醋酸潑尼松(Prednisone 乙酸鹽),又稱潑尼松、強(qiáng)的松等,是腎上腺皮質(zhì)激素類藥,具有抗炎藥及抗過敏作用,能抑制結(jié)締組織的增生,降低毛細(xì)血管壁和細(xì)胞膜的通透性,減少炎性滲出,并能抑制組胺及其他毒性物質(zhì)的形成和釋放,適用于活動(dòng)期中、重度潰瘍性結(jié)腸炎和外陰克羅恩病、過敏性與自體免疫性疾病炎癥性疾病、結(jié)締組織病等。
潑尼松首先由美國(guó)Schering公司于1959年采用美國(guó)專利2897296生產(chǎn),中國(guó)于1963年開始生產(chǎn)。該藥給藥途徑為口服或外用。該藥較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征癥狀,對(duì)下丘腦垂體腎上腺軸抑制作用較強(qiáng)。并發(fā)感染為主要的不良反應(yīng)。對(duì)該藥及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物過敏者禁用。高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗死、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者禁用。
醋酸潑尼松的分子式為C23H28O6,分子量為400.47。該藥為白色或類白色的結(jié)晶性粉末;無臭。該藥在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或乙酸乙酯中微溶,在水中不溶。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
活動(dòng)期中、重度潰瘍性結(jié)腸炎和外陰克羅恩病,過敏性與自體免疫性疾病炎癥性疾病、結(jié)締組織病、紅斑狼瘡、重癥多肌炎、嚴(yán)重的支氣管哮喘、皮肌炎、血管炎及過敏性疾病、急性白血病,淋巴肉瘤。
用法與用量
1.口服。
①對(duì)于潰瘍性結(jié)腸炎和克羅恩病,單次或分次服用,成人按0.75~1mg/(千克d)給藥,口服最大劑量不超過60mg,達(dá)到癥狀完全緩解開始逐步減量,每周減5mg,減至20mg/d時(shí)每周減2.5mg至停用,快速減量會(huì)導(dǎo)致早期復(fù)發(fā)。
兒童推薦使用劑量如下:按潑尼松1mg/(kg·d)起始劑量給藥,最大劑量40mg/d。對(duì)于重度潰瘍性結(jié)腸炎患兒,最大劑量可達(dá)60mg/d。
②對(duì)于紅斑狼瘡、胃病綜合征、潰瘍性結(jié)腸炎、自體免疫性疾病溶血性貧血等自身免疫性疾病,可給每日40~60mg,病情穩(wěn)定后逐漸減量。
③對(duì)藥疹、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病,可給潑尼松每日20~40mg,癥狀減輕后減量,每隔1~2日減少5mg。
④防止器官移植排異反應(yīng),一般在術(shù)前1~2天開始每日口服100mg,術(shù)后一周改為每日60mg,以后逐漸減量。
⑤治療急性白血病、惡性腫瘤,每日口服60~80mg,癥狀緩解后減量。
2.外用。
醋酸潑尼松乳膏:局部外用,取適量涂患處,一日2~3次。
醋酸潑尼松眼膏:每晚睡前一次,涂于結(jié)膜囊內(nèi)。
制劑與規(guī)格
醋酸潑尼松片:5mg。
醋酸潑尼松乳膏:10g:10mg;10g:50mg。
醋酸潑尼松眼膏:0.5%。
藥理機(jī)制
該藥為短效腎上腺糖皮質(zhì)激素類藥物。超生理量的糖皮質(zhì)激素具有抗炎藥、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。
①抗炎作用:糖皮質(zhì)激素減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。
②免疫抑制作用:防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)和延遲性過敏反應(yīng),減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性細(xì)胞的數(shù)目,降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化,減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。
③抗毒、抗休克作用:糖皮質(zhì)激素能對(duì)抗細(xì)菌內(nèi)毒素對(duì)機(jī)體的刺激反應(yīng),減輕細(xì)胞損傷,發(fā)揮保護(hù)機(jī)體的作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
該藥須在肝內(nèi)將11位酮基還原為11位羥基后顯現(xiàn)藥理學(xué)活性,生理t?/?(藥物半衰期)為60分鐘。體內(nèi)分布以肝中含量最高,依次為血漿、腦脊液、胸水、腹水、腎、在血中該藥大部分與血漿蛋白結(jié)合,游離的和結(jié)合型的代謝物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可經(jīng)乳汁排出。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
該藥較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征癥狀,對(duì)下丘腦垂體腎上腺軸抑制作用較強(qiáng)。并發(fā)感染為主要的不良反應(yīng)。
禁忌證
對(duì)該藥及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物過敏者。高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗死、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者。
注意事項(xiàng)
①結(jié)核病、急性細(xì)菌性或病毒性感染患者慎用。必要應(yīng)用時(shí),必須給予適當(dāng)?shù)目垢腥局委煛?/p>
②長(zhǎng)期服藥后,停藥前應(yīng)逐漸減量。
③糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。
④對(duì)有細(xì)菌、真菌、病毒感染者,應(yīng)在應(yīng)用足量敏感抗生素的同時(shí)謹(jǐn)慎使用。
藥物相互作用
①NSAIDs(非甾體抗炎藥)可加強(qiáng)其致潰瘍作用。
②可增強(qiáng)對(duì)乙酰氨基酚的肝毒性。
③與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血癥,長(zhǎng)期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。
④與蛋白質(zhì)同化激素合用,可增加水腫的發(fā)生率,使痤瘡加重。
⑤與抗膽堿能藥(如阿托品)長(zhǎng)期合用,可致眼壓增高。
⑥與降糖藥如胰島素合用時(shí),因可使糖尿病患者血糖升高,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑量。
⑦甲狀腺素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后者的劑量。
⑧與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強(qiáng)其治療作用和不良反應(yīng)。
⑨與強(qiáng)心苷合用,可增加毛地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。
⑩與排鉀利尿藥合用,可致嚴(yán)重低鉀血癥,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應(yīng)。
?與麻黃堿合用,可增強(qiáng)其代謝清除。
?與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險(xiǎn)性,并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞增生性疾病。
?可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
?可促進(jìn)美西律在體內(nèi)代謝,降低血藥濃度。
?與生長(zhǎng)激素合用,可抑制后者的促生長(zhǎng)作用。
特殊人群用藥
①兒童:應(yīng)根據(jù)年齡、體重(體表面積更佳)、疾病嚴(yán)重程度和患兒對(duì)治療的反應(yīng)確定糖皮質(zhì)激素治療方案,更應(yīng)注意密切觀察不良反應(yīng),以避免或降低糖皮質(zhì)激素對(duì)患兒生長(zhǎng)和發(fā)育的影響。
②育齡期女性:大劑量使用糖皮質(zhì)激素的育齡期女性不宜懷孕。
③妊娠期婦女:慎用糖皮質(zhì)激素。若需使用,須在產(chǎn)科學(xué)醫(yī)師指導(dǎo)下進(jìn)行。
④哺乳期婦女:使用生理劑量或維持劑量的糖皮質(zhì)激素對(duì)嬰兒一般無明顯不良影響。但若哺乳期婦女接受中等劑量、中程治療方案的糖皮質(zhì)激素,則不應(yīng)哺乳,以避免經(jīng)乳汁分泌的糖皮質(zhì)激素對(duì)嬰兒造成不良影響。
歷史
潑尼松首先由美國(guó)Schering公司于1959年采用美國(guó)專利2897296生產(chǎn),中國(guó)于1963年開始生產(chǎn)。
化學(xué)信息
化學(xué)名稱:17α,21-二羥基孕甾-1,4-二烯3,11,20-三酮-21-醋酸酯
分子式:C23H28O6
分子量:400.47
結(jié)構(gòu)式:
CAS號(hào):[125-10-0]
性狀:該藥為白色或類白色的結(jié)晶性粉末;無臭。該藥在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或乙酸乙酯中微溶,在水中不溶。
比旋度:取該藥,精密稱定,加二氧六環(huán)溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測(cè)定(通則0621),比旋度應(yīng)為+183至+190°。
吸收系數(shù):取該藥,精密稱定,加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1m|中約含10ug的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在238nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸光度,吸收系數(shù)為373~397。
參考資料 >
醋酸潑尼松.中華人民共和國(guó)藥典.2025-07-11
醋酸潑尼松.國(guó)家醫(yī)保服務(wù)平臺(tái).2025-07-11