奧美拉唑鎂片適應(yīng)癥為治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎；奧美拉唑腸溶膠囊適應(yīng)癥為胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃食管反流病和卓-艾氏綜合征（胃泌素瘤）。
產(chǎn)品信息
成份
主要成份：奧美拉唑。
化學(xué)名稱為：5-甲氧基-2-〔[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺基〕-1H-苯并咪唑
分子式：CHNOS
分子量：345.42
洛賽克MUPS10毫克：淡粉色、橢圓形、雙面凸的包衣片，一面刻有“”，另一面刻有“10MG”字樣，每片含10.3毫克奧美拉唑鎂(相當于10毫克奧美拉唑)的腸衣微顆粒。
洛賽克MUPS20毫克：粉紅色、橢圓形、雙面凸的包衣片，一面刻有“”，另一面刻有“20MG”字樣，每片含20.6毫克奧美拉唑鎂(相當于10毫克奧美拉唑)的腸衣微顆粒。
奧美拉唑腸溶膠囊內(nèi)容物為白色或類白色腸溶小丸。
規(guī)格
(1)10mg；(2)20mg。
用法用量
必須整片吞服，至少用半杯液體送服。藥片不可咀嚼或壓碎，可將其分散于水或微酸液體中(如：果汁)，分散液必須在30分鐘內(nèi)服用。
十二指腸潰瘍：正常劑量為洛賽克20毫克，1日1次，通常潰瘍可在2周內(nèi)治愈。如果初始療程療效不好，應(yīng)再治療2周。對用其它藥物治療無效的十二指腸潰瘍，用40毫克，1日1次，通常4周內(nèi)可治愈。對于復(fù)發(fā)者，可重復(fù)予以治療。
幽門螺桿菌的根除：
三聯(lián)療法：洛賽克20毫克，阿莫西林1000毫克和克拉霉素500毫克，均為1日2次，持續(xù)1周。或洛賽克20毫克，克拉霉素250毫克和甲硝唑400毫克，均為1日2次，持續(xù)1周。
二聯(lián)療法：洛賽克40毫克，1日1次，和克拉霉素500毫克，1日3次，持續(xù)2周。或洛賽克20毫克，阿莫西林750-1000毫克，均為1日2次，持續(xù)2周。為確保治愈，可參考十二指腸潰瘍的推薦劑量。
非甾體類抗炎藥相關(guān)的十二指腸潰瘍或十二指腸糜爛，胃潰瘍或胃黏膜糜爛，同時用或不用非甾體類抗炎藥：正常劑量為20毫克，1日1次。通常4周內(nèi)可治愈，若初始療程療效不肯定，應(yīng)再治療4周。
預(yù)防非甾體類抗炎藥相關(guān)的十二指腸潰瘍、十二指腸糜爛或消化不良癥狀：正常劑量為20毫克，1日1次。
為預(yù)防幽門螺桿菌根除治療無效反復(fù)發(fā)作的十二指腸潰瘍的復(fù)發(fā)，劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調(diào)整。療效呈劑量依賴性。正常劑量是洛賽克20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足夠；若該劑量無效，可增至40毫克。
胃潰瘍：正常劑量為洛賽克20毫克，1日1次，通常4周內(nèi)可治愈。若初始療程未完全治愈，應(yīng)再治療4周。其它治療無效的胃潰瘍患者，可給予洛賽克40毫克，1日1次，通常8周內(nèi)可治愈。復(fù)發(fā)的病例，可反復(fù)治療。
預(yù)防非甾體類抗炎藥相關(guān)的胃潰瘍、胃黏膜糜爛或消化不良癥狀：正常劑量為20毫克，1日1次。
胃潰瘍的維持治療：洛賽克20毫克，1日1次。若治療失敗，劑量可增至40毫克，1日1次。
反流性食管炎：劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調(diào)整。正常劑量是洛賽克20毫克，1日1次。通常4周內(nèi)可治愈，若初始療程療效不肯定，應(yīng)再治療4周。其它治療無效的反流性食管炎患者，可給予洛賽克40毫克，1日1次，通常8周內(nèi)可治愈。一旦復(fù)發(fā)，應(yīng)重復(fù)治療。
慢性復(fù)發(fā)性反流性食管炎的維持治療，劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調(diào)整。療效呈劑量依賴性。正常劑量是洛賽克20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能足夠；若該劑量無效，可增至40毫克，1日1次。
胃食管反流病的對癥治療：正常劑量是洛賽克20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足夠；如果每天20毫克治療2-4周仍未能控制癥狀，建議做進一步檢查。
潰瘍樣癥狀的治療：正常劑量為洛賽克20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已經(jīng)足夠。如果每天20毫克治療2-4周仍未能控制癥狀，建議做進一步檢查。
酸相關(guān)性消化不良：上腹部疼痛或不適，伴有或不伴有燒心癥狀的患者癥狀的減輕，推薦劑量為洛賽克20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已經(jīng)足夠，因此10毫克可作為起始劑量。如果每天20毫克治療4周，仍未能控制癥狀，建議做進一步檢查。
卓-艾氏綜合征：推薦的起始劑量是洛賽克60毫克，1日1次。然后劑量應(yīng)個體化調(diào)整，根據(jù)臨床表現(xiàn)確定療程。90％以上的患者每天20-120毫克可控制癥狀，如果每天需要量超過80毫克，應(yīng)分2次服用。
肝功能損害者：嚴重肝功能損害者每日用量不超過20毫克。
不能口服藥物的患者，可用奧美拉唑的非腸道給藥劑型，見洛賽克針劑或粉針劑40毫克的說明書。
不良反應(yīng)
臨床試驗表明，最常見的是頭痛和胃腸道癥狀如腹瀉、惡心、便秘，發(fā)生率均在1-3%。
多見（]1/100）：
全身-頭痛；
胃腸道-腹瀉、惡心/嘔吐、便秘、腹痛及腹脹。
較少發(fā)生：
全身-頭暈、嗜睡、乏力；
中樞神經(jīng)系統(tǒng)睡眠紊亂、感覺異常；
皮膚-皮疹、瘙癢、蕁麻疹；
肝臟-肝功能試驗異常。
罕見（[1/1000）：
全身-多汗、周圍性水腫、低鈉血癥；
過敏反應(yīng)-血管水腫、發(fā)熱及過敏性休克；
血液學(xué)-白細胞減少癥、血小板減少癥、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少癥；
中樞神經(jīng)系統(tǒng)（尤其是重癥患者）：可逆性精神錯亂、易激惹、抑郁和幻覺；
內(nèi)分泌-男子女性型乳房；
皮膚-脫發(fā)、光過敏、多形紅斑；
肝臟-肝性腦病（先前有嚴重肝病者）、黃疸性或非黃疸性肝炎、肝衰竭；
呼吸道-支氣管痙攣；
肌肉骨骼-關(guān)節(jié)痛、肌痛、肌肉疲勞；
泌尿生殖系統(tǒng)-間質(zhì)性腎炎；
眼睛-視力模糊。
有報道發(fā)現(xiàn)個別病例有史蒂文斯－約翰遜綜合征及中毒性上皮壞死，但未確定有因果關(guān)系。
臨床試驗提示，奧美拉唑與克拉霉素聯(lián)合用藥可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)(主要是頭痛)及胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率。
用藥禁忌
1.已知對奧美拉唑、其他苯并咪唑類或洛賽克中任何其他成份過敏者禁用。超敏反應(yīng)可能包括速發(fā)過敏反應(yīng)、過敏性休克、血管性水腫、支氣管痙攣、間質(zhì)性腎炎和蕁麻疹。
2.與其他質(zhì)子泵抑制劑一樣，奧美拉唑不能與奈非那韋、利匹韋林合用。
注意事項
當懷疑有消化性潰瘍時，應(yīng)盡早通過X線、內(nèi)鏡檢查確診，以免治療不當。
治療胃潰瘍時，必須排除惡性腫瘤。
當確診或懷疑為胃潰瘍，或有以下一種或幾種警示癥狀發(fā)生時，必須排除惡性腫瘤。因用洛賽克治療可掩蓋其癥狀，從而延誤診斷：顯著的無意識的體重減輕，反復(fù)嘔吐，呼吸困難，吐血或柏油便。洛賽克對胃腸道的運動異常無效。
對經(jīng)內(nèi)鏡確診為食管炎而長期服用奧美拉唑的患者，每天10毫克治療較每天20毫克治療的緩解率低，因此每天服用10毫克者應(yīng)定期進行內(nèi)鏡監(jiān)測。
用藥人群
流行病學(xué)研究表明，奧美拉唑?qū)υ袐D或健康胎兒/新生兒無不良影響，孕期可以使用奧美拉唑。
奧美拉唑可被分泌入乳汁，尚不知對嬰兒的影響，哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
對兒童的使用經(jīng)驗有限。
老年用藥
老年患者無需調(diào)整劑量。
藥物相互作用
與其它抗酸藥合用無相互作用。奧美拉唑經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝，與其它通過此系統(tǒng)代謝的藥物可能有相互作用。臨床對照研究證實，其與非甾體類抗炎藥（吡氧噻嗪、雙氯酚酸、普生）或茶堿、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普萘洛爾、美托洛爾、乙醇或阿莫西林均無相互作用。
藥物過量
奧美拉唑藥物過量對人體影響的信息有限。有文獻報道高達560mg的劑量，偶有單次口服劑量達2400mg(該劑量是臨床常規(guī)推薦用量的120倍)的報道。奧美拉唑藥物過量的臨床表現(xiàn)差異性大，包括惡心、嘔吐、頭暈、腹痛、腹瀉、頭痛、淡漠、抑郁、意識模糊、嗜睡、視力模糊、心動過速、出汗、面紅、口干等。
癥狀均為一過性，未收到嚴重臨床結(jié)局的病例報告。隨劑量增加，清除率(一級藥代動力學(xué))保持不變。由于奧美拉唑在體內(nèi)與血漿蛋白廣泛結(jié)合，因此，過量的奧美拉唑不容易通過透析清除。如果發(fā)生藥物過量，應(yīng)當給予對癥治療和支持性治療。
藥理毒理
奧美拉唑是一種取代的苯并咪唑化合物，是一對活性旋光對映體的消旋物，奧美拉唑通過特殊機制作用于壁細胞中的質(zhì)子泵而減少胃酸分泌，此作用是可逆的。
奧美拉唑是一種弱堿，在壁細胞的酸性環(huán)境中被濃縮并轉(zhuǎn)化為活性形式，抑制胃液中產(chǎn)生鹽酸的最后環(huán)節(jié)：H+、K+-ATP酶，該抑制作用呈劑量依賴性，對基礎(chǔ)的及刺激后的胃酸分泌都有作用，而與刺激物類型無關(guān)，奧美拉唑?qū)δ憠A能及組胺受體無作用，和H2受體阻滯劑相似，奧美拉唑降低胃內(nèi)酸度，從而使胃泌素呈與酸度降低成比例的增加，胃沁素的增加是可逆的，有報道發(fā)現(xiàn)，在長期治療中，胃腺囊腫的發(fā)生增加，這些變化均為胃酸分泌受抑制的生理學(xué)結(jié)果，是良性且可逆的。
除了對胃酸分泌的作用外，尚未觀察到奧美拉唑的其它有臨床意義的藥效學(xué)作用，對胃酸分泌的作用與血藥濃度，時間曲線下面積(AUC)直接相關(guān)，但與給定時間的實際血藥濃度無關(guān)。口服洛賽克MUPS20毫克，2小時內(nèi)胃酸分泌即減少，每日一次，連續(xù)服用三至五天即可獲得最大作用，對于十二指腸潰瘍的患者，24小時胃內(nèi)酸度平均降低大約80%；給藥后24小時，五肽胃泌素刺激后高峰酸排量平均降低70%，奧美拉唑抑制胃酸分泌的持續(xù)時間較長，胃酸分泌在停止用藥后5天可恢復(fù)正常，每天一片(20毫克)，第一天即可緩解癥狀，二周內(nèi)可治愈大多數(shù)十二指腸潰瘍，而胃潰瘍及返流性食管炎患者的治愈則需四周。
藥代動力學(xué)
1.吸收
奧美拉唑和奧美拉唑鎂不耐酸，因此以膠囊或片劑中的腸溶包衣顆粒形式口服給藥。奧美拉唑吸收快，給藥后約1-2小時觀察到血藥濃度峰值。奧美拉唑在小腸中吸收，通常在3-6小時內(nèi)被完全吸收。同時攝入的食物對其生物利用度也無影響。單次口服奧美拉唑的全身利用度(生物利用度)約為40%。每日一次重復(fù)給藥后，生物利用度增加至約60%。
2.分布
健康受試者的表觀分布容積約為0.3L/kg體重。奧美拉唑血漿蛋白結(jié)合率97%。
奧美拉唑完全由細胞色素P450系統(tǒng)(CYP)代謝。其代謝主要部分取決于多態(tài)性表達的CYP2C19，其負責(zé)形成血漿中的主要代謝產(chǎn)物羥基奧美拉唑。其余部分取決于另一個特異性亞型CYP3A4，負責(zé)生成奧美拉唑砜。由于奧美拉唑與CYP2C19具有高親和力，其與CYP2C19的其他藥物存在競爭性抑制和藥物相互作用的可能性。但是，由于對CYP3A4的親和力較低，奧美拉唑不會潛在抑制其他CYP3A4底物的代謝。另外，奧美拉唑對主要的CYP酶無抑制作用。
大約3%的高加索人群和15%-20%的亞洲人群缺乏功能性CYP2C19酶，被稱為慢代謝者。在此類個體中，奧美拉唑的代謝很可能主要通過CYP3A4催化。奧美拉唑20mg劑量每日一次重復(fù)給藥后，慢代謝者的平均AUC比具有功能性CYP2C19酶(快代謝者)的受試者大約高5-10倍，平均血藥達峰濃度也高達3至5倍。上述結(jié)果對奧美拉唑的劑量選擇無影響。
4.排泄
單次和每日一次重復(fù)給藥后，奧美拉唑的血漿消除半衰期通常短于1小時。不同劑量的奧美拉唑從血漿中完全消除，每日一次給藥期間無蓄積趨勢。幾乎80%口服劑量的奧美拉唑以代謝產(chǎn)物的形式在尿液中排泄，其余由膽汁分泌后從糞便排泄。
5.線性/非線性
奧美拉唑的AUC隨著重復(fù)給藥而增加。這種增加具有劑量依賴性，在重復(fù)給藥后劑量-AUC呈非線性關(guān)系。上述時間和劑量依賴性很可能是由奧美拉唑和/或其他代謝產(chǎn)物(例如)對CYP2C19酶的抑制作用導(dǎo)致首關(guān)消除效應(yīng)。
貯藏和有效期
低于25℃貯藏，遮光，密封，在干燥處保存。
產(chǎn)品有效期為36個月。
產(chǎn)品包裝
10mg
聚烯烴塑料瓶包裝：(1)7粒/瓶；(2)14粒/瓶；(3)28粒/瓶。
雙鋁塑泡包裝：(1)7粒/板/盒；(2)7粒/板?2板/盒；(3)7粒/板?4板/盒。
20mg
聚烯烴塑料瓶包裝：(1)3粒/瓶；(2)7粒/瓶；(3)14粒/瓶。
雙鋁塑泡包裝：(1)3粒/板/盒；(2)7粒/板/盒；(3)7粒/板?2板/盒。
生產(chǎn)企業(yè)
阿斯利康有限公司
參考資料 >
洛賽克奧美拉唑腸溶膠囊.中國醫(yī)藥信息查詢平臺.2021-12-31
落實塞克奧美拉唑腸溶膠囊基本信息.國家藥品監(jiān)督管理局.2021-12-31