蒙脫石散(蒙脫石 Powder),是天然蒙脫石微粒粉劑,為止瀉藥。商品名為必奇、思密達、思克特等。益普生集團(Ipsen Group)于1975年在法國上市,于1990年將該藥物進口中國。
蒙脫石散適用于成人及兒童的急、慢性腹瀉;腸易激綜合征;食管炎及與胃、十二指腸結腸疾病有關的疼痛的對癥治療;腸道菌群失調。不良反應主要是免疫系統的皮疹,消化系統表現便秘、大便干結、腹瀉,兒童過量服用易引起便秘。
蒙脫石散為化學藥品,常見劑型為散劑,處方類型為雙跨,醫保類型為甲類。
醫學用途
適應證
1.成人及兒童的急、慢性腹瀉。
2.腸易激綜合征。
3.食管炎及與胃、十二指腸結腸疾病有關的疼痛的對癥治療。
4.腸道菌群失調。
用法與用量
成人口服,一日3次,一次3g。
兒童:1歲以下,每日1袋;1-2歲,每日1-2袋;2歲以上,每日2-3袋,均分三次服用。或遵醫囑。急性腹瀉,首劑可加倍;慢性腹瀉劑量酌減。
服用時,將該藥物散劑溶于半杯溫開水中,調勻后服下。不應將該藥物直接倒入口中服用,以免造成在消化道黏膜上的分布不均,影響療效。
治療急性腹瀉,應注意糾正脫水。治療食道病癥時,宜于飯后服用,并采用30°角臥位,而其他適應證則宜于兩餐之間服用。胃炎、結腸炎和腸易激綜合征應在飯前服用;腹瀉宜在兩餐中間服用;胃食管反流病、食管炎于餐后服用。治療腸激惹綜合征和結腸炎,可采用灌腸法。
制劑與規格
散劑:3.0g。
藥理機制
蒙脫石散主要成分雙八面體蒙脫石具有極高的定位能力。口服該藥物后,藥物可均勻地覆蓋在整個腸腔表面,并維持6小時之久。雙八面體蒙脫石可吸附多種病原體,將其固定在腸腔表面,而后隨腸蠕動排出體外,從而避免腸細胞被病原體損傷。雙八面體蒙脫石對大腸桿菌毒素、金黃色葡萄球菌毒素和霍亂毒素也有固定作用,同時減少腸細胞的運動失調,恢復腸蠕動的正常節律,維護腸道的輸送和吸收功能。還能減輕空腸彎曲菌所致的黏膜組織病變,修復損壞的細胞間橋,使細胞緊密連接,防止病原菌進入血液循環,并抑制其繁殖。另一方面,它可減慢腸細胞轉變速度,促進腸細胞的吸收功能,減少其分泌,緩解幼兒由于二糖酶降低或缺乏造成糖脂消化不良而導致的滲透性腹瀉。雙八面體蒙脫石可通過和腸黏液分子間的相互作用,增加黏液凝膠的內聚力、黏彈性和存在時間,從而增強黏液屏障,保護腸細胞頂端和細胞間橋免受損壞。能平衡寄生菌叢,提高其和免疫球蛋白A的抗攻擊能力。此外,還有一定的止血作用。
藥代動力學
該藥口服后不被腸道吸收入血,2小時后可均勻地覆蓋在整個腸腔表面。6小時后連同所吸附的攻擊因子隨消化道蠕動排出體外。
風險與禁忌
不良反應
該藥物安全性好,無明顯不良反應。
藥物過量
藥物過量,易至便秘。
特殊人群用藥
蒙脫石散無毒性作用,不影響肝、腎、中樞神經以及心血管功能。孕婦、兒童及哺乳期婦女和老人均可使用,比較安全。兒童服用該藥物,需注意過量服用易引起便秘。
藥物相互作用
1.與諾氟沙星合用可提高對致病性細菌感染的療效。
2.可減輕紅霉素的胃腸反應,提高紅霉素的療效。
3.該藥物不影響地高辛、阿司匹林、氨青霉素等藥物的吸收。
4.蒙脫石散可影響其他藥物的吸收,謹慎合用;必須合用時應在服用該藥物前1小時服用其他藥物。
慎用與禁忌
對該藥物敏者、過敏體質者慎用。
該藥物性狀改變后,禁用。
注意事項
蒙脫石散和微生態制劑勿同時服用,以免影響治療效果。
歷史
蒙脫石因1847年研究法國蒙脫里隆(Montmorillon)附近的黏土而得名。最早由法國博福-益普生公司開發為蒙脫石散,并于1975年在法國注冊上市。博福-益普生于1990年將該藥物進口中國,但已地產化,地產化產品只有通過自證后才能成為參比制劑,由博福-益普生(天津)制藥有限公司擁有蒙脫石散的生產,批文(思密達,3g,國藥準字H20000690)。
使用情況
2002年該藥品已在全世界60多個國家成功地用于腹瀉病的治療。中國進口原研廠家益普生制藥(Ipsen Pharma)在國內獲批進口原料藥蒙脫石,制劑已無進口,原料9個批文,散劑31個批文。益普生(Ipsen)在法國上市了3g散劑,商品名為SMECTA;美國邁蘭公司(Mylan)在法國上市了3g散劑。
可用做獸藥,治療犬的嘔吐。
蒙脫石作為工業原料,用途廣泛,可以用于化妝品、無機凝集、絲織物軟化劑、牙膏凝膠劑等。
化學信息
蒙脫石散主要成分為雙八面體蒙脫石,含蒙脫石應為標示量的95.0%~105.0%;含二氧化硅(SiO2)應為蒙脫石標示量的55.0%~65.0%,含氧化鋁(Al2O3)應為蒙脫石標示量的12.0%~25.0%。
性狀為灰白色或微黃色細粉,味香甜。
分子式:Si8Al4O20(OH)4
分子量:360.31
結構式:
酸堿度:取該藥物適量(約相當于蒙脫石0.2g),加水20ml,置水浴上加熱2~3分鐘后,放冷,濾過,取濾液,測定pH值應為5.0~9.0。
專利
作為一種高效的黏膜保護劑,博福-益普生公司于1975年在法國注冊專利,2002年底過保護期。
1984年02月10日,KIJIMA TAKESHI申請專利(JPS60166213(A))“蒙脫石-環糊精基復合物的結晶及其制備”,于1985年12月29日獲得授權。
爭議
2019年左右,傳說吃了蒙脫石散很難排出體外的;還傳說蒙脫石散對嬰幼兒腸道傷害極大,吃了蒙脫石散會讓嬰幼兒便秘兩年。醫學專家證實,蒙脫石散的主要成分是天然蒙脫石,是一種惰性成分,雖是內服藥物,對人體的副作用很小。用蒙脫石散后,會有一部分粘在腸道內壁上,但這部分蒙脫石散只是短暫停留,之后就會隨消化道的蠕動,分散在腸液中排出體外。
2023年新年第一天,因感染奧密克戎病毒之后有人會腹瀉,讓止瀉藥"蒙脫石散”火上了熱搜。但是浙江省人民醫院小兒科主任醫師朱海嶠認為,作為一種黏膜吸附劑,蒙脫石散具有收斂的作用,但它也有明顯的副作用,就是它的顆粒比較難排出體外,留在體內可能造成便秘。
參考資料 >
Montmorillonite | Al2H2O12Si4 | CID 71586775 - PubChem.Montmorillonite.2023-10-31
國家藥品監督管理局數據查詢.國家藥品監督管理局.2023-10-10
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-10-10
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“2020年公眾十大用藥提示”發布.國家藥品監督管理局.2023-10-10
Montmorillonite | Al2H2O12Si4 | CID 71586775 - PubChem.pubchem.2023-10-31
專利查詢.中國知網.2023-10-10
“萬年常備藥”蒙脫石散不光止瀉,寶寶吃一次便秘兩年?來看辟謠.中國食品藥品網.2023-10-31
出現腹瀉癥狀不要慌,專家推薦腸炎寧.藥業經濟報.2023-10-31