敵草快（英文名：Diquat dibromide，簡稱：DQ），化學(xué)名稱1，1'-亞乙基-2，2'-聯(lián)吡啶二溴鹽，是一種非選擇性速效滅生性除草劑，屬聯(lián)吡啶類化合物，其分子式為C12H12Br2N2。
敵草快一般以二溴鹽形式存在。中國市售多為20%（質(zhì)量/體積）溶液。其二溴鹽以單水合物形式存在，純品敵草快為無嗅黃色結(jié)晶，商品化產(chǎn)品通常為深綠色或紅棕色。水中溶解度（20℃）為700克/升，微溶于乙醇和羰基溶劑，不溶于非極性有機溶劑。在酸性和中性溶液中穩(wěn)定，堿性條件下不穩(wěn)定。敵草快用于棉花、亞麻、苜蓿、車軸草屬、羽扇豆屬、油料油菜、罌粟、大豆、豌豆、菜豆類、向日葵、谷物、玉蜀黍?qū)?/a>、水稻、甜菜和其他作物的收獲前干燥脫水；破壞馬鈴薯莖；啤酒花脫皮。用于葡萄、梨果、核果、灌木漿果、草莓（也用于控制走莖）、柑橘、橄欖樹、啤酒花、蔬菜、觀賞植物、灌木和其他作物，防除一年生闊葉禾本科雜草。可防除水面和水下的水生雜草及非耕地雜草。在甘蔗上可防除雜草和控制抽穗。
世界衛(wèi)生組織（WHO）將敵草快分類為中等毒性農(nóng)藥。敵草快中毒多為經(jīng)消化道攝入，其他途徑接觸較少見。其中毒尚無特效解毒劑。應(yīng)盡早采取措施清除毒物、加快已吸收毒物的排泄是治療急性敵草快中毒的基礎(chǔ)。
簡介
敵草快是原英國卜內(nèi)門化學(xué)工業(yè)有限公司研究開發(fā)的聯(lián)吡啶類觸殺滅生性除草劑，也可以用作植物生長調(diào)節(jié)劑。其由2，2'-聯(lián)吡啶和1，2-1,2-二溴乙烷為原料反應(yīng)制備獲得。其對植物的脂類合成和葉綠體的雙層膜結(jié)構(gòu)具有極強的破壞力，使光合作用終止，植物迅速失水，枯萎死亡。
理化性質(zhì)
敵草快化學(xué)名為1，1’-亞乙基2，2’-聯(lián)吡啶，一般以二溴鹽形式存在。中國市售多為20%（質(zhì)量/體積）溶液。純品敵草快為無嗅黃色結(jié)晶，商品化產(chǎn)品通常為深綠色或紅棕色。蒸氣壓＜0.01MPa，密度d25 1.61g/cm3，水中溶解度（20℃）為700克/升，微溶于乙醇和羰基溶劑，不溶于非極性有機溶劑。在酸性和中性溶液中穩(wěn)定，堿性條件下不穩(wěn)定。
（以上內(nèi)容參考資料來自：）
作用機理
敵草快在光合作用時產(chǎn)生超氧化物，破壞細胞膜和細胞質(zhì)。
應(yīng)用
敵草快用于棉花、亞麻、苜蓿、車軸草屬、羽扇豆屬、油料油菜、罌粟、大豆、豌豆、菜豆類、向日葵、谷物、玉蜀黍?qū)?/a>、水稻、甜菜和其他作物的收獲前干燥脫水；破壞馬鈴薯莖；啤酒花脫皮。用于葡萄、梨果、核果、灌木漿果、草莓（也用于控制走莖）、柑橘、橄欖樹、啤酒花、蔬菜、觀賞植物、灌木和其他作物，防除一年生闊葉禾本科雜草。可防除水面和水下的水生雜草及非耕地雜草。在甘蔗上可防除雜草和控制抽穗。劑量400～1000克/公頃。與堿性物質(zhì)、陰離子型表面活性劑（如烷基磺酸鹽或烷基芳基磺酸鹽）和激素類除草劑的堿金屬鹽類不相容。敵草快是非選擇性除草劑，切勿對作物幼樹進行直接噴霧，否則接觸作物綠色部分會產(chǎn)生嚴重藥害。切勿與堿性磺酸鹽潤濕劑、激素型除草劑的堿金屬鹽類等化合物混合使用。
毒性
敵草快屬于中等毒類除草劑。大鼠急性經(jīng)口LD50為231毫克/千克，小鼠急性經(jīng)口LD50為125毫克/千克。大鼠急性經(jīng)皮LD50為793毫克/千克。世界衛(wèi)生組織（WHO）將敵草快分類為中等毒性農(nóng)藥。 S36/37：穿戴適當?shù)姆雷o服和手套。
毒代動力學(xué)
吸收
敵草快可通過消化道、呼吸道、眼或皮膚黏膜途徑吸收，肌肉注射、皮下注射、陰道接觸等途徑亦有報道。敵草快經(jīng)消化道吸收率<10%，經(jīng)呼吸道和皮膚吸收率更低，但損傷的皮膚屏障可以使敵草快的吸收率從0.3%增加到3.8%（R21：與皮膚接觸有害。R25：吞食有毒。）；此外，體外實驗證明敵草快吸收入肺組織的速度只有其他季銨化合物（如百草枯）的1/26到1/37。
分布
聯(lián)吡啶類化合物分布容積大，吸收的敵草快可快速分布至全身。敵草快中毒患者尸檢發(fā)現(xiàn)：14h死亡患者各組織（體液）敵草快濃度由高至低依次為：尿液>眼內(nèi)玻璃體液>肺臟>肝臟>腦組織>腎臟；143h死亡患者各組織敵草快濃度由高至低依次為：肝臟>骨骼肌>肺臟>腎臟>腦組織>心臟。動物實驗證實：敵草快在肺臟的半衰期是百草枯的1/6；對I型肺泡上皮細胞造成輕微的可逆損傷，但對II型肺泡上皮細胞沒有損害。
代謝
敵草快在人體內(nèi)相對穩(wěn)定，僅少部分在肝臟通過細胞色素P450酶將吡啶環(huán)氧化成毒性較低的單吡啶酮和雙吡啶酮衍生物進行代謝。有研究發(fā)現(xiàn)，腸道菌群可以加速敵草快代謝，主要代謝物單吡啶酮的毒性明顯低于敵草快陽離子。
清除
經(jīng)消化道途徑暴露時，大部分（90%~95%）敵草快24h內(nèi)以原型經(jīng)糞便排泄，吸收進入血液循環(huán)的敵草快及其代謝物在48h內(nèi)主要經(jīng)尿液排出。動物實驗提示敵草快以灌胃方式染毒大鼠后，約89%的敵草快以原型經(jīng)糞便，另有6%的敵草快以原型經(jīng)尿液排出。
毒理學(xué)特性
敵草快吸收率低，但是分布迅速且分布廣泛；未吸收的原型主要經(jīng)糞便排出，吸收后的原型及代謝物主要經(jīng)尿液排出。與其他季銨化合物相比敵草快進入肺臟的速度慢，排出速度快，對肺泡上皮細胞損傷不嚴重。
中毒機制
氧化應(yīng)激
敵草快中毒的主要毒理機制是通過還原-氧化過程在細胞內(nèi)產(chǎn)生活性氧（reactive 氧 物種，ROS）和活性氮（reactive 氮 species，RNS），導(dǎo)致氧化應(yīng)激，進而導(dǎo)致細胞功能障礙，且因敵草快氧化還原電勢值更高，使其氧化還原能力強于其他除草劑。敵草快產(chǎn)生氧化應(yīng)激損傷過程。
神經(jīng)變性
敵草快中毒死亡患者有相似的神經(jīng)系統(tǒng)病變：包括軸突變性和橋腦髓鞘溶解，這些現(xiàn)象的具體機制仍未明確。另外，動物實驗證實敵草快在腦內(nèi)的氧化應(yīng)激使多巴胺能細胞發(fā)生變性，多巴胺能神經(jīng)元的形態(tài)和數(shù)量發(fā)生顯著變化，并減少了80%以上的多巴胺攝取。
生殖和發(fā)育毒性
動物研究顯示敵草快可引起生殖和發(fā)育毒性，包括大鼠子代出現(xiàn)白內(nèi)障和眼部病變、腎集合管損傷；小鼠子代骨骼畸形、臍疝；家兔肝、腸和脈管系統(tǒng)發(fā)育問題，以及卵泡發(fā)育受損，卵母細胞質(zhì)量下降，產(chǎn)仔數(shù)量減少。
中毒診斷
毒物接觸史與接觸途徑
敵草快中毒多為經(jīng)消化道攝入，其他途徑接觸較少見。通過詳細病史采集，明確患者的毒物接觸細節(jié)，結(jié)合毒物檢測定量，用于預(yù)后判斷。
臨床表現(xiàn)
全身毒性
經(jīng)口攝入大量（200～300mL）敵草快會導(dǎo)致消化道廣泛潰瘍甚至出血，吸收后快速分布到全身各組織器官，引起以腎、肝為主的多臟器功能障礙。
消化道
消化道癥狀是早期最突出的臨床表現(xiàn)。腐蝕性損害包括口腔灼痛、潰瘍、黏膜水腫，食管破裂、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。1～4d內(nèi)可出現(xiàn)小兒動力性腸梗阻。
腎臟
腎臟是敵草快吸收后主要排泄器官，也是損傷的主要靶器官。中毒死亡患者尸檢可見明顯腎小管上皮細胞損傷。腎臟損傷嚴重程度可從單純蛋白尿到急性腎功能衰竭。
肝臟
敵草快可致肝損傷，表現(xiàn)為轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶以及膽紅素等的升高。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)
敵草快對中樞神經(jīng)細胞具有毒性作用，中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀相對常見，表現(xiàn)為頭暈、嗜睡、抽搐、昏迷，也可表現(xiàn)為興奮、煩躁不安及定向力障礙，部分患者影像學(xué)可有腦水腫、腦干梗死或出血。
呼吸系統(tǒng)
敵草快造成的肺內(nèi)滲出性病變程度輕；而氣道內(nèi)直接給藥時，敵草快要達到百草枯劑量的16倍才能導(dǎo)致程度相近的肺損傷。未見敵草快致肺纖維化的確定性證據(jù)。暴發(fā)性中毒死亡患者也有肺部浸潤滲出、肺水腫等表現(xiàn)，以及需要機械通氣的報道。敵草快在人體內(nèi)對呼吸系統(tǒng)的影響，需要進一步觀察。臨床上一旦患者出現(xiàn)低氧血癥、影像學(xué)有彌漫性滲出性改變，有必要進行毒物檢測。
血液系統(tǒng)
早期可出現(xiàn)白細胞總數(shù)顯著增加、中性粒細胞增多。有個案報道存活患者發(fā)生全血細胞減少和血小板減少，尚不確定是否與血液灌流和血液透析有關(guān)。
局部損傷
完整的皮膚是阻止敵草快吸收的有效屏障。皮膚接觸后產(chǎn)生局部腐蝕性損傷，眼部接觸可出現(xiàn)結(jié)膜充血水腫、水痘形成、麥粒腫表現(xiàn)。有病例報道局部黏膜（陰道）接觸稀釋的敵草快溶液（20mL，6%）也可導(dǎo)致全身毒性效應(yīng)。
中毒治療
敵草快中毒尚無特效解毒劑。鑒于敵草快中毒患者預(yù)后和中毒劑量存在明顯的相關(guān)性，盡早采取措施清除毒物、加快已吸收毒物的排泄是治療急性敵草快中毒的基礎(chǔ)。
終止毒物吸收
經(jīng)消化道攝入
口服中毒患者應(yīng)積極行胃腸道毒物清除，主要措施包括：洗胃、吸附、導(dǎo)瀉和全腸灌洗。建議盡早洗胃，1h內(nèi)對毒物清除的效果最佳；對有胃排空障礙或攝入量大的患者，6h仍可考慮洗胃；吸附劑：如活性炭（成人50g，兒童2g/kg）或15％白陶土溶液（2g/kg，最大劑量150g）或蒙脫石散（30g）能夠減少毒物從胃腸道吸收；洗胃完畢后給予導(dǎo)瀉劑：如20％甘露醇、硫酸鎂等，必要時采取聚乙二醇電解質(zhì)溶液進行全腸灌洗（whole bowel irrigation，WBI）。注意腸梗阻是活性炭、導(dǎo)瀉和WBI治療的禁忌證。
局部接觸
對于皮膚、眼、鼻粘膜等局部接觸敵草快時，應(yīng)脫去污染的衣物，立即用清水徹底沖洗接觸部位的殘余農(nóng)藥，可能的話出示其標簽，盡快就診。
促進毒物排泄
清除循環(huán)中敵草快的主要措施為：強化利尿，血液灌流和血液透析。
補液利尿
敵草快水溶性強，吸收后可迅速自尿液排泄。維持腎臟本身的功能，增強腎臟排泄是治療的重要方法。當腎臟功能處于正常范圍時，通過擴充血容量，增加尿量，達到促進毒物排泄的目的。方法：①快速大量補液；②補液同時給予速尿20mg靜脈注射，根據(jù)尿量酌情追加劑量。對心、肺、腎功能不全者慎用。
清除毒物
理論上血液透析和血液灌流均可以清除敵草快，但尚無足夠的臨床證據(jù)支持此治療可以改善預(yù)后。血液凈化在敵草快中毒中的應(yīng)用主要有以下三個方面：①清除毒物；②穩(wěn)定內(nèi)環(huán)境；③腎臟功能替代。針對敵草快毒物清除，血液灌流效果優(yōu)于血液透析；對于循環(huán)不穩(wěn)定者，應(yīng)行連續(xù)性腎臟替代醫(yī)療（CRRT）。血液凈化治療建議在毒物暴露后的2～4h內(nèi)開展。
藥物治療
敵草快相關(guān)藥物治療的研究證據(jù)有限。臨床用藥主要圍繞抗氧化、清除炎癥介質(zhì)、防治臟器功能損傷等三個方面。
抗氧化和清除氧自由基
抗氧化劑作用包括：①活性氧清除；②防止活性氧生成；③氧自由基損傷的修復(fù)。理論上能減輕敵草快引起的毒性效應(yīng)。中國臨床常用藥物主要有：
N-乙酰半胱氨酸（N-acetylcysteine，NAC）
NAC分子中的活性巰基（-SH）本身具有清除氧自由基作用；此外，NAC作為小分子物質(zhì)，易于進入細胞內(nèi)，脫乙酰后成為谷胱甘肽合成的前體，有效補充細胞內(nèi)還原型谷胱甘肽水平。并在腎臟、肝臟、肺組織內(nèi)有較高濃度分布。建議選用靜脈劑型，150mg/（千克d）。治療過程中應(yīng)嚴格控制給藥速度（輸注時間大于2小時），主要不良反應(yīng)為與輸注速度相關(guān)的過敏和類過敏反應(yīng)。
還原型谷胱甘肽（Glutathione，G-SH）
還原型谷胱甘肽是細胞內(nèi)主要的、直接的還原劑，有報道可以減輕敵草快誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激。按照說明書推薦劑量使用。
褪黑素
褪黑素是一種廣譜抗氧化劑，能夠有效清除氧自由基。動物實驗證實其可預(yù)防敵草快誘導(dǎo)的急性肝腎毒性，臨床可嘗試使用。
維生素C
作為抗氧化劑，維生素C亦可用于治療急性敵草快中毒。推薦劑量：3-5g/d。
清除炎癥介質(zhì)
糖皮質(zhì)激素和免疫抑制劑：應(yīng)用甲基強的松龍或聯(lián)合環(huán)磷酰胺治療缺乏確定性毒檢依據(jù)的急性敵草快中毒。未見推薦使用糖皮質(zhì)激素和免疫抑制劑的文獻資料。沒有證據(jù)表明使用大劑量糖皮質(zhì)激素和環(huán)磷酰胺對于急性敵草快中毒治療有效。
參考資料 >
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