頭孢地尼（Cefdinir）是半合成的、廣譜的口服第三代β-內酰胺類抗生素，其通過抑制細胞壁的合成產生抗菌作用。頭孢地尼對革蘭陽性菌和陰性菌均有抗菌活性，并對大部分β-內酰胺酶穩定，許多耐芐青霉素和頭孢菌素的微生物對頭孢地尼敏感。頭孢地尼在臨床上廣泛應用于內科、外科、皮膚科、婦產科、泌尿科等敏感菌導致的感染。
頭孢地尼不良反應輕微，多呈自限性疾病。最常見的不良反應是胃腸道反應，癥狀一般較輕并可自行緩解，也可見于過敏反應引起的出疹、瘙癢、呼吸困難、全身潮熱等。對于用藥過量引起毒性反應的患者（尤其是腎功能不全者），可采用血液透析清除藥物。
頭孢地尼劑型有片劑、膠囊劑、顆粒劑等。其中頭孢地尼片、頭孢地尼膠囊、頭孢地尼分散片為醫保乙類藥物。
醫學用途
適應證
主要適用于敏感菌引起的下列輕、中度感染：
①由流感嗜血桿菌及副流感嗜血桿菌（包括產β-內酰胺酶菌株）、肺炎鏈球菌芐青霉素敏感菌株和卡他莫拉菌（包括產β-內胺酶菌株）所致社區獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性細菌感染性加重、急性上頜竇炎及急性細菌性中耳炎；
③甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌及化膿性鏈球菌所致單純性皮膚及皮膚和軟組織感染。
用法用量
成人：口服：每次100mg，每日3次，最大劑量為600mg/d，10日為一療程。
兒童：口服：9～18mg/（千克d），分3次服用。
制劑與規格
頭孢地尼常用制劑有頭孢地尼片、頭孢地尼膠囊、頭孢地尼顆粒、頭孢地尼分散片。具體如下：
藥理機制
頭孢地尼對甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、青霉素敏感肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性球菌具有良好抗菌作用，其抗菌活性高于頭孢克肟；對甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、無乳鏈球菌和草綠色鏈球菌亦具有抗菌活性。對甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌無抗菌作用。該藥對肺炎克雷伯菌的抗菌活性與頭孢克相似。對產β-內酰胺酶及不產β-內酰胺酶的流感嗜血桿菌、產β-內酰胺酶及不產β-內酰胺酶的副流感嗜血桿菌、產β-內酰胺酶及不產β-內酰胺酶的卡他莫拉菌均具有高度抗菌活性。對異型檸檬酸桿菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌及奇異變形桿菌亦具有抗菌作用。假單胞菌屬、其他非發酵革蘭陰性菌和腸桿菌屬細菌對該藥耐藥。
藥代動力學
1．該藥口服后較快地由胃腸道吸收，3h左右可達Cmax，食物不影響生物利用度。其不同劑的生物利用度如下：膠囊為20％，混懸液為25％。廣泛分布于全身各組織中。血漿蛋白結合率為61％～73％。Vd為1.6～2.1L/kg。腎功能正常者的t1/2為1.5h。和其他β-內酰胺類藥物一樣，該藥不進入肺泡吞噬細胞。
2．該藥的藥動學特點呈線性關系，但當劑量＞400mg時，則呈非線性關系，說明藥物的吸收已達到飽和。腎功能正常的成年人每天1次或2次給藥不會造成藥物蓄積。內生肌酐清除率（Ccr）為（30～60）ml/min的患者，其Cmax，終末t1/2和藥時曲線下面積（AUC）分別增加1倍、2倍和3倍。Ccr＜30ml/min的患者，其Cmax，終末t1/2和AUC分別增加2倍、5倍和6倍。其代謝不顯著，消除t1/2為1.7h。血液透析可清除藥物。該藥主要經腎排出，腎功能不全患者的CL降低，血漿t1/2可見延長。對肝功能不全患者的藥物代謝情況尚未進行評估。
3．65歲以上的老年人，其Cmax和AUC分別增加44％～86％，Vd下降39％，而t1/2變化不大。
風險與禁忌
不良反應
頭孢地尼不良反應輕微，多呈自限性疾病。最常見的是胃腸道反應，癥狀一般較輕并可自行緩解。
（1）過敏反應：可見出疹、瘙癢、呼吸困難、全身潮紅、血管水腫、蕁麻疹、發熱、紅斑等過敏樣癥狀，也可見史提芬強生（Stevens-Johnson）綜合征、里爾氏（Lyell）綜合征。
（2）胃腸道反應：可見腹瀉、腹痛、胃部不適、燒心、惡心等消化道癥狀，也可見假膜性結腸炎。有個案報道稱，服用頭孢地尼后出現紅色糞便（該藥及其分解物在胃腸道內與鐵形成無法吸收的復合物）。
（3）肝臟毒性：可見肝功能異常（β-氨基酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、γ-谷氨酰轉肽酶、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶和膽紅素升高），為一過性。還可出現黃疸。
（4）泌尿生殖系統：可見尿蛋白升高、尿血紅細胞增多、尿白細胞增多、尿糖升高、血尿素氮升高、尿酸堿值升高、陰道念珠菌病、陰道炎、白帶異常、紅色尿、急性腎功能不全。有個案報道稱，口服頭孢地尼可致急性間質性腎炎。
（5）神經系統：可見頭痛、頭暈、失眠、嗜睡、麻木、眩暈。
（6）血液系統：可見血小板增高、多形核中性粒細胞減少、白細胞增多或減少、淋巴細胞增多或減少、嗜酸細胞增多、血色素減少、全血細胞減少、血小板減少（初期癥狀為點狀出血、紫癜）、無粒狀白細胞（初期癥狀為發熱、咽喉痛、頭痛、疲倦等）減少、溶血性貧血（初期癥狀為發熱、血紅蛋白尿、貧血）。
（7）呼吸系統：可見間質性肺炎、嗜酸細胞增多性肺浸潤（PIE綜合征）。
（8）代謝/內分泌系統：可見血糖升高或降低、血碳酸氫鹽降低、血磷升高或降低、血鉀升高。
（9）其他 ：可見虛弱、痛癢、休克、胸悶、維生素k缺乏癥（低凝血酶原血癥、出血傾向等）、維生素B族缺乏癥（舌炎、口炎、食欲缺乏、神經炎等）。
藥物過量
對于用藥過量引起毒性反應的患者（尤其是腎功能不全者），可采用血液透析清除藥物。對抗生素相關性假膜性腸炎，中至重度患者可能需要補充液體、電解質和蛋白質，必要時可給予甲硝唑、桿菌肽、考來烯胺或萬古霉素，但對嚴重的水樣便腹瀉不宜使用抗腸蠕動藥和止瀉藥。
藥物相互作用
1．抗酸藥或H2受體拮抗藥可使該藥吸收減少。
2．丙磺舒可升高該藥的血藥濃度。
3．使用該藥時如同時服用補鐵劑，會使大便呈現紅色。
特殊人群用藥
（1）妊娠期：美國食品藥品監督管理局（FDA）對頭孢地尼的妊娠安全性分級為B級，該藥可透過胎盤屏障，孕婦用藥應權衡利弊。
（2）哺乳期：頭孢地尼是否隨乳汁排泄尚不明確，哺乳婦女用藥應暫停哺乳。
（3）兒童：體重過低的早產、新生兒和小于6個月嬰兒用藥的安全性和有效性尚不明確。建議兒童使用顆粒劑。
（4）老年：年齡較大的患者無需調整劑量（除外嚴重腎功能障礙者）。但是，老年人各組織器官生理功能降低，易發生不良反應，有時可出現維生素k缺乏所致的出血傾向，故用藥過程中，應注意觀察患者狀態，謹慎用藥。
（5）腎功能不全：肌酐清除率＜30ml/min者，每日300mg。
禁忌與慎用
1．對該藥或其他頭孢菌素類過敏者、新生兒和＜6個月的嬰兒禁用。
2．對其他β-內酰胺類藥物過敏者、本人或其親屬有過敏性疾病史者、嚴重腎病患者、口服吸收差的患者、接受胃腸外營養的患者、身體狀況差者、潰瘍性結腸炎或假膜性小腸結腸炎患者、出血性疾病患者慎用。
3．該藥不經乳汁分泌。
注意事項
1．服用頭孢地尼期間，應定期檢查肝腎功能及凝血酶原時間和（或）出血時間。
2．頭孢地尼為時間依賴性抗生素，必須保證用藥頻次，才能維持有效殺菌濃度。每日一次大劑量給藥，既不能起到好的殺菌作用，更易導致不良反應的發生。
歷史
頭孢地尼便屬第三代新型口服頭孢類抗菌藥物。1988年，頭孢地尼由日本藤澤株式會社（現已重組為安斯泰來制藥公司）研制成功。1991年，在日本以商品名Cefzon上市。1997年12月在美國上市, 1999年在韓國上市，2001年中國國產頭孢地尼獲準在中國上市。
使用情況
2001年6月1日，日本藤澤藥品工業株式會社的頭孢地尼膠囊和頭孢地尼細粒獲得了中國的藥品行政保護，2004年，頭孢地尼進入中國國家醫保目錄乙類用藥，進入2005年后，其銷售金額和數量均以超過60%的年增長率快速增長。2006年7月保護到期。2008年，醫院頭孢地尼用藥規模約為3.87億元。
化學信息
化學名稱
化學結構式
理化性質
專利
頭孢地尼藥物的制備方法專利最早公開于1985年授權的美國專利US4559334A，是由日本藤澤藥品工業株式會社（Fujisawa Pharmaceutical Co．，Ltd．）企業申請。方法采用柱層析分離并冷凍干燥，在該專利中給出了頭孢地尼物質的紅外光譜。該專利于2007年5月6日到期。
參考資料 >
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頭孢地尼與頭孢克肟的異同丨一、研發與上市歷史. 希福尼.2023-10-13
處于市場旺盛期的頭孢地尼 國內企業獨領風騷.處于市場旺盛期的頭孢地尼 國內企業獨領風騷.2023-10-13
頭孢地尼 .Chemical Book.2023-10-12
美國4559334A.藥智專利通.2023-10-13