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恩諾沙星
來源:互聯網

恩諾沙星(Enrofloxacin),別名恩氟沙星、乙基環丙沙星,是第三代氟喹諾酮類動物專用抗菌藥,被國家指定為動物專用藥。其化學分子式為C19H22FN3O3。

該藥于1987年由拜耳集團成功研制,1993年中國開始研制。該藥于1996年10月4日獲美國食品藥品監督管理局批準。其制劑有恩諾沙星溶液、恩諾沙星注射液、恩諾沙星混懸液、恩諾沙星片、恩諾沙星可溶性粉、恩諾沙星粉。恩諾沙星在家畜、家禽、寵物及水產養殖動物中被廣泛用于治療細菌性和支原體感染疾病,對大腸桿菌、克雷白桿菌、沙門氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、嗜血桿菌、多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、金葡菌、鏈球菌等都有殺菌效用。其用法有內服、混飲、肌內注射、子宮內灌注、拌餌投喂。

醫學用途

適應證

恩諾沙星在家畜、家禽、寵物及水產養殖動物中被廣泛用于治療細菌性和支原體感染疾病。

用法用量

內服

一次量,每1kg體重,犬、貓2.5~5mg,禽5~7.5mg,每日2次,連用3~5天。

混飲

每1升水,雞50~75mg,連用3~5天;賽鴿500mg,連用3~5天。

肌內注射

一次量,每1kg體重,牛、羊、豬2.5mg,犬、貓、兔2.5~5mg,每日1~2次,連用2~3天。

子宮內灌注

一次量,母豬1g,每日1次,連用3日。

拌餌投喂

一次量,每1kg體重,10~20mg,連用5~7日。

臨床應用

雞支原體(包括衣阿華霉形體),禽大腸桿菌,雞白痢多殺性巴氏桿菌病,鼠傷寒沙門氏菌(包括亞利桑那沙門氏菌),嗜血桿菌病(包括雞副嗜血桿菌),金黃色葡萄球菌。在獸醫臨床實踐中,常見上述疫病混合感染,有時見3、4種病并發流行。應用恩諾沙星可一舉多得。

恩諾沙星適用于仔豬白痢、黃痢、水腫型大腸桿菌病、霉形體性支氣管肺炎豬副傷寒、多殺性巴氏桿菌病、地方流行性肺炎、胸膜肺炎、豬丹毒、布氏桿菌病、萎縮性鼻炎豬鏈球菌病、流行性腹瀉乳腺炎子宮炎及無乳綜合癥。

牛、羊

恩諾沙星適用于牛、羊的大腸桿菌性腹瀉、大腸桿蕾陛敗血癥、牛肺疫(霉形體性肺炎)、布氏桿菌病、多殺性巴氏桿菌病、牛炭疽病李姓桿菌病(包括出現神經癥狀者)及乳房炎、子宮炎等。

恩諾沙星適用于犬的消化道、呼吸道、泌尿系統、生殖器官感染,皮膚感染,創傷化膿,外耳炎和大腸桿菌引起的出血性胃腸炎等。

恩諾沙星適用于兔的葡萄球菌性皮炎、心內膜炎綠膿桿菌腦膜炎肺炎骨髓炎

水產養殖動物

恩諾沙星廣泛用于水產養殖中各種細菌性疾病的治療。如家魚爛鰓病、腸炎病、出血性敗血癥等;黃鱔細菌性敗血癥;蝦爛眼病、紅鰓病等;鰻弧菌性腸炎、鰻赤鰭病、鰻愛德華氏病等;鱉皮膚潰瘍病、紅脖子病、水腫病等;蟹爛鰓病、甲殼亞門潰瘍病等;牛蛙對蝦紅腿病鏈球菌病等。

藥理機制

恩諾沙星進入細菌體內部后,能夠阻礙脫氧核糖核酸促旋酶(GyrA和GyrB)和拓撲異構酶IV(ParC和ParE)的作用,抑制酶的切割與連接功能,抑制細菌DNA超螺旋結構的解旋及其復制,從而阻止細菌生長繁殖最終殺死細菌。

藥代動力學

多數單胃動物內服恩諾沙星吸收迅速,生物利用度較高,多數可在0.5~2小時達血藥峰濃度。肌內注射吸收迅速而完全,生物利用度高(超過80%)。血清蛋白結合率為20%~40%。畜禽應用恩諾沙星后,體內分布廣泛,除中樞神經系統外(腦脊液濃度僅為血漿濃度的6%~10%),幾乎所有組織的藥物濃度都高于血漿的,在膽汁、腎、肝、肺和生殖系統中濃度較高。在骨、滑液、皮膚、肌肉、胸腔液等均可達到治療濃度,這有利于全身感染和深部組織感染的治療。通過腎和非腎代謝方式進行消除,15%~50%的藥物以原形通過尿排出;肝代謝是次要消除方式,主要是脫去7-位哌嗪環的乙基生成環丙沙星(其代謝產物環丙沙星仍具抗菌活性),其次為氧化及葡萄糖醛酸結合。消除半衰期為2~10小時,在不同種屬動物和不同給藥途徑時有較大差異。在食品動物體內的殘留標志物為恩諾沙星與其代謝產物環丙沙星的總量。

用藥風險

不良反應

主要不良反應包括:

①使幼齡動物軟骨發生變性,影響骨骼發育并引起跛行及疼痛。

②消化系統的反應有嘔吐、食欲不振、腹瀉等。

③皮膚反應有紅斑、瘙癢、蕁麻疹及光敏反應等。

④犬、貓偶見過敏反應、脊髓小腦性共濟失調癲癇發作

注意事項

臨床使用必須嚴格遵守休藥期。產蛋供人食用的雞,在產蛋期不得使用。

應用要注意:

①中、小犬種的快速生長階段(2~8月齡)禁用,供繁殖用幼齡種畜及馬駒慎用。

②對中樞系統有潛在興奮作用,誘導癲癇發作,患癲癇的犬慎用。

③孕畜及授乳母畜禁用。

④肉食動物及腎功能不全動物慎用。對有嚴重腎病或肝病的動物需調節用量,以免體內藥物蓄積。

白鳳烏雞禁用。

⑥恩諾沙星注射液不適用于馬。肌內注射有一過性刺激性。

藥物相互作用

恩諾沙星不能同氯霉素四環素大環內酯類等抗生素聯用,容易出現拮抗作用。

含有2價和3價陽離子(Ca2+、Mg2+、Al3+、Fe3+)的藥物,如抗酸劑、硫酸鋁和營養補充劑,能同恩諾沙星結合成螯合物,從而抑制口服恩諾沙星的吸收效果。

恩諾沙星(氟喹諾酮類藥物)與β—內酰胺類抗生素或氨基糖苷類抗生素聯用,在體外通常是相加或協同作用。

藥物信息

制劑

中國批準的制劑主要有粉劑、注射液、片劑及子宮注入劑等,如恩諾沙星可溶性粉、恩諾沙星溶液、恩諾沙星注射液、恩諾沙星片、恩諾沙星子宮注入劑等。

規格

應用的恩諾沙星制劑主要有0.5%、2.5%、10%的注射劑,5%、10%的口服溶液劑,2%飲水用散劑。

性狀

恩諾沙星顏色為淡黃色結晶粉末、微苦、有氣味,被光照射到變為橙紅色。在三氯甲烷中易溶,在二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在水中極微溶,在醋酸、鹽酸氫氧化鈉中易溶。其半胱胺及乳酸鹽均易溶于水。

化學信息

恩諾沙星全稱1-環丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(4-乙基1哌嗪基)-3-喹啉羧酸,其化學分子式為C19H22FN3O3,分子量為359.40,CAS號93106-60-6。

參考資料 >

恩諾沙星.中國大百科全書.2024-11-27

恩諾沙星.呂梁市人民政府.2025-05-08

“頭孢喹肟和恩諾沙星”配伍的使用技術要點 .荊州市農業農村局.2025-07-22

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