利匹韋林（Rilpivirine）是一種非核苷類抗人類免疫缺陷病毒（HIV-1）逆轉錄酶抑制劑，與其他抗逆轉錄病毒病毒藥物（ARV）合用治療未經抗逆轉錄病毒治療的患者HIV-1感染。
常見不良反應包括腹痛、惡心、嘔吐、疲乏、頭暈、抑郁、失眠、夢魘、皮疹。少見不良反應包括腹瀉、腹部不適、膽石癥、膽囊炎、食欲降低、困倦、睡眠障礙、焦慮、腎小球腎炎、膜性腎小球腎炎、系膜增生性腎小球腎炎、腎結石。實驗室檢査異常包括ALT、AST及總膽紅素、肌酸酐升高，膽固醇升高，三酸甘油脂升高。
對該藥或懷疑對其賦形劑過敏者禁用。該藥禁用于正在哺乳的婦女。
利匹韋林于2002年獲得專利，并于2011年在美國被批準用于醫療用途。利匹韋林部分制劑已納入醫保，片劑為乙類藥品；注射劑未納入醫保。
醫學用途
適應證
與其他抗逆轉錄病毒病毒藥物（ARV）合用，治療未經抗逆轉錄病毒治療的患者人類免疫缺陷病毒（HIV-1）感染，治療前HIV-1 核糖核酸 應≤1000000/ml。
用法與用量
口服，一次25mg，一日1次，進餐時服用。
制劑規格
藥理機制
利匹韋林是HIV-1的二芳基嘧啶非核苷類反轉錄酶抑制劑（NNRTI），并通過非競爭性抑制HIV-1逆轉錄酶（RT）而抑制HIV-1的復制。利匹韋林不抑制人細胞脫氧核糖核酸聚合酶α、β和γ。
藥代動力學
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
關于該藥用藥過量的經驗有限。如果發生用藥過量，應根據臨床指征對患者進行支持性治療，必要時監測生命體征和ECG（QT間期）。由于利匹韋林與血漿蛋白高度結合，因此透析不會顯著清除活性物質。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌
對該藥或懷疑對其賦型劑過敏者禁用。
注意事項
歷史
利匹韋林由美國Tibotec公司（后被強生收購并入其楊森制藥部門）開發，于2008年4月進入III期臨床試驗。
使用情況
2011年5月，美國食品藥品監督管理局（FDA）批準將利匹韋林片劑與其他抗逆轉錄病毒藥物（ARV）聯合使用，用于未經HIV治療（初治）的成人1型人類免疫缺陷病毒（HIV-1）的治療；11月，歐洲藥品管理局（EMA）批準。
2021年1月，美國食品藥品監督管理局批準卡替拉韋/利匹韋林用于治療成人HIV-1感染，以取代目前的抗逆轉錄病毒方案；12月，歐洲藥品管理局批準。
2023年10月，中國國家藥品監督管理局（NMPA）批準利匹韋林注射液。
化學信息
化學名稱：4-[[4-[[4-[(E)-2-氰基乙烯]-2,6- 二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯甲腈單
化學結構式：
分子式：C22H18N6
分子量：366.42
性狀：白色或近白色粉末。
水溶性：幾乎不溶于水。
專利
美國楊森公司于2002年在美國申請專利（HIV inhibiting pyrimidines derivatives），2004年獲得專利，2022年專利過期。
參考資料 >
處方藥.西安楊森制藥有限公司.2023-12-06
利匹韋林片注射液說明書.西安楊森制藥有限公司.2023-12-06
國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(2022年).國家醫療保障局.2023-08-31
FDA Approves EDURANT? (rilpivirine) For Use in Treatment-Na?ve Adults with HIV-1.Johnson & Johnson.2023-12-02
Tibotec Therapeutics Becomes Janssen Therapeutics, Part Of The Janssen Pharmaceutical Companies.Johnson & Johnson.2023-12-02
A Clinical Trial in Treatment Naive HIV-1 Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With Tenofovir + Emtricitabine.ClinicalTrials.gov.2023-12-02
A Clinical Trial in Treatment Naive HIV-subjects Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With 2 Nucleoside/?Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitors.ClinicalTrials.gov.2023-12-02
Edurant.European Medicines Agency.2023-12-02
FDA Approves Cabenuva and Vocabria for the Treatment of HIV-1 Infection.U. S. Food and Drug Administration.2023-12-02
Rekambys.European Medicines Agency.2023-12-02
2023年10月24日藥品批準證明文件送達信息發布.國家藥品監督管理局.2023-12-02