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來源：互聯網

對乙酰[xiān]氨基酚（英文：Paracetamol、acetaminophen），又名撲熱息痛，為苯胺類解熱鎮痛藥，可用于發熱、頭痛、關節痛等，不良反應較少，偶爾可見惡心、嘔吐、出汗、腹痛等，過量使用可導致肝損傷甚至死亡。對乙氨基酚純品為白色結晶或結晶性粉末，味微苦，無臭。對乙酰氨基酚可通過口服、肌肉注射及直腸給藥，常見劑型有片劑、咀嚼片、膠囊、注射液、栓劑、顆粒、滴劑、凝膠，其中口服常釋劑型、顆粒劑為甲類，緩釋控釋劑型、口服液體劑、栓劑為乙類。

適應證

對乙酰氨基酚具有解熱鎮痛的功效，可用于熱傷風或流行性感冒引起的發熱，也可用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、偏頭痛、牙痛、關節痛、肌肉痛、神經痛、經痛等。除此之外，對乙酰氨基酚可用于治療輕、中度骨關節炎及不適用于阿司匹林的患者。

解熱：相較于其他藥物，小兒高熱布洛芬混懸液退熱效果優于對乙酰氨基酚；成人中肌注雙氯芬酸退熱效果優于靜注對乙酰氨基酚；對乙酰氨基酚用于肺癌切除術后發熱治療的臨床效果較好，可提升患者生活質量，減少炎性反應，降低不良反應發生風險。

鎮痛：在減輕拔牙術后疼痛方面，雙氯芬酸鉀比對乙酰氨基酚或布洛芬更有效；對乙酰氨基酚直腸給藥可用于兒童腹部疝修補術后的鎮痛，安全有效且副作用少；對乙酰氨基酚對偏頭痛急性期有效，可與NSAID聯用，對嚴重偏頭痛或偏頭痛持續狀態無效；對乙酰氨基酚可單獨用于治療輕度癌痛，靜脈給藥可用于不能口服或直腸給藥的患者，最常用于圍術期。

腰椎骨質增生：對乙酰氨基酚可能存在安全問題，而且越來越多的證據表明其無法對疼痛產生有臨床意義的改善，因此臨床指南不再將對乙酰氨基酚作為膝關節和髖關節[kuān guān jié]OA的一線鎮痛藥。

其他應用：早產動脈導管未閉、老年慢性非癌痛等

藥理機制

對乙酰氨基酚為花生四烯酸單細胞油環氧化酶（COX）抑制劑，可以抑制中樞神經系統前列腺素的合成，阻斷痛覺神經末梢沖動，起到鎮痛作用；還可以通過下丘腦體溫調節中樞，擴張外周血管，發揮散熱作用；對乙酰氨基酚無明顯抗炎作用。

藥代動力學

對乙酰氨基酚口服易吸收，0.5～2小時即可達到血藥濃度峰值，血漿蛋白結合率約為25％～50％。對乙酰氨基酚90％～95％在肝臟代謝，其中60%與葡萄糖醛酸結合，30%與硫酸結合，＜5%以原型形式通過腎臟代謝，4%-5%經P450氧化成N-乙酰對苯亞胺(NAPQI)，NAPQI毒性較大，可以被肝臟貯藏的谷胱甘肽解毒后從腎臟排出。若對乙酰氨基酚服用過量，肝臟內儲存的谷胱甘肽耗竭，則會出現較為嚴重的肝損傷。對乙酰氨基酚血漿半衰期為1～3小時，腎功能不全患者半衰期不受影響，但肝功能不全患者、新生兒及老年人半衰期有所延長，而小兒則有所縮短。

風險與禁忌

不良反應

對乙酰氨基酚在常規劑量下不良反應較少。

消化系統

可見惡心、嘔吐、腹痛等不適，長期或過量服用會導致肝功能損傷。

呼吸系統

可引起哮喘發作，妊娠婦女使用對乙酰氨基酚可能會增加嬰兒哮喘發病率。

泌尿系統

長期大量用藥易引起腎絞痛、急性腎衰竭或慢性腎臟病。

血液系統

可能會誘發血小板減少，導致免疫性溶血性貧血、高鐵血紅蛋白血癥等。

過敏反應

可能導致過敏性休克、皮膚蕁麻疹等。

藥物相互作用

特殊人群用藥

孕婦及哺乳期婦女：對乙酰氨基酚不同劑型適用人群有所不同。對乙酰氨基酚可透過胎盤和在乳汁中分泌，故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用。妊娠婦女使用可能會增加嬰兒哮喘的發病率。妊娠期間使用會增加兒童多動癥風險，也可能會引起羊水過多及新生兒腎衰，導致多種行為異常。

兒童：3歲以下兒童因其肝、腎功能發育不全，應避免使用成人劑型，對乙酰氨基酚混懸液可用于兒童發熱。對乙酰氨基酚可能會引起兒童遲發性蕁麻疹伴血管神經性水腫綜合征或惡心嘔吐等。

老年患者：由于肝、腎功能發生減退，藥品半衰期有所延長，易發生不良反應，應慎用或適當減量使用。

禁忌癥

注意事項

藥物過量

中毒原因

對乙酰氨基酚中毒主要是用藥不當所致，包括長期使用及重復使用等。由于對乙酰氨基酚口服吸收快速，過量應用會導致代謝途徑的飽和及排泄比例的下降。對乙酰氨基酚大量攝入會使谷胱甘肽耗竭，其活性氧化合物可與肝細胞蛋白共價結合導致肝細胞溶解壞死，中毒程度與攝入劑量成正比。通常中毒劑量為成人＞7.5g，兒童＞150mg/kg，單次服用超過15g易發生嚴重肝損害。

中毒相關因素

對乙酰氨基酚中毒劑量并非固定不變，與患者是否飲酒、營養狀況、合并用藥情況及有無并發癥相關。酗酒、營養不良、消耗性疾病、體內元素缺乏、維生素e缺乏會使患者對藥物敏感性提高。

中毒臨床表現

對乙酰氨基酚服藥過量時會出現惡心、嘔吐、腹瀉、多汗等癥狀，可維持24小時。過量后2-4天可出現肝功能損害，包括肝區疼痛、肝腫大及黃疸[dǎn]等癥狀，3-5天肝功能異常達高峰，4-6天可出現明顯的肝功能衰竭，出現肝性腦病、抽搐、呼吸抑制、昏迷等癥狀，并出現胃腸道出血、凝血障礙、低血糖、酸中毒及循環衰竭等。

中毒救治方法

服用過量（日劑量＞10g）時應洗胃或催吐，并注射拮[jié]抗劑N-乙酰半胱氨酸，盡早應用，12小時內給藥療效滿意，超過24小時療效較差。治療中應進行血藥濃度監測，并給予其他療法如血液透析或血液濾過，不得給予活性炭。

化學信息

對乙酰氨基酚為無味的白色結晶或粉末，味微苦，化學名稱為N-(4-羥[qiǎng]基苯基)乙酰胺，分子式為C8H9NO2，摩爾質量/分子量為151.163。對乙酰氨基酚熔點位168-172°C，極微溶于冷水，但在熱水中溶解度較大，20oC時水溶性為14g/L，密度大小為1.3±0.1g/cm3。

對乙酰氨基酚的化學合成可以苯酚為起始原料，通過亞硝化、硝化或耦[ǒu]合法合成；也可以硝基苯為起始原料，經金屬還原法、電解還原法或催化氫化法合成。

使用情況

對乙酰氨基酚是全球市場銷量最大的解熱鎮痛藥，被WHO列入《世界衛生組織兒童基本藥物標準清單》。

由于患者在用藥過程中出現的肝毒性，2009年美國食品藥品監督管理局FDA對對乙酰氨基酚的使用施加新的限制，成人單劑量從1000毫克降至650毫克，同時禁止對乙酰氨基酚和其他成分的組合。2011年1月，FDA要求藥品生產企業限制藥品中對乙酰氨基酚的含量，不得超過325毫克/片，且在包裝上表明警告潛在的肝損害風險。2020年3月3日，國家藥品監督管理局發布《關于修訂對乙酰氨基酚常釋及緩釋制劑說明書的公告》，建議對乙酰氨基酚口服一日最大量不超過2克。

歷史

對乙酰氨基酚于1878年首次合成，1893年von Mering首次在臨床上使用對乙酰氨基酚。對乙酰氨基酚于1956年在英國首次作為藥物上市，1963年對乙酰氨基酚列入英國藥典，1980年時對乙酰氨基酚已成為全球第一大止痛退熱藥。

1884年，德國Strasbourg地區一家診所的助理醫師發現了乙酰苯胺對人體退熱起效，隨后大量動物實驗表明乙酰苯胺中對乙酰氨基酚有解熱作用。1887年，臨床藥理學家約瑟夫在人類身上進行了對乙酰氨基酚臨床試驗。1947年，萊斯特和格林伯格發現對乙酰氨基酚是人體血液中乙酰苯胺的主要代謝物。1950年，Triagesic在美國上市，主要成分為對乙酰氨基酚、阿司匹林和咖啡因，Triagesic是含對乙酰氨基酚的第一個藥品。1952年對乙酰氨基酚作為處方藥在美國重新上市。1955年大量的臨床數據表明對乙酰氨基酚可以作為非處方藥進行銷售。

目前中國現是世界對乙酰氨基酚的第一大生產國和出口國，主要生產商包括安丘市魯安藥業有限責任公司、冀衡藥業、常熟華港藥業有限公司、浙江康樂藥業股份有限公司等。