒齦增生多發生在治療開始1至9個月的期間，但停藥后1至21周內癥狀和增生可能會有所改善。
（8）外科手術前無須停藥，但麻醉師須知道用此藥治療。
（9）本品過量可能導致血壓下降，心率變慢，偶爾出現心臟傳導阻滯，少數患者可能停止心跳。對于血壓下降的情況，可以通過靜脈注射多巴胺、去甲鹽酸腎上腺素等藥物進行治療；對于心臟傳導阻滯引起的問題，可以給予阿托品、異丙腎上腺素、氯化鈣等藥物治療，并且如果有必要，可以安裝心臟起搏器來維持心臟功能。
（10）老年患者在選擇劑量時應謹慎，一般應從較低的劑量范圍開始使用。
風險提示
國家藥品監督管理局發布的《藥物警戒快訊 2016年第4期（總第156期）》提到：2016年1月12日，厚生勞動省（MHLW）和藥品醫療器械管理局（PMDA）建議在氨氯地平，以及阿齊沙坦、富馬酸阿利吉侖、厄貝沙坦、米沙坦、坎地沙坦、纈沙坦、阿托伐他汀鈣水合物與氨氯地平的復方制劑說明書中列出暴發性肝炎、粒細胞缺乏癥（坎地沙坦和沙坦制劑除外）、橫紋肌溶解癥風險，作為臨床顯著的不良反應。
歷史
苯磺酸氨氯地平是由美國輝瑞公司成功研發的藥物，它于1990年首次在英國獲得上市批準，并于1991年通過了美國FDA的專利認證。在中國，片劑的原研制造商是大連輝瑞制藥有限公司，該藥于1994年4月正式開始生產，商用名稱為“絡活喜”。
苯磺酸左旋氨氯地平于1999年獲得，在將苯磺酸氨氯地平中的右旋成分去除掉之后，首次獲得左旋體。
馬來酸左旋氨氯地平于2003年，通過改變酸根方法得到左旋體氨氯地平藥物，馬來酸左旋氨氯地平由此誕生。
使用情況
1990年1月在英國首次上市，先后在意、比利時、荷蘭等54個國家和地區上市。1992年8月獲美國FDA批準上市。1994年中國批準上市。
2005年WHO將氨氯地平收錄為基本藥物。
2012年中國將氨氯地平收錄為國家基本藥物，氨氯地平已入選中國國家醫保甲類藥品。
化學信息
專利
1986年02月25日，申請人：輝瑞公司 INC.（輝瑞公司），專利名：2-（Secondary aminoalkoxymethyl） dihydropyridine derivatives as anti- ischaemic and antihypertensive agents（2-（仲氨基氧基甲基）二氫吡啶衍生物作為抗缺血性和降壓藥），公開號：US4572909A。
2003年7月30日在美國伊利諾伊州北區地區法院Pfizer（輝瑞公司）對Apotex公司（前身為TorPharm公司）提起關于氨氯地平藥物的訴訟（美國絡活喜專利案），該次專利案件于2007年3月22日終審判決Apotex公司勝訴。
2008年04月30日，申請人：北京華安佛醫藥研究中心有限公司， 安徽省生物醫學研究所，專利名為：含有氨氯地平的藥物組合物在制備治療下尿路疾病藥物中的用途，公開號：CN101167724A。
2002年03月13日，申請人：韓美藥品工業株式會社，專利名：氨氯地平的制備方法，公開號：CN1229348C，該專利于2017年3月13日到期。
2008年07月30日，申請人：浙江尖峰藥業有限公司，專利名：天門冬氨酸氨氯地平系列鹽及其制備方法和其組合物、制劑以及片劑，藥物名稱：氨氯地平，公開號：CN101230035A。
2013年12月27日，申請人：廣東先強藥業股份有限公司，專利名：L-門冬氨酸左旋氨氯地平晶型、制備方法及其用途，藥物名稱：氨氯地平，公開號：CN103880733A。
2021年06月11日，申請人：Azurity Pharmaceuticals， Inc.（Azurity 制藥公司），專利名：Amlodipine formulations（氨氯地平制劑），公開號：US11484498（B2）。
其他相關研究
發現氨氯地平可以導致牙齦增生和出血，但具體的機制尚不清楚。一些研究者推測，這可能是因為氨氯地平減少了細胞中鈣離子的流動，導致葉酸攝取受到抑制，從而限制了活性膠原酶的生成。膠原蛋白通常會被膠原酶降解，但由于膠原降解的減少，膠原積聚在牙齦的結締組織基質中。有研究報道氨氯地平和牛奶一起飲用會導致牙齦的紅腫和出血，應該引起臨床醫生的關注。此外，氨氯地平還被發現可以導致眼結膜出血，這可能與它對凝血機制的影響有關。
參考資料 >
國家醫保服務平臺.國家醫保服務平臺.2023-11-18
藥物警戒快訊 2016年第4期（總第156期）.國家藥品監督管理局.2023-10-04
專利.企知道.2023-10-25
含有氨氯地平的藥物組合物在制備治療下尿路疾病藥物中的用途.藥智數據.2023-10-04
氨氯地平的制備方法.藥智數據.2023-10-04
藥智專利通.藥智數據.2023-10-05
藥智專利通.藥智數據.2023-10-05
中國知網節.中國知網.2023-10-04