伊曲康唑(Itraconazole)為三唑類抗真菌藥,用來治療肺部及肺外芽生菌病、組織胞漿菌病和中性粒細胞缺乏伴發熱患者經廣譜抗生素治療無效,高度懷疑真菌感染的經驗性治療等。
該藥在使用期間常出現消化不良、腹痛、惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、頭痛等不良反應。美國FDA妊娠期用藥安全性分級為口服、腸道外給藥為C級,妊娠期婦女禁止使用該藥治療甲癬,哺乳期婦女使用該藥應停止授乳。在年齡>65歲患者中應用本品注射劑的臨床資料少,因此65歲以上的老年人應慎用。
伊曲康唑常用劑型為膠囊劑、口服液、顆粒劑和注射液,給藥方式為口服和靜脈注射給藥,屬于醫保乙類藥物。
醫學用途
適應證
用法用量
成人
兒童
制劑與規格
藥理機制
藥代動力學
風險與禁忌
不良反應
消化道不良反應
腹痛、惡心、嘔吐、便秘、腹瀉(使用口服液時)、頭痛和頭暈。
過敏反應
表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹和血管性水腫,個別患者發生斯-約綜合征。
血清轉氨酶升高
其他
脫發、水腫、低鉀血癥與長期用藥有關。
藥物過量
使用高劑量時可能發生腎上腺抑制、月經障礙和周圍神經病。
注意事項
特殊人群用藥
禁忌證
藥物相互作用
歷史
使用情況
1996年伊曲康唑首次在中國注冊,伊曲康唑給深部真菌治療提供了又一種新的選擇。伊曲康唑具有較氟康唑更寬的抗菌譜,2003年上市的注射劑型彌補了其膠囊劑吸收不規則、血藥濃度不穩定的缺陷,成為不能口服給藥的危重患者最好的選擇;同時,該產品靈活的序貫療法應用于預防和治療,大大改善了深部真菌感染高危人群的預后,并且有效地降低了治療費用,成為治療深部真菌感染新的理想選擇。伊曲康唑已被列為中國基本藥物,其銷售在學術推廣的促進下穩步前行,牢牢控制了一定的市場份額。2004年,伊曲康唑的銷售金額和市場份額均有很大的增長,2003年其銷售金額和市場份額增長了4.5%,銷售金額滾動年增長率高達94.7%,大有取代氟康唑地位的趨勢。伊曲康唑的中國生產廠家數量有限,主要有成都倍特藥業有限公司(商品名易啟康)、西安楊森(商品名斯皮仁諾)和力生制藥(商品名美扶)。伊曲康唑作為一個有發展潛力的抗真菌藥,其市場利潤空間還很寬廣。隨著藥物學術的進一步推廣以及營銷手段的不斷展開,它將會占有全身用抗真菌藥市場更多的份額。
化學信息
伊曲康唑(Itraconazole)為三唑類抗真菌藥,該藥為白色或幾乎白色的粉末。幾乎不溶于水,極微溶于乙醇,易溶于二氯乙烷,略溶于四氫呋喃。化學名:(±)-2-sec-Butyl-4-[4-(4-(4-[(2R',4S’)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-1,2,4-三唑1-ylmethyl )-1,3-diox-olan-4-ylmethoxy ] phenyl }-piperazin-1-yl) phenyl]-2,4-dihydro-1,2,4-triazol-3-one,分子式為C35H38Cl2N8O4,分子量為705.6。
參考資料 >
伊曲康唑.國家醫保服務平臺.2023-10-24
伊曲康唑.中國醫藥信息查詢平臺.2023-10-05
中國食品藥品網.國內抗真菌藥物市場分析:拼研發與洋品牌爭市場.2023-10-05