苯磺酸氨氯地平（氨氯地平 Besylate）屬二氫吡啶[dìng]類鈣通道阻滯劑，通過擴張外周小動脈，使外周阻力下降，減少心肌耗氧，還可舒張冠脈，增加冠脈血流。苯磺酸氨氯地平適用于高血壓病，可單獨使用本品治療，也可與其它抗高血壓藥物合用；適用于慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛，可單獨使用本品治療，也可與其它抗心絞痛藥物合用。
該藥不良反應常見踝[huái]和足的外周水腫、頭暈、頭痛等；較少見心悸病、乏力、惡心；少見心絞痛、心律失常等。對苯磺酸氨氯地平過敏及嚴重低血壓者禁用。該藥嚴重過量可致周圍血管過度擴張，并可能引起反射性心動過速等。美國FDA妊娠期藥物安全性分級為口服給藥C。哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。兒童對該藥耐受良好，有報道在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量，但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。肝功能不全者慎用。
苯磺酸氨氯地平為白色或類白色粉末，其主要劑型為片劑、膠囊劑、滴丸劑和干混懸劑，其中片劑和膠囊劑為醫保甲類。苯磺酸氨氯地平由美國輝瑞（輝瑞公司）公司研發成功，1990年首先在英國獲批上市，1991年通過美國FDA專利認證。
醫學用途
適應證
用法與用量
口服：
制劑與規格
苯磺酸氨氯地平主要劑型為片劑、膠囊劑、滴丸劑和干混懸劑，具體如下：
藥理機制
苯磺酸氨氯地平為二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，選擇性抑制心肌和血管平滑肌跨膜鈣離子內流，且對血管平滑肌作用更大。擴張周圍小動脈，因而可降低后負荷。在體內有負性肌力作用，但對人體竇房結和房室結無影響。該藥緩解心絞痛的可能機制：擴張外周小動脈，使外周阻力下降，減少心肌耗氧；可舒張冠脈，增加冠脈血流。
藥代動力學
該藥從胃腸道吸收緩慢但近乎完全。食物不影響吸收，單劑血藥濃度達峰時間為6~9小時，作用時間24小時。生物利用度為60%~63%，分布容積21L/kg，蛋白結合率為95%~98%。在肝臟廣泛代謝，代謝產物無明顯藥理學活性。該藥59%~62%由腎臟排出，20%~25%由膽汁/糞便排出，不經血液透析清除。t1/2健康志愿者為35小時，高血壓患者延長為48小時，老年人為65小時，肝功能損害者為60小時，腎功能受損者不受影響。
風險與禁忌
禁忌
不良反應
藥物過量
表現
苯磺酸氨氯地平嚴重過量可致周圍血管過度擴張，并可能引起反射性心動過速。有出現顯著而持久的全身性低血壓及致命性休克的報道。也可出現心動過緩、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、心臟停搏。
處理意見
給予洗胃，立即進行心臟和呼吸監護，頻繁測量血壓；若出現低血壓時，應抬高四肢，補液。若對上述保守治療仍無反應，在無禁忌證的情況下，可給予血管收縮藥（如去氧鹽酸腎上腺素、多巴胺、去甲腎上腺素），并密切監測循環血容量和尿量。靜脈給予葡萄糖酸鈣也可能有助于逆轉鈣通道阻斷。若出現心動過緩，應給予阿托品、異丙腎上腺素及氯化鈣，如有適應證應安置心臟起搏器。該藥與血漿蛋白高度結合，透析處理不能奏效。
藥物相互作用
特殊人群用藥
注意事項
歷史
二氫吡啶類抗高血壓藥已經發展到四代，第一代藥物有硝苯地平、尼卡地平等。第二代藥物有尼群地平、尼莫地平、非洛地平、尼索地平等。第三代藥物有氨氯地平、拉西地、西尼地平等。
苯磺酸氨氯地平由美國輝瑞（輝瑞公司）公司研發成功，1999年，去除了苯磺酸氨氯地平中的右旋成分，首次得到苯磺酸左旋氨氯地平。在中國，苯磺酸氨氯地平及片劑的研制，是由天津藥物研究院承擔的原中國國家醫藥管理局“搶仿”項目，1996年開題，2002年取得新藥證書，當年投產。獲2005年度天津市科學技術進步獎三等獎。
使用情況
1990年，苯磺酸氨氯地平首先在英國獲批上市，1994年4月正式生產，商品名“絡活喜”。該藥于1993年進入中國。1999年，中國自主研發的苯磺酸左旋氨氯地平片（施慧達）在全球首家上市，2011年成為臨床廣泛應用的高血壓基礎用藥。在二氫吡啶類中，苯磺酸氨氯地平是兩岸三地使用率最高的降壓藥物，在藥品使用統計數據中其處方量占所有降壓藥物的1/5左右。
化學信息
專利
1991年，苯磺酸氨氯地平通過美國FDA專利認證，專利持有者為美國輝瑞公司，于2007年專利到期。
參考資料 >
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2024-05-12
數據查詢.國家藥品監督管理局.2024-05-13
Amlodipine Besylate.PubChem.2024-05-13