酒石酸唑吡坦片（Zolpidem Tartrate Tablets），屬于鎮靜催眠藥物，為精神類藥品，其商品為思諾思。
酒石酸唑吡坦片適用于治療偶發性失眠癥、暫時性失眠癥所致嚴重睡眠障礙的短期治療。
酒石酸唑吡坦片為片劑，酒石酸唑吡坦片的不良反應較多，常見幻覺、夢魘、視力異常、消化不良等癥狀。該藥物禁用于唑吡坦過敏、阻塞性睡眠呼吸暫停低通氣綜合征、嚴重呼吸功能不全、嚴重、急性或慢性肝功能不全、肌無力的患者。
酒石酸唑吡坦片為處方藥品，醫保乙類藥品。該藥于1988年在法國上市，1995年進入中國，在世界各地作為鎮靜催眠藥廣泛使用，有逐步取代苯二氮類藥物的趨勢。
醫學用途
適應證
酒石酸唑吡坦片僅適用于治療偶發性失眠癥、暫時性失眠癥所致嚴重睡眠障礙的短期治療。
用法與用量
用法
口服，用溫水送服，睡前服用。治療時間應盡可能短，最短為數天，最長不超過4周，包括逐漸減量期（見【注意事項】），不建議長期使用。對偶發性失眠（例如旅行期間），治療2~5天；對暫時性失眠（例如煩惱期間），治療2~3周。
用量
制劑與規格
片劑：5mg/片；10mg/片。
藥理機制
該藥品是強有力的GABAA受體?A-1亞型氯離子復合體的激活藥。GABAA受體A-1亞型主要分布于小腦、感覺運動皮質、黑質、小腦絨球、嗅球、丘腦腹側部、腦橋和蒼白球等部位。受體配位化合物結合在神經細胞膜上，起氯通道的閥門功能。GABAA受體的激活引起氯通道的開放，允許氯離子經細胞膜進入神經元內，如此引起超極化，并抑制神經元的放電。
與苯二氮?類非選擇性結合的GABAA受體的三種亞型受體各不相同，唑吡坦選擇性作用于A?GABAA的A-1亞型受體。由于這一特性，使其僅有鎮靜、催眠作用，而無抗驚厥、肌松及抗焦慮作用。
動物實驗中，應用成人劑量的 26~876 倍實驗證明，未發現有致畸性和致癌性。在大鼠中，80 mg/kg/天劑量下可見4/100只大鼠（雄：3只，雌：1只）出現腎脂肪肉瘤，18 mg/kg/天劑量組的1只雄性大鼠出現腎脂肪瘤。唑吡坦給藥組大鼠脂肪瘤和脂肪肉瘤的發生率與歷史對照數據相當，認為是自發的。
藥代動力學
口服后迅速吸收，達峰時間（（tmax）0.5～3小時，食物可以延緩吸收。口服5m?g和10?mg后，峰濃度（Cmax）分別為29～113μg/ml（平均59μg/ml）和?58~272μg/ml（平均121μg/ml），有首過消除，口服生物利用度約70%。在治療劑量時，藥代動力學呈線性。血漿蛋白結合率92%。健康志愿者靜脈注射8mg后，分布容積為0.54±0.02 L/kg。口服?20?mg后3小時，乳汁中濃度可達?0.04%~0.019%。主要在肝臟代謝，生成三個主要的和七個次要的失活代謝產物。半衰期（t1/2）為?1.4~4.5?小時，平均?2.6小時。老年人和肝腎功能損害者可以延長。一次口服量的48%~67%由尿排出，29%~42%由糞便排出，主要為失活代謝產物，也可有微量的原形藥物。
風險與禁忌
不良反應
免疫系統疾病
偶見：感染。
罕見：膿腫、單純瘋疹、帶狀瘋疹、外耳炎、中耳炎。
未知：首次服用該藥初期可能出現過敏性休克（嚴重過敏反應）和血管性水腫（嚴重面部浮腫）。
精神疾病
常見：幻覺、激動、夢魘、抑郁。
偶見：意識模糊狀態、易激惹、躁動、攻擊、夢游、欣快感。
罕見：性欲障礙。
十分罕見：妄想、依賴（停止治療后可能發生停藥癥狀或反跳反應）。
未知：憤怒、行為異常、復雜睡眠行為。
大部分這些精神不良反應都與異常反應有關。
中樞及周圍神經系統疾病
常見：脊髓小腦性共濟失調、精神錯亂、興奮、嗜睡、頭痛、頭昏、失眠及失眠癥加劇、認知障礙比如順行性遺忘（遺忘反應可能引起不適當的行為）。
偶見：激動、焦慮、認知下降、淡漠、注意障礙、注意力集中困難、構音障礙、情緒不穩幻覺、感覺遲鐘、錯覺、肌肉痙攣、偏頭痛、神經質、感覺異常、睡覺（日間給藥后）、言語障礙、昏迷、震額。
罕見：步態異常、異常思維、攻擊性反應、冷漠、食欲增加、性欲下降、妄想、癡呆、人格解體、感覺異樣、運動功能減退、肌張力減退、歇斯底里、陶醉感、狂躁反應、神經痛、神經炎、神經病、神經官能癥、驚恐發作、局部麻痹、性格障礙、夢游、企圖自殺、手足抽搐、打哈欠、意識水平下降。
自主神經系統疾病
偶見：出汗增多、蒼白、體位性低血壓、暈厥。
罕見：調節異常、唾液改變、面部潮熱、青光眼、低血壓、陽、唾液增加、里急后重。
偶見：腦血管疾病、高血壓、心動過速。
罕見：心紋痛、心律不齊、動脈炎、循環衰竭、期外收縮、高血壓加重、心肌梗死、靜脈炎、肺栓塞、肺水腫、靜脈曲張、室性心動過速。
眼部疾病
常見：復視、視力異常。
偶見：視物模糊、眼睛刺激、眼痛、鞏膜炎。
特殊感覺器官疾病
偶見：味覺倒錯、耳鳴。
罕見：嗅覺倒錯。
呼吸系統、胸部及縱隔部疾病
血液和淋巴系統異常
罕見：貧血、高血紅蛋白血癥、白細胞減少癥、淋巴結病、巨紅細胞性貧血、紫鍛、血栓。
胃腸道疾病
偶見：厭食、便秘、吞咽困難、腸冒氣脹、腸冒炎、嘔吐。
罕見：腸炎、曖氣、食管痙攣、胃炎、瘡瘍、腸梗阻、直腸出血、齲病。
肝膽疾病
偶見：肝酶升高。
罕見：肝細胞性、膽汁淤積性或者混合型肝損傷。
皮膚和皮下組織異常
偶見：搔癢、皮疹、多汗。
罕見：尊麻疹、癱瘡、大瘋疹、皮炎、療病、注射部位炎癥、光敏性反應。
肌肉骨骼和結締組織異常
常見：關節痛、肌痛，背痛。
未知：關節病、坐骨神經痛、肌健炎。
感染及浸染類疾病
全身性疾病及給藥部位反應
常見：疲乏。
偶見：水腫、跌倒（主要發生在老年患者和不按照處方服用嘩叱坦的患者中）、乏力、發燒、不適、創傷。
罕見：過敏反應、過敏加重、過敏性休克、面部浮腫、湖熱、血沉增快、疼痛、不安腿綜合征、寒顫、耐藥性增加、體重下降、步態障礙。
未知：藥物耐受。
藥物過量
表現
曾有報告在唑吡坦單獨用藥或者合并使用其他CNS抑制劑（包括酒精）用藥過量時，出現嚴重的脊髓小腦性共濟失調；心血管方面的心動過緩；復視；嚴重頭暈、嚴重嗜睡、惡心、嘔吐、呼吸困難（吸氣困難）；意識損傷直到嚴重者昏迷等，包括致死的結果。
處理方法
如果出現中樞神經不良反應，應給予一般對癥治療和支持措施。如果胃排空無效，應該給予活性炭減少吸收。即使出現興奮也應停用鎮靜藥。在觀察到嚴重癥狀時可以考慮使用氟馬西尼。但是，給予馬西尼可能促發神經學癥狀（癲癇）。需要注意的是，唑吡坦不可透析。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌證
注意事項
耐受性
在重復使用該品超過數周后，唑吡坦及相關藥物的鎮靜或催眠作用可能會逐漸降低。
藥物成癮與藥物濫用
該藥不排除發生藥物依賴性的可能。乙醇成癮或有藥物濫用、藥物依賴史的患者，可能產生依賴性。
在既往藥物濫用者中進行的濫用可能性研究發現，酒石酸唑吡坦40mg單次給藥的影響與地西泮20mg相似但并不相同，而酒石酸唑吡坦10mg難以與安慰劑區分。在有藥物或酒精成癮或濫用史的人群中唑吡坦誤用、濫用和成癮的風險增加，因此在接受唑吡坦或任何其他催眠藥物時應謹慎監測。
風險提示
2010年5月，美國食品藥品監督管理局（FDA）、澳大利亞醫療產品局（TGA）多次發布鎮靜催眠藥的安全性信息或要求藥品生產商在藥品說明書中強調此類藥品可能引起異常睡眠行為的潛在風險。澳大利亞TGA發布了唑吡坦安全性信息，強調服用唑吡坦可能導致神經和精神系統不良反應，包括行為和精神狀態的變化以及一些奇怪的行為（如夢游或入睡時做出奇怪或潛在危險的行為）。
2015年7月8日，中國國家食品藥品監督管理總局根據酒石酸唑吡坦口服制劑不良反應評估結果，提出修訂酒石酸唑吡坦口服制劑說明書，增加關于夢游癥及相關行為，如夢中駕車、做飯、進食、打電話、性行為等不良反應。
歷史
酒石酸唑吡坦由法國賽諾菲syhtelabo公司1988年開發，同年在法國率先上市，1993年在美國上市。中國天津藥物研究院于1997年開始酒石酸唑吡坦的研究工作，已取得新藥證書和生產批準文號并轉讓給湖南株洲湘江藥業股份有限公司生產。
使用情況
酒石酸唑吡坦片于1988年在法國上市，之后于1993年在美國上市，同年在歐洲其他國家上市。1995年進入中國，2000年，被日本醫藥品醫療器械綜合機構（PMDA）批準上市，而在中國于2007年上市。在世界各地作為鎮靜催眠藥廣泛使用，有逐步取代苯二氮?類藥物的趨勢。
2014年11月23日，美國FDA批準酒石酸唑吡坦舌下片用于治療半夜醒后難以再入眠的失眠病征。
化學信息
分子式：（C19H21N3O）2.C4H6O6
分子量：764.88
結構式：
化學名稱：雙[N，N-二甲基-2-[6-甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑并[1，2-α]吡啶3基]-乙酰胺]（2R，3R）-2，3-二羥丁二酸鹽。
理化性質：白色或類白色結晶性粉末，無臭，略有引濕性。在甲醇中略溶，在水或乙醇中微溶，在三氯甲烷或二氯甲烷中幾乎不溶，在0.1mol/L鹽酸溶液中溶解。
參考資料 >
酒石酸唑吡坦.中華人民共和國藥典.2023-12-17
酒石酸唑吡坦片說明書.賽諾菲.2023-07-13
非處方藥化學藥品目錄.國家藥品監督管理局.2023-06-08
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-06-08
藥品不良反應信息通報（第28期） 警惕鎮靜催眠藥引起的異常睡眠行為.國家藥品監督管理局.2023-10-19
國家食品藥品監督管理總局關于修訂酒石酸唑吡坦口服制劑說明書的公告（2015年第89號）.國家藥品監督管理局.2023-11-17
專利匯.專利匯.2023-07-31
首個半夜醒后失眠治療藥Intermezzo獲FDA批準.中國食品藥品網.2023-11-17