異丙鹽酸腎上腺素(英文名:Isoprenaline Hydrochloride),是一種非選擇性腎上腺素β受體激動藥,臨床上常用來治療支氣管哮喘,心臟驟停、房室傳導(dǎo)阻滯、休克等疾病。
該藥在使用時(shí)常出現(xiàn)口咽發(fā)干、心悸不安、頭暈?zāi)垦!⒚娌砍奔t、惡心、心率增快、震顫、多汗、乏力等不良反應(yīng)。美國FDA妊娠期用藥安全性分級為腸道外給藥C。
異丙腎上腺素的常用劑型為氣霧劑、注射液和片劑,給藥方式為吸入給藥、靜脈注射和口服給藥,鹽酸異丙腎上腺素注射液為醫(yī)保甲類,鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑為非醫(yī)保類藥物。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
用法用量
成人
兒童(嬰幼兒除外)
制劑與規(guī)格
藥理機(jī)制
主要激動β受體,對β1和β?受體選擇性很低。對α受體幾乎無作用。
藥代動力學(xué)
霧化吸入吸收完全,吸入2~5分鐘即起效,作用可維持0.5~2小時(shí),5%~15%以原形排出。口服作用極弱。舌下含服可經(jīng)口腔黏膜吸收,但不規(guī)則。吸入給藥,部分進(jìn)入胃腸道,部分被吸收,作用可持續(xù)2h。靜脈注射后的t1/2(半衰期)僅有1分鐘或幾分鐘,24h內(nèi)幾乎可完全排出。進(jìn)入體內(nèi)后的該藥被肝,肺和其他組織中的兒茶酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶代謝而失效,但該藥對單胺氧化酶的代謝具有對抗作用。其失活的代謝物隨尿排出。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
注意事項(xiàng)
禁忌證
特殊人群用藥
藥物相互作用
藥物過量
過量時(shí)可引起激動、不安、嘔吐,更甚者引起心室顫動,甚至發(fā)生猝死,不可不慎重。
風(fēng)險(xiǎn)提示
美國FDA妊娠期用藥安全性分級為腸道外給藥C,即動物研究顯示有不良反應(yīng),但缺少在孕婦身上進(jìn)行研究,孕婦需慎用。
歷史
使用情況
該藥在獸藥中主要用于治療急性支氣管痙攣、心律失常(完全房室傳導(dǎo)阻滯)及偶爾作為休克或心力衰竭的輔助治療(由于會增加心率和室性心律不齊的發(fā)生,適用范圍有限)。
化學(xué)信息
異丙鹽酸腎上腺素(Isoprenaline Hydrochloride),為非選擇性β受體激動藥,化學(xué)名:1-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-isopropylamino乙醇,該藥與腎上腺素在結(jié)構(gòu)上的不同點(diǎn)僅在氮上用異丙基替代了甲基,分子式為C11H17NO3,分子量為211.3。
參考資料 >
鹽酸異丙腎上腺素.國家醫(yī)保服務(wù)平臺.2023-10-24
非處方藥化學(xué)藥品目錄.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-24
異丙腎上腺素考點(diǎn)必備.知乎專欄.2023-10-24