阿齊沙坦 （英語:Azilsartan）是一款日本武田公司（Takeda）所研發(fā)的血管緊張素II受體拮抗劑（ARB）類抗高血壓藥物，用于治療高血壓癥。其前體藥物美阿沙坦鉀。
前體藥物
作為前體藥物的阿齊沙坦（azilsartan medoxomil、INN、代碼 TAK-491），2010年4月28日，日本武田制藥公司（Takeda）所研發(fā)的該藥物完成了三期臨床試驗，2011年獲得美國FDA批準(zhǔn)，該藥物為一種血管緊張素II受體拮抗劑，可單獨使用或與其它降血壓藥物一起使用，被視作坎地沙坦酯的下一代產(chǎn)品。
臨床實驗
阿齊沙坦酯對于降低血壓有著較為顯著的療效，一項1291位病人參與、長達六星期的實驗比較40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯（Benicar?、由第一制藥三共株式會社研發(fā)）或320毫克的纈沙坦的效果，結(jié)果40毫克的阿齊沙坦酯可降低13.4mmHg的血壓、80毫克的阿齊沙坦酯則是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的沙坦則是10.2mmHg。
另有一項為期六周的實驗，將20毫克、40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯進行了比較，共有1272位病人參與。結(jié)果顯示，20毫克的阿齊沙坦酯能降血壓10.8mmHg、40毫克的阿齊沙坦酯則是12.1mmHg、80毫克的阿齊沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奧美沙坦酯則為11.2mmHg。
資料
阿齊沙坦酯
IUPAC命名
(5-甲基-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)聯(lián)苯4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate 識別
CAS號 863031-21-4
ATC編碼 小行星55565
PubChem
化學(xué)式 C30H24N4O8
分子量 568.5
SMILES 搜尋eMolecules, PubChem
參考資料 >