阿苯達唑（英文名：Albendazole），為廣譜驅(qū)蟲藥。該藥系苯并咪唑類的衍生物，用于治療藍氏賈第鞭毛蟲病，鉤蟲病、蛔蟲病、毛首鞭形線蟲、蟯蟲、糞類圓線蟲病、旋毛蟲、廣州管圓線蟲病等線蟲病。
該藥不良反應較少，極少數(shù)人可引起腦炎綜合征，多為遲發(fā)性反應，逐漸出現(xiàn)精神、神經(jīng)方面的癥狀和體征等。
阿苯達唑主要劑型為片劑、膠囊劑和顆粒劑，給藥方式為口服給藥，阿苯達唑片、阿苯達唑膠囊、阿苯達唑顆粒為醫(yī)保甲類藥物。
醫(yī)學用途
適應證
用于治療藍氏賈第鞭毛蟲病，鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、糞類圓線蟲、旋毛蟲、廣州管圓線蟲等線蟲病，還可用于治療華支睪吸蟲病、囊蟲病和棘球蚴病。
用法用量
口服
制劑與規(guī)格
藥理機制
該藥系苯并咪唑類的衍生物，在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、醇和2-胺砜醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制其葡萄糖攝取，使蟲體內(nèi)糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，從而阻止三磷酸腺苷的合成，導致蟲體死亡。與甲苯咪唑相似，該藥引起蟲體腸細胞胞漿微管變性，與其微管蛋白結(jié)合，造成細胞內(nèi)運輸堵塞，致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解、吸收，細胞完全變性，引起蟲體死亡。該藥還有完全殺死鉤蟲卵與鞭蟲卵以及部分殺死蛔蟲病卵的作用。
藥代動力學
風險與禁忌
不良反應
注意事項
特殊人群用藥
注意事項
藥物相互作用
風險提示
2004年4月15日，國家藥品監(jiān)督管理局發(fā)布藥品不良反應信息通報（第6期） 警惕含馬兜鈴酸中藥的安全性問題、左旋咪唑等咪唑類驅(qū)蟲藥與腦炎綜合征、鹽酸芬氟拉明的心血管系統(tǒng)嚴重不良反應。左旋咪唑（又稱左咪唑、驅(qū)蟲速、驅(qū)鉤蛔、左旋四咪唑、左旋驅(qū)蟲凈、左旋噻咪唑、腸蟲凈、驅(qū)蟲糖、小兒治蟲栓等）、甲苯咪唑（又稱甲苯達唑、安樂士、驅(qū)蟲康、二苯咪胺、一片靈、二苯酮咪唑胺酯、威樂治、苯甲酰咪胺甲酯、二苯酮胍甲酯等）、阿苯達唑（又稱丙硫達唑、丙硫咪唑、腸蟲清、阿丙條、抗蠕敏、撲爾蟲、丙硫苯咪胺酯、丙咪唑等）等三種咪唑類驅(qū)蟲藥均為廣譜驅(qū)蟲藥，臨床用于蛔蟲、鉤蟲、囊蟲等病的驅(qū)蟲治療。其中左旋咪唑尚作為免疫調(diào)節(jié)劑使用。此三種咪唑類驅(qū)蟲藥引起的腦炎綜合征的特點：1）多在服藥后10-40天逐漸出現(xiàn)精神神經(jīng)方面的癥狀和體征；2）多表現(xiàn)為緘默少動、情感淡漠、思維抑制、記憶力障礙和計算力銳減等精神呆滯癥狀；繼之出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)彌漫性受損，如頭暈、頭痛、行走無力、抽搐及大小便失禁、四肢癱瘓等；有的伴有不同程度的意識障礙；3）體檢可見肌張力改變、腱反射亢進和病理反射陽性；4）腦電圖檢查可見中、重度異常，以慢波表現(xiàn)為主；5）腦脊液檢查半數(shù)病灶呈輕度炎癥改變及IgG增高；6）CT檢查腦部呈多病灶片狀低密度陰影；核磁共振圖像顯示腦白質(zhì)多病灶密度增高。
歷史
使用情況
1967年阿苯達唑首次在美國上市，1988年阿苯達唑首次在中國注冊，該藥目前在臨床上常用來治療藍氏賈第鞭毛蟲病，鉤蟲病、蛔蟲病、毛首鞭形線蟲、蟯蟲、糞類圓線蟲病、旋毛蟲、廣州管圓線蟲病等線蟲病。FDA批準其用于治療綿羊下列內(nèi)寄生昆蟲:環(huán)紋奧斯特線蟲，馬氏馬歇爾線蟲，捻轉(zhuǎn)血矛線蟲，毛圓線蟲，細頸線蟲、古柏線蟲，食道口線蟲，羊夏伯特線蟲，絲狀網(wǎng)尾線蟲，肝片吸蟲，美洲大片吸蟲，擴展莫尼茨絳蟲以及放射狀隧體蟲。阿苯達唑也用于小型哺乳動物山羊和豬的內(nèi)寄生蟲控制。阿苯達唑可用于治療貓的克氏并殖吸蟲感染、犬、貓的毛細線蟲病以及犬的類絲線蟲感染，阿苯達唑也可用于治療小動物賈第鞭毛蟲感染，但由于該藥具有骨髓毒性因而使用不容樂觀。
化學信息
阿苯達唑（Albendazole），為苯并咪唑氨基甲酸酯抗腸蟲藥，其結(jié)構(gòu)類似甲苯咪唑，化學名甲基5-propylthio-1H-benzimi-dazol-2-ylcarbamate。分子式為C12H15N3O2S，分子量為265.3，該藥為白色至淡黃色粉末，不溶于水或乙醇，微溶于乙醚或二氯甲烷，易溶于無水甲酸，該藥的熔點為208~210℃。
專利
2011年6月20日，湖南歐亞藥業(yè)有限公司申請了一項專利，為阿苯達唑的制備方法，該方法以（I）為原料，經(jīng)過溴代和取代兩步反應，得到阿苯達唑。該發(fā)明方法步驟少、操作簡單、原料便宜易得而且污染小、收率高、適合工業(yè)化生產(chǎn)。預估到期時間2031年6月20日。
參考資料 >
藥品不良反應信息通報（第6期） 警惕含馬兜鈴酸中藥的安全性問題、左旋咪唑等咪唑類驅(qū)蟲藥與腦炎綜合征、鹽酸芬氟拉明的心血管系統(tǒng)嚴重不良反應.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-09
阿苯達唑.藥智專利通.2023-10-16