多索茶堿（Doxofylline）屬于茶堿類支氣管擴張藥，具有松弛支氣管平滑肌的作用，主要用于支氣管哮喘、喘證性慢性支氣管炎及其他支氣管痙攣引起的呼吸困難。
多索茶堿劑型較少，主要為注射劑，還有少量片劑和膠囊劑等。常見的不良反應可能會引起惡心、嘔吐、上腹部疼痛、頭痛、失眠、易怒、心動過速、期前收縮、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如過量使用還會出現嚴重心律失常、陣發性肌肉痙攣等。禁用于對該藥、黃嘌呤衍生物類藥物過敏者以及心肌梗死患者等人群；妊娠期婦女及哺乳期婦女應忌用。
多索茶堿已納入醫保，其中多索茶堿片、多索茶堿膠囊和多索茶堿注射劑為醫保乙類。多索茶堿作為新型的茶堿類藥物，其治療效果比之氨茶堿更佳，且無藥物依賴性，臨床應用安全性更高。
醫學用途
適應證
多索茶堿是甲基黃嘌呤的衍生物，主要用于支氣管哮喘、慢性喘證型支氣管炎及其他支氣管痙攣引起的呼吸困難。
用法與用量
成人：每次200mg，12小時一次，以25%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射，時間應在20分鐘以上，5～10日為一療程或遵醫囑。也可將本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中，緩慢靜脈滴注，每日一次。
制劑與規格
多索茶堿常用制劑主要包括多索茶堿片、多索茶堿注射液、多索茶堿膠囊、多索茶堿顆粒、多索茶堿口服溶液等。具體如下：
表1：多索茶堿常用制劑與規格
資料來源
藥理機制
多索茶堿是甲基黃嘌呤的衍生物，其是一種支氣管擴張劑，可直接作用于支氣管，通過抑制平滑肌細胞內的磷酸二脂酶等作用，松弛支氣管平滑肌，從而達到抑制哮喘的作用。
藥代動力學
慢性支氣管炎患者靜脈注射多索茶堿100mg(注射時間超過10分鐘)，給藥后血漿藥物達峰時間(tmax)約為0.10小時，血藥濃度峰值(Cmax)約為2.50ug/ml，消除半衰期(t?)約為1.83小時，能迅速分布到各種體液和臟器，總清除率為(683.6±197.8) ml/min。進食可使Cmax降低，tmax延遲，宜適當增加本品劑量。
代謝主要經過肝臟，其在肝臟微粒體中轉化成茶堿和7-茶堿冰醋、2-羥基乙酯兩種代謝產物，然后，這2種代謝產物像茶堿一樣繼續代謝成尿酸的衍生物從尿中排泄。
風險與禁忌
不良反應
茶堿類藥物個體差異較大，多索茶堿劑量亦要視個體病情變化而選擇最佳劑量和用藥方法，并監測血藥物濃度。
茶堿的治療窗（藥物濃度太低不產生治療效應，太高則產生難以耐受的毒性。在這兩個濃度之間限定的一個合理的治療區域，稱之為治療窗）較窄，不良反應的發生率與其血藥濃度密切相關，血藥濃度超過20mg/L時，易發生不良反應。
多索茶堿可能引起惡心、嘔吐、上腹部疼痛、頭痛、失眠、易怒、心動過速、期前收縮、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如過量使用還會出現嚴重心律失常、陣發性肌肉痙攣等。上述表現為初期中毒癥狀，此時應暫停用藥，并請醫生診斷，監測血藥濃度。
在不良反應報告分析中，不良反應多發生在聯合用藥中和中老年人群；一般情況下女性不良反應發生率高于男性；聯合抗菌藥物不良反應發生率最高，其不良反應集中表現為心悸病、精神錯亂和顫抖；臨床不良反應表現中居前三位的為心悸、皮疹和惡心。
藥物過量
多索茶堿過量時會出現嚴重心律不齊、陣發性痙攣危象，此時應暫停用藥并監測血藥濃度，但在上述中毒跡象和癥狀完全消失后仍可繼續使用。
藥物相互作用
使用多索茶堿同時飲用含咖啡因的飲料及食品須慎重。
巴比妥類藥物對多索茶堿代謝影響不明顯。
動物試驗顯示大環內酯類（如紅霉素）對多索茶堿代謝影響不明顯。
特殊人群用藥
兒童用藥：尚無兒童有效性及安全性資料。
妊娠期婦女及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女及哺乳期婦女應忌用（即盡量避免使用）。
老年人用藥：老年患者對多索茶堿的清除率可能會不同，應進行血藥濃度監測。
嚴重心、肺、肝、腎功能異常者慎用。
活動性胃、十二指腸潰瘍患者慎用。
禁忌
心肌梗死患者禁用。
妊娠期婦女及哺乳期婦女忌用。
風險提示
2013-08-02國家國家食品藥品監督管理總局發布《藥品不良反應信息通報（第56期）警惕左氧氟沙星注射劑的嚴重不良反應》提醒茶堿類藥品（包括多索茶堿）應避免和左氧氟沙星同用，如確需同時應用，應監測茶堿的血藥濃度以調整其劑量。
歷史
多索茶堿于1980年由意大利ABC Farmaceutici公司研究員Franzone Jose和Tamietto teresio發明。
專利
多索茶堿于1980-02-05獲得專利，專利持有者為意大利ABC Farmaceutici公司。
多索茶堿專利于1998-10-12到期。
化學信息
分子式：C11H14N4O4
分子量：266.26
性狀：白色針狀結晶或結晶性粉末；無臭；在水、乙醇或丙酮中微溶；在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶
熔點：142~145℃
其他相關研究
藥物上市后臨床應用研究：天津梅花醫藥有限公司梅開忠等人對多索茶堿化合物進行研究，發現多索茶堿新用途并注冊專利（專利號：CN201310078260.6），研究發現常規劑量注射多索茶堿能治療再生不良性貧血，其作用機制為：刺激患者的造血干細胞、擴張骨髓血管，并有利于粒細胞生成，從而促進造血作用。
參考資料 >
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-07-27
國家藥物目錄.國家藥品監督管理局.2023-07-27
多索茶堿與氨茶堿治療支氣管哮喘的效果比較.臨床合理用藥.2023-07-27
藥品不良反應信息通報（第56期） 警惕左氧氟沙星注射劑的嚴重不良反應.國家藥品監督管理局.2023-07-27
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