硝苯地平(英文名:Nifedipine),為二氫吡啶類鈣通道阻滯藥,用于高血壓、心絞痛(尤其適用于變異型心絞痛,適用于穩定型心絞痛患者不能耐受β受體拮抗藥或β受體拮抗藥作為初始治療藥物療效欠佳時,但不適用于緩解心絞痛的急性發作)和雷諾氏綜合征。
該藥在服用期間可出現、足與小腿腫脹,呼吸困難、咳嗽、哮鳴等不良反應,在乳母的臨床研究尚不夠充分,服用該藥者最好不授乳,鈣通道阻滯劑如硝苯地平與克拉霉素可能發生藥物相互作用而引起急性腎損傷。
硝苯地平常見的劑型為片劑、膠囊劑和滴丸,給藥方式為口服給藥,硝苯地平片、硝苯地平控釋片、硝苯地平緩釋片(I)、硝苯地平緩釋片(Ⅰ)、硝苯地平緩釋片(Ⅱ)、硝苯地平緩釋片(Ⅲ)、硝苯地平緩釋膠囊、硝苯地平軟膠囊為醫保甲類,硝苯地平滴丸為非醫保類。
醫學用途
適應證
高血壓、心絞痛(尤其適用于變異型心絞痛,適用于穩定型心絞痛患者不能耐受β受體拮抗藥或β受體拮抗藥作為初始治療藥物療效欠佳時,但不適用于緩解心絞痛的急性發作)和雷諾氏綜合征。
用法用量
成人:
兒童:
制劑與規格
藥理機制
硝苯地平為二氫吡類鈣通道阻滯藥,阻滯鈣離子通過心肌或平滑肌細胞膜的鈣通道進入細胞內,由此引起周身血管,包括冠狀動脈(正常供血區或缺血區)的血管張力減低而擴張,因而可以降低血壓,增加冠狀動脈血供。并能抑制自發或麥角新堿所引起的冠狀動脈痙攣。另一方面能抑制心肌收縮,使心肌功能降低,耗氧量減少,緩解心絞痛。治療用量時對竇房結與房室結功能影響小。給該藥后血壓下降時可有反射性心率加快。心功能正常者給藥后心臟指數略增,左心室射血分數(LVEF)、左室舒張期末壓(LVEDP)及左室舒張期末容積(LVEDV)不變;心力衰竭時可能導致負性肌力和血漿兒茶酚胺增加。
藥代動力學
口服后胃腸道吸收良好,達90%左右。蛋白結合率約90%,口服30分鐘血藥濃度達峰值,舌下或嚼碎服達峰時間提前。在10~30mg劑量范圍內隨劑量增加而增高,但不受藥型與給藥途徑的影響。口服15分鐘起效,1~2小時作用達高峰,作用持續4~8小時。呈雙相,t1/2α為2.5~3小時,t1/2β為5小時。硝苯地平在肝臟代謝,產生無活性代謝產物,80%經腎排出,20%隨糞便排出。緩釋片口服后,血藥濃度于1.6~4小時達峰,藥-時曲線平緩長久;每服用一次,能維持最低有效血藥濃度10ng/ml以上的時間達12小時。控釋片口服后,血藥濃度逐漸增加,約6小時達平臺;波動小,可維持24小時。
風險與禁忌
不良反應
注意事項
特殊人群用藥
藥物相互作用
風險提示
歷史
使用情況
硝苯地平于1993年在中國首次注冊,能治療高血壓、心絞痛等疾病,目前臨床上還常用硝苯地平治療尿石癥絞痛、經痛、流行性出血熱急性腎衰竭、兒童神經性尿頻、膽絞痛和胃腸肌肉痙攣、嬰幼兒輪狀病毒性腸炎、急性胰腺炎、咯血、上消化道出血、賁門失弛緩癥、放射性食管炎、頑固性呃逆、十二指腸潰瘍、腸易激綜合征、急性腹瀉、潰瘍性結腸炎、支氣管哮喘、視網膜中央動脈阻塞、牙痛、特發性耳聾、凍瘡、慢性蕁麻疹、前列腺增生所致的尿潴留、慢性腎功能不全、動脈硬化性尿失禁、尿道綜合征、皮膚平滑肌瘤的劇烈疼痛、預防糖尿病患者造影劑腎病、預防紅霉素的不良反應、平滑肌瘤劇痛等。
化學信息
硝苯地平(Nifedipine)為二氫吡啶類鈣通道阻滯藥,中文別名:1,4-二氫-2,6-二甲基4-(2-1-溴-2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲,化學名:Dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)吡啶3,5-dicarboxylate,分子式:C17H18N2O6,分子量為346.3,該藥為黃色結晶性粉末,幾乎不溶于水,微溶于乙醇,易溶于丙酮。密度:1.271g/cm,熔點:171-175°C,沸點:475.3oC(氣壓760mmHg)。
參考資料 >
硝苯地平.國家醫保服務平臺.2023-10-11
硝苯地平.中國醫藥信息查詢平臺.2023-10-11
藥物警戒快訊 第3期(總第131期).國家藥品監督管理局.2023-10-12
Nifedipine.PubChem.2023-10-12