地塞米松磷酸鈉(Dexamethasone 鈉 磷酸鹽),商品名眾益美松、息洛安,是腎上腺皮質(zhì)激素藥,屬于醫(yī)保甲類,處方藥。適用于減輕腦水腫、高原反應(yīng)和癌癥化療所引起的嘔吐;預(yù)防早產(chǎn)呼吸窘迫綜合征和支氣管肺的發(fā)育不良;診斷庫欣綜合征。
地塞米松磷酸鈉的制劑有軟膏劑、片劑、注射液、注射劑(混懸液)、滴眼液。其不良反應(yīng)有并發(fā)感染(如真菌、細(xì)菌和病毒等感染);胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔;出現(xiàn)精神癥狀,如欣快感、激動、失眠、譫妄、不安、定向力障礙;醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、月經(jīng)紊亂、低鉀血癥、兒童生長受到抑制、糖耐量減退和糖尿病加重等。對亞硫酸鹽過敏者禁用。對腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過敏史、潰瘍性結(jié)腸炎、憩室炎、腸吻合術(shù)后、肝硬化、腎功能不全、癲癇、偏頭痛、重癥肌無力、糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、甲狀腺功能低下患者慎用。
地塞米松磷酸鈉為白色至微黃色粉末;無臭;有引濕性。該藥在水或甲醇中溶解,在丙酮或乙醚中幾乎不溶。該藥應(yīng)遮光,密封,在干燥處保存。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
1.與潑尼松龍相似,臨床更常用于減輕腦水腫、高原反應(yīng)和癌癥化療所引起的嘔吐。
2.預(yù)防早產(chǎn)呼吸窘迫綜合征和支氣管肺的發(fā)育不良。
3.用于診斷庫欣綜合征。
用法用量
用于成人
(1)搶救各種類型的休克:靜脈注射2~6mg/kg,緩慢推注,如必要,2~6h可重復(fù)1次。此種用量,不可超過3d。
(2)抗炎藥:口服,0.75~9mg/d,1次或3~4次分服,也可肌內(nèi)注射或靜脈注射0.5~24mg/d。
(3)治療腦水腫:立即靜脈注射10mg,以后每6h肌內(nèi)注射4mg,以期達(dá)到最高的療效,然后轉(zhuǎn)為口服,1~3mg,3次/日,最后緩慢減量停藥。
(4)治療哮喘或使用其他藥物無效的支氣管痙攣:開始吸入該藥磷酸鹽300μg,每天吸入3~4次,根據(jù)患者的效應(yīng),使用最小有效劑量。
用于兒童
(1)抗炎,0.024~0.34mg/(kg?d),4次分服;也可肌內(nèi)注射或靜脈注射,6~40μg/kg,每12~24h一次。
(2)吸入,一次兩吸,3~4次/日,治療支氣管痙攣和哮喘。
(3)用于新生兒緩慢分次靜脈注射0.3~1mg/kg,每8~12h一次,連用1~3個劑量:也可給予0.5mg/(千克d),分4次,每4h一次。
(4)關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射,可用混懸劑,一次8~16mg,1~3周一次;或用注射劑0.8~4mg,3~5d一次。
(5)體表局部病灶注射,一次0.8~4mg。
滴眼劑
用于虹膜睫狀體炎、虹膜炎、角膜炎、過敏性結(jié)膜炎、麥粒腫、淚囊炎等。滴入結(jié)膜囊內(nèi),3~4次/日。
軟膏劑
用于過敏性和自體免疫性疾病炎癥性疾病,涂患處,2~3次/日。
制劑與規(guī)格
①片劑:0.25mg;0.5mg;0.75mg;1mg;2mg;4mg;6mg。
②注射液:1mg/lml;2mg/1ml;5mg/1ml。
③注射劑(混懸液):5mg;25mg。
④滴眼液:1.25mg/5ml。
⑤軟膏劑:0.05%。
藥理機(jī)制
該藥為腎上腺皮質(zhì)激素類藥。具有抗炎藥、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用,其主要作用機(jī)制為:①抗炎作用,糖皮質(zhì)激素減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn);②抗過敏、免疫抑制作用,防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng),延遲性的過敏反應(yīng),并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。
體內(nèi)過程
該藥口服后易于吸收。t1/2(藥物半衰期)約190min。蛋白結(jié)合率比其他同類藥低。24h內(nèi)隨尿液排出用量的65%。早產(chǎn)新生兒的清除率與妊娠月成比例,大多數(shù)早產(chǎn)兒的消除速率都有所下降。該藥可透過胎盤。
風(fēng)險與禁忌
不良反應(yīng)
1.感染:并發(fā)感染(如真菌、細(xì)菌和病毒等感染)為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng),特別是長期或大量應(yīng)用的情況下。
2.胃腸道:胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔。
3.神經(jīng)精神系統(tǒng):患者可出現(xiàn)精神癥狀,如欣快感、激動、失眠、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現(xiàn)為抑制。
4.內(nèi)分泌系統(tǒng)和水、電解質(zhì)紊亂:醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、月經(jīng)紊亂、低鉀血癥、兒童生長受到抑制、糖耐量減退和糖尿病加重。
5.肌肉骨骼:缺血性骨壞死、骨質(zhì)疏松癥及骨折、肌無力、肌萎縮。
6.局部用藥部位:關(guān)節(jié)內(nèi)注射后急性炎癥。肌肉及皮下注射后組織萎縮造成凹陷,以及皮膚色素沉著或色素減退,肌腱斷裂。
7.皮膚及其附屬:物紫紋、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、會陰區(qū)或肛周瘙癢、發(fā)熱、刺痛感。
9.過敏反應(yīng):表現(xiàn)為皮疹、瘙癢、面部潮熱、心悸病、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、胸悶、呼吸困難等癥狀,嚴(yán)重者可發(fā)生過敏性休克。
10.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征:有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低燒、食欲缺乏、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原患疾病的復(fù)發(fā),則可考慮為對糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。
11.其他:呃逆、夏科氏關(guān)節(jié)病、肝功能異常、白細(xì)胞增多、血栓栓塞。
特殊人群用藥
妊娠期婦女、哺乳期婦女及小兒不宜頻繁、長期用藥。
藥物相互作用
使用該藥不能同時使用其他糖皮質(zhì)激素類滴眼劑。
藥物過量
妊娠期安全等級
C。
禁忌與慎用
1.對該藥過敏者禁用,對腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過敏史的患者慎用。
2.該藥注射液輔料中含有亞硫酸鹽,對亞硫酸鹽過敏者禁用。
3.以下疾病患者一般情況下不宜使用,在特殊情況下權(quán)衡利弊使用,且應(yīng)注意病情惡化的可能:高血壓、血栓癥、心肌梗死、胃與十二指腸潰瘍、內(nèi)臟手術(shù)、精神病、電解質(zhì)代謝異常、青光眼。
4.潰瘍性結(jié)腸炎、憩室炎、腸吻合術(shù)后、肝硬化、腎功能不全、癲癇、偏頭痛、重癥肌無力、糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、甲狀腺功能低下患者慎用。
5.對于眼部單純皰疹的患者,由于可能發(fā)生角膜穿孔,因而建議慎用糖皮質(zhì)激素類藥物。
用藥須知
1.糖皮質(zhì)激素可以誘發(fā)或加重感染,細(xì)菌性、真菌性、病毒性或寄生昆蟲(如阿米巴蟲病、線蟲)等感染患者應(yīng)慎用,如需使用必須給予適當(dāng)?shù)目垢腥局委煛?/p>
2.長期應(yīng)用該藥,停藥前應(yīng)逐漸減量。
3.長期使用糖皮質(zhì)激素可產(chǎn)生后囊下白內(nèi)障和可能損傷視神經(jīng)的青光眼,并可增加真菌和病毒繼發(fā)性眼部感染機(jī)會。
4.關(guān)節(jié)內(nèi)注射糖皮質(zhì)激素,會增加關(guān)節(jié)感染的風(fēng)險。
5.國外有報告指出,嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)損害事件(一些導(dǎo)致死亡)與糖皮質(zhì)激素硬膜外注射有關(guān)。不良事件包括但不限于脊髓梗死,截癱,四肢麻痹,皮質(zhì)盲和中風(fēng)。
6.在使用該藥時感染水痘或麻疹,可能加重病情,嚴(yán)重者會導(dǎo)致生命危險。在使用該藥過程中,應(yīng)充分予以觀察和注意。
7.長期、大量使用該藥,或長期用藥后停藥6個月以內(nèi)的患者,由于免疫力低下,不宜接種減毒活疫苗(如脊髓灰質(zhì)炎減毒活疫苗糖丸等)。
8.潛伏性結(jié)核或陳舊性結(jié)核的患者,在長期使用糖皮質(zhì)激素治療期間,應(yīng)密切觀察病情,必要時接受預(yù)防治療。
9.乙型肝炎病毒攜帶者使用腎上腺皮質(zhì)激素時,可能會使乙肝病毒增殖,引發(fā)肝炎。在本制劑給藥期間及給藥結(jié)束后,應(yīng)當(dāng)繼續(xù)進(jìn)行肝功能檢查及肝炎病毒標(biāo)志物的監(jiān)測。
臨床新用途
1.控制平陽霉素發(fā)熱反應(yīng),用平陽霉素前,肌內(nèi)注射該藥5mg,可使發(fā)熱反應(yīng)由原來的48.78%降至26%。
2.燒傷早期創(chuàng)面用藥,用該藥(0.05mg/ml)和慶大霉素(800U/mD的混合液浸泡單層紗布外敷創(chuàng)面,可減少滲出、水泡和腫脹,促進(jìn)愈合。
3.治療難治性咯血,其療效與垂體后葉相當(dāng)(臨床曾報道33例。可用10~20mg/d,將該藥加人5%葡萄糖注射液1000ml中于6~8h輸完。遇緊急情況時,先靜脈注射該藥10mg后再滴注維持2~3d。應(yīng)注意以下幾點(diǎn):
(1)使用小劑量,短療程(劑量20mg/d,療程<1周)。
(2)禁用該藥的患者應(yīng)避免使用,必須使用時應(yīng)權(quán)衡利弊。
(3)應(yīng)同時使用適合病情的抗菌藥物。
(4)可能出現(xiàn)肌無力和情緒改變。
貯藏
遮光,密封,在干燥處保存。
化學(xué)信息
分子式:C22H28FNa2O8P
分子量:516.41
結(jié)構(gòu)式:
物理化學(xué)性質(zhì):該藥為16α-甲基11β,17α,21-三羥基9α-氟孕甾-1,4-二烯3,20-二酮-21-磷酸酯二鈉鹽。按碘化鈉與無溶劑物計算,含C22H28FNa2O8P應(yīng)為97.0%~102.0%。該藥為白色至微黃色粉末;無臭;有引濕性。該藥在水或甲醇中溶解,在丙酮或乙醚中幾乎不溶。
參考資料 >
地塞米松磷酸鈉.中華人民共和國藥典.2025-06-17
地塞米松磷酸鈉注射液.國家藥品監(jiān)督管理局.2025-06-17
地塞米松磷酸鈉.國家醫(yī)保服務(wù)平臺.2025-06-17
地塞米松磷酸鈉.國家藥品監(jiān)督管理局.2025-06-17
C22H28FNa2O8P.pubchem.2025-06-19