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來源：互聯(lián)網(wǎng)

布洛芬（Ibuprofen，化學(xué)式C??H??O?）屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥，具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用，主要用于緩解輕至中度疼痛，包括頭痛、牙痛、肌肉痛和關(guān)節(jié)痛。此外，它也常用于緩解發(fā)熱和消炎，常見商品名包括芬必得（Fenbid）、諾羅芬（Nurofen）、美林（Motrin）等。

布洛芬劑型較多，片劑、膠囊劑、顆粒劑、注射劑等。其中口服制劑、栓劑、注射劑的不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)、轉(zhuǎn)氨酶升高、頭痛、頭暈等；外用制劑的不良反應(yīng)主要為皮膚刺激反應(yīng)。

禁用于對(duì)該藥、阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，孕婦及哺乳期婦女，嚴(yán)重肝腎功能不全者，重度心衰者，既往有使用非甾體抗炎藥相關(guān)的上消化道除出血或穿孔史者，活動(dòng)性或以往有消化性潰瘍史者，胃腸道出血或穿孔者，冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)圍手術(shù)期疼痛，有出血傾向者等人群。

布洛芬已納入醫(yī)保，其中布洛芬片、布洛芬分散片、布洛芬膠囊、布洛芬軟膠囊、小兒布洛芬栓為醫(yī)保甲類；布洛芬緩釋片、布洛芬緩釋膠囊、布洛芬顆粒、布洛芬混懸液、布洛芬混懸滴劑、布洛芬干混懸劑、布洛芬糖漿、布洛芬口服溶液、布洛芬乳膏、布洛芬注射液為醫(yī)保乙類。布洛芬被列入世界衛(wèi)生組織基本藥物清單以及許多國家的基本藥物目錄。

醫(yī)學(xué)用途

布洛芬用于緩解輕至中度疼痛，如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎等各種慢性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作期或持續(xù)性的關(guān)節(jié)腫痛癥狀，但沒有病因治療及控制病程的作用；也可用于頭痛、偏頭痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、牙痛、經(jīng)痛等其他急性疼痛。

此外，還能緩解成人及兒童普通感冒、流行性感冒、急性上呼吸道感染等引起的發(fā)熱。

布洛芬劑型很多，其中混懸劑和栓劑主要應(yīng)用于兒童，緩解兒童發(fā)熱或輕至中度疼痛；而外用制劑主要用于緩解局部軟組織疼痛，如肌肉痛、腰背痛、關(guān)節(jié)痛，及扭傷、拉傷或勞損導(dǎo)致的疼痛，也可對(duì)癥治療骨關(guān)節(jié)炎。

劑型

布洛芬常用制劑主要包括布洛芬片、布洛芬分散片、布洛芬緩釋片、布洛芬膠囊、布洛芬緩釋膠囊、布洛芬顆粒、布洛芬混懸液、布洛芬混懸滴劑、布洛芬緩釋混懸液、小兒布洛芬栓等。具體如下：

藥理機(jī)制

布洛芬屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥，通過非選擇性抑制環(huán)氧酶（COX）而減少前列腺素（PG）的合成，并抑制炎性活性物質(zhì)，從而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎和退熱的作用，此外，也可以通過下丘腦調(diào)節(jié)中樞，抑制前列腺素的合成與釋放，引起外周血管擴(kuò)張及出汗，導(dǎo)致散熱增加，從而產(chǎn)生解熱的作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

布洛芬口服吸收比較迅速且完全，其吸收量一般不受食物及藥物的影響，服藥1~2小時(shí)后血藥濃度可達(dá)最大值，服藥 5 小時(shí)后關(guān)節(jié)液濃度與血藥濃度相等，以后的12小時(shí)內(nèi)關(guān)節(jié)液濃度高于血漿濃度；與血漿蛋白結(jié)合率較高，一般可達(dá)99%；主要經(jīng)肝臟代謝及腎臟排泄，其中約80-90%通過羥基化代謝為4'-羥基布洛芬（主要代謝產(chǎn)物），其半衰期（即藥物在體內(nèi)消除一半所需的時(shí)間）約為2小時(shí)，60%~90%經(jīng)腎由尿排出，100%于24 小時(shí)內(nèi)排出，其中約 1%為原形物，一部分隨糞便排出。

布洛芬緩釋制劑能使藥物在體內(nèi)逐漸釋放，服用一次，作用可持續(xù)12小時(shí)，約3.40±0.75小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值；栓劑用藥后經(jīng)直腸吸收；外用制劑可以透過皮膚滲入深層疾病組織。

風(fēng)險(xiǎn)與禁忌

不良反應(yīng)

口服制劑、栓劑

少數(shù)患者可能會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃燒灼感、輕度消化不良、胃腸道潰瘍或出血等胃腸道反應(yīng)，也可能會(huì)出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高、頭痛、頭暈、精神緊張、嗜睡、耳鳴、視力模糊、下肢水腫或體重驟增等不良反應(yīng)。

罕見皮疹、膀胱炎、過敏性腎炎、腎病綜合征、腎乳頭壞死、腎衰竭、支氣管痙攣等。

注射劑

常見的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、腸胃脹氣、頭痛、頭暈、出血等。

在術(shù)后疼痛患者中應(yīng)用除了可能會(huì)引起胃腸道不適反應(yīng)，還可能引起尿潴留、貧血、血紅蛋白降低、咳嗽、外周水腫等不良反應(yīng)。

在發(fā)熱患者中應(yīng)用可見嗜酸性粒細(xì)胞增多、貧血、低血鉀、低蛋白血癥等不良反應(yīng)。

外用制劑

偶見瘙癢癥、皮疹、發(fā)紅、燒灼感、皮膚刺激等，一般可以耐受，不影響使用；極個(gè)別患者可能有頭暈、輕度胃腸道不適，一般也可以耐受，停藥后可消失。

藥物過量

布洛芬過量時(shí)可能會(huì)有昏睡、困惓、惡心、嘔吐及上腹部疼痛等癥狀，這些癥狀在對(duì)癥支持治療下通常是可逆的。此外，已有胃腸道出血、高血壓、急性腎衰、呼吸抑制和昏迷等情況的報(bào)道，但較為罕見。

布洛芬沒有解毒劑，過量時(shí)應(yīng)積極就醫(yī)并遵醫(yī)囑對(duì)癥支持治療，而利尿、尿液堿化、血液透析或血液灌注等治療措施，可能因布洛芬蛋白結(jié)合率高而沒有效果。

藥物相互作用

特殊人群用藥

禁忌

風(fēng)險(xiǎn)提示

美國食品和藥物管理局（美國食品藥品監(jiān)督管理局）警告，非甾體抗炎藥有導(dǎo)致未出生的嬰兒罕見的腎臟疾病的相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)。在懷孕20周左右或20周以后使用非甾體抗炎藥可能會(huì)導(dǎo)致胎兒腎功能不全、羊水過少，某些情況下還可能引起新生兒腎功能損害、肢體攣縮、肺成熟延遲等并發(fā)癥。

歷史

20世紀(jì)50年代和60年代，斯圖爾特·亞當(dāng)斯（Stewart Adams）博士在開發(fā)治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的“超級(jí)阿司匹林”過程中，發(fā)現(xiàn)了異丁苯丙酸（即布洛芬），當(dāng)時(shí)，異丁苯丙酸并不在亞當(dāng)斯重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)名單中，亞當(dāng)斯頭痛試用了異丁苯丙酸，結(jié)果疼痛好轉(zhuǎn)，自此開始對(duì)其進(jìn)行大量研究與研發(fā)。

使用情況

1968年，商品名為Brufen的布洛芬口服制劑首次由英國布茨公司申請(qǐng)?jiān)谟鲜校@批后被廣泛應(yīng)用于輕至中度疼痛和發(fā)熱；1983年，布洛芬在英國成為第一個(gè)可以通過非處方藥方式銷售的非甾體抗炎藥。

1974年，布洛芬口服制劑于美國上市；1984年，布洛芬口服制劑在美國成為非處方藥。

1991年，布洛芬緩釋膠囊于中國上市；2004年，有數(shù)據(jù)顯示芬必得在中國鎮(zhèn)痛藥市場占有率位居第一名。

2009年，坎伯蘭藥物制劑有限公司研發(fā)的布洛芬注射液得到美國食品藥品監(jiān)督管理局的批準(zhǔn)，布洛芬注射液是首個(gè)獲批用于治療疼痛和發(fā)熱的靜脈注射制劑。

新冠疫情期間，布洛芬被各國廣泛用于新冠的解熱鎮(zhèn)痛。2022年，布洛芬入選中國新冠居家的常用藥物名單。

化學(xué)信息

化學(xué)名稱

α-甲基4-(2-甲基丙基)苯乙酸

化學(xué)結(jié)構(gòu)式

分子式：C13H18O2

分子量：206.3

性狀：白色至米色的結(jié)晶性粉末，微臭

專利

1962年，“布洛芬”獲得專利；1985，布洛芬的全球?qū)＠狡凇?/p>

爭議

2020年有國際期刊顯示，服用布洛芬可能導(dǎo)致死亡，作者推測布洛芬會(huì)提高血管緊張素轉(zhuǎn)化酶水平，而這種酶與新冠感染有一定關(guān)系，據(jù)此推測布洛芬可能會(huì)使新冠的嚴(yán)重程度加重或死亡。

但北京協(xié)和醫(yī)院藥劑科主任張波及世界各國組織了相關(guān)專家進(jìn)行了論證，認(rèn)為布洛芬在治療新冠引起的癥狀方面是安全有效的。隨后一系列研究，也證實(shí)了布洛芬等非甾體抗炎藥不會(huì)導(dǎo)致新冠病毒感染加重或致死。

其他相關(guān)研究

一項(xiàng)新的研究表明，布洛芬可以降低吸煙者肺癌死亡的風(fēng)險(xiǎn)。俄亥俄州立大學(xué)的Marisa Bittoni博士等學(xué)者在奧地利維也納主辦的第十七屆世界肺癌會(huì)議（WCLC）上報(bào)告稱，常規(guī)使用布洛芬的吸煙者，比沒有使用該藥的吸煙者的肺癌死亡率降低48％。

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