頭孢噻是一種有機化合物，分子式為C19H17N5O7S3，為類白色至淡黃色粉末。在水中不溶，在丙中微溶，在乙醇中幾乎不溶。為抗微生物藥。頭孢菌素類為半合成的第三代動物專用頭孢菌素。制成鈉鹽和鹽酸鹽供注射用。
簡介
中文名稱頭孢噻呋
CAS NO.80370-57-6
中文別名 (6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑4-基)(甲氧基亞胺基)乙酰胺基]-3-[(2-呋喃基羰基)硫甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
英文名稱 ceftiofur
【藥名】頭孢噻呋ceftiofur
【 C A S 】80370-57-6
【化 學 名】[6R－[6a，7β（Z）]]－7－[[（2－氨基－4－噻唑基）（甲氧亞氨基）乙酰]基]－3－[[（2－呋喃基）硫代]甲基]－8－氧代－5－硫雜－1－氮雜雙環[4.2.0]辛－2－烯－2－甲酸
【分子式與分子量】C19H17N5O7S3=523.56
【純 度】≥93.0%
【性 狀】本品為類白色至淡黃色粉末。在水中不溶，在丙酮中微溶，在乙醇中幾乎不溶。
【標 準】農業部《獸藥質量標準》
【包裝規格】1kg/桶 5kg/桶
類別：抗微生物藥。頭孢菌素類為半合成的第三代動物專用頭孢菌素。制成鈉鹽和鹽酸鹽供注射用。
藥理
藥效學
具廣譜殺菌作用，對革蘭氏陽性. 革蘭氏陰性包括產內胺酶菌株均有效。敏感菌有巴斯德氏菌屬，放線桿菌，沙門氏菌，鏈球菌，葡萄球菌等。抗菌活性比氨芐西林強，對鏈球菌的活性也比諾酮類抗菌藥強。曾從牛呼吸道疾病病料中分離出病原菌，經測試其M1C90分別為：容血性巴斯德氏菌≤0.06（0.03~0.13），多殺性巴斯德氏菌≤0.06（0.03~0.25），昏睡流感嗜血桿菌（≤0.06（0.03~0.13），屬高度敏感。支氣管炎博得特氏菌對本品耐藥。對豬病原菌的MIC90分別為胸膜肺炎放線桿菌≤0.03，多殺性巴斯德氏菌屬≤0.03，多殺性巴斯德氏菌≤0.03和霍亂沙門氏菌屬≤01.0，腸道沙門氏菌2.0，大腸桿菌1.0。
藥動學
本品肌內和皮下注射后吸收迅速，血中和組織中藥物濃度高，有效血藥濃度維持時間長，消除緩慢，半衰期長。給牛，豬肌內注射本品后，15MIN內迅速被吸收在血漿內生成一級代謝物脫呋喃甲酰頭孢噻呋（Desfuroyl ceftiofur,DFC）.由于內酰胺環未受破壞，其抗菌活性與頭孢噻呋基本相同。DFC在組織內可進一步形成無活性的DFC半胱胺酸二流化物。本品的表觀分布容積≤1L/KG。豬，綿羊，牛多劑量肌內注射后在腎中濃度最高，其次為肺，肝，脂肪和肌肉，一般可維持高于MIC的濃度。例如豬按3mg/kg肌內注射，一日1次，連用3天，其組織濃度分別為：血漿3.25，呼吸道0.60，皮膚0.57，肺0.49，扁桃體0.30，關節液0.29。牛按1mg/kg肌內注射，一日1次，連用5天，其組織濃度分別為血漿1.0（注射后7.5H）關節液0.65（注射后2.5H），肺0.36，空腸0.34。在奶中主要以無活性的游離代謝物-DFC半胱胺酸二硫化物的形成出現。頭孢塞呋排泄較緩慢，動物的半衰期有明顯的種屬差異（馬，牛，綿羊，豬，犬，雞，火雞的T1/2）分別為3.15，7.12，2.83，14.5，4.12，6.77和7.45H。但大部分可在肌內注射后24H內由尿和糞中排出。DFC在牛，豬和雞的糞便中迅速降解為無活性化合物。
舉例
現將本品對牛，豬中的主要藥動學參數羅列如下：
牛肌內注射2.2mg/kg~Cmax9.79~15.3ug/m,tmax1~4h,t1/2B9.68~13.3H。
豬肌內注射3mg/kg~Cmax14.22ug/ml,tmax0.625h,t1/2B13.46h。
用途：本品用于防治下列敏感菌所制的牛，馬，豬犬及一日齡初雞的疾患。
牛——主要用于溶血性巴斯德氏菌屬，多殺性巴斯德氏菌與昏睡流感嗜血桿菌引起的呼吸道病（運輸熱，肺炎）。對化膿棒狀桿菌屬等呼吸道感染也有效。
豬——用于胸膜肺炎放線桿菌，多殺性巴斯德氏菌，豬霍亂沙門氏菌屬與豬鏈球菌引起的呼吸道病（豬細菌性肺炎）
馬——主用于獸醫學鏈球菌引起的呼吸道感染。對巴斯德氏菌，馬鏈球菌，變形桿菌，摩拉菌等呼吸道感染也有效。
一日齡出雞——防治與出雞早期死亡有關的大腸桿菌病。
作用
副作用
1、過敏反應，主要是紅斑及蕁麻疹、瘙癢、藥物熱，偶有血管性水腫、氣喘和低血壓。
2、惡心、嘔吐及腹瀉等胃腸道反應。
4、局部肌注部位可引起疼痛，靜注可引起靜脈炎或血栓性靜脈炎。
5、少有頭痛、眩暈感覺失常等神經系統反應。
6、對頭孢菌素類抗生素有過敏的病人禁用。
注意
1、馬在應激條件下應用本品可伴發急性腹瀉，能致死。一旦發生立即停藥，并采取相應治療措施。
2、注射用頭孢噻咐鈉按規定劑量，療程和投藥途徑應用，無宰前休藥期也無牛乃廢棄期。鹽酸頭孢噻副混懸注射液的休藥期為：牛2日。
3、主要經腎排泄，對腎功能不全動物要注意調整劑量。
4、顯著社用頭孢噻呋娜用前以注射用水溶解，使每ML含頭孢噻呋50mg(2~8℃冷藏保護7天，15~30℃室溫中保校12H)。
用法用量
肌內注射 一次量 每1Kg體重 牛1.1~2.2mg馬2.2~4.4mg 一日1次 連用3日。
皮下注射一次量 每1kg體重 犬2.2mg 一日1次 連用5~14日
一日齡出雞 每羽0.08~0.20mg（徑部皮下）
制劑與規格：鹽酸頭孢噻呋混懸注射液100ml:5g
注射用頭孢噻呋1G.4g。 （摘錄于中國獸藥114網站）
適應癥
近期筆者通過走訪基層養殖場發現，副豬流感嗜血桿菌已成為呼吸道病綜合征（PRDC）的重要組成部分，此病的存在使得豬舍疾病更難以控制。下面根據豬場實際情況對此病再作簡單分析。
發病特點
一般呈接觸性、散發性發生并且發病緩慢，一旦豬群中有癥狀時說明本病已經感染整群。
副豬嗜血桿菌往往和圓環病毒同時存在，并且有一定的共性，抵抗力強的個體雖感染卻不表現癥狀，但是持續向外排毒。
豬群中有癥狀豬的治療只能采取口服以外的方式給藥，制約了全群投藥來保持整齊度。
只有頭孢類藥物對其有作用。
臨床癥狀
母豬一般不表現臨床癥狀，感染發病時可引起流產，后備母豬可表現跛行，僵直，關節和肌腱處輕微腫脹。
哺乳子豬的癥狀一般以慢性感染為主。急性感染表現為精神沉郁，體溫升高，食欲減退，呼吸困難，皮膚發紅或蒼白，耳稍發紫，吃奶正常的子豬可能突然死亡；慢性病例表現皮膚蒼白和生長不良，肚脹，關節炎。
斷奶子豬表現為迅速沉郁或突然死亡，體溫升高，食欲廢絕，肚子發脹，不愿站立，伴發神經癥狀。
特征性表現為生長不良，衰弱，被毛粗亂。
生長豬表現為發熱，咳嗽，輕微的腦膜腦炎，關節炎，跛行，肺炎，心包炎，腹膜炎。
控制要點
嚴格消毒，并做到少串圈或串圈消毒。
母豬產前藥物保健。
子豬出生保健。
斷奶子豬藥物預防凈化隱性疾病。
具體措施
豬場每周定期消毒，病荃滅、碘福龍、BBS消毒王交叉消毒，每周一次。
母豬產前7天至產后7天每噸飼料里加入進口氟苯尼考尼康株式會社200克、50%黃芪多糖250克~300克。
子豬出生后1天、7天、14天、28天肌肉注射頭孢噻呋鈉進行四針保健可起到非常好的作用。
斷奶子豬每噸飼料內拌入百佳美1000克、圓藍芪效康1000克。
【制劑】鹽酸頭孢噻呋混懸注射液 注射用頭孢噻呋鈉
參考資料 >