康唑（Ketoconazole），是一種抗真菌藥物，臨床上常用于治療慢性皮膚與黏膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、念珠菌尿路感染等。
該藥在使用期間常出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹痛等，還可能會(huì)出現(xiàn)皮疹、皮膚瘙癢、頭暈等不良反應(yīng)。該藥具有肝毒性，所以肝功能異常患者需慎用。
酮康唑的常見劑型為片劑、膠囊劑、洗劑、乳膏劑和栓劑，給藥方式為口服和外用給藥，復(fù)方酮康唑軟膏、復(fù)方酮康唑乳膏、復(fù)方酮康唑發(fā)用洗劑、酮康唑洗劑為非醫(yī)保類藥物，酮康唑乳膏、酮康唑栓為醫(yī)保乙類。
2015年6月25日，經(jīng)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局組織再評(píng)價(jià)，認(rèn)為酮康唑口服制劑存在嚴(yán)重肝毒性，決定停止酮康唑口服制劑在中國(guó)的生產(chǎn)、銷售和使用，撤銷藥品批準(zhǔn)文號(hào)。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
適用于下列真菌感染性疾病的治療：
由于該藥可致嚴(yán)重肝毒性反應(yīng)發(fā)生，目前已很少用于治療侵襲性真菌感染。該藥也可用于經(jīng)局部治療或口服灰黃霉素無效，或難以接受灰黃霉素治療的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染。由于該藥對(duì)血-腦脊液屏障穿透性差，故不宜用于治療真菌性腦膜炎；酮康唑不推薦用于曲霉、毛霉或足分枝菌感染，因該藥對(duì)上述真菌的抗菌作用差。
外用于治療由皮膚癬菌如紅色毛癬菌屬、須癬毛癬菌、絮狀表皮癬菌和犬小孢子菌等所致的淺表皮膚真菌感染，如手癬、足癬、體癬、股癬，亦可用于頭癬。外用于由念珠菌如白念珠菌等所致的皮膚念珠菌感染和念珠菌性外陰陰道炎。外用于由馬拉色菌屬所致的花斑糠疹、脂溢性皮炎。
用法用量
制劑與規(guī)格
藥理機(jī)制
酮康唑有抑制真菌作用，高濃度時(shí)也可具有殺菌作用。酮康唑可干擾細(xì)胞色素P450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要成分——麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜，改變其通透性，導(dǎo)致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。該藥也可抑制真菌的甘油三酯和磷酸甘油酯的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起真菌細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚而導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)的變性和細(xì)胞壞死，并可抑制白色念珠菌自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。
藥代動(dòng)力學(xué)
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
肝毒性
肝毒性該藥可引起血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）升高，屬可逆性。偶有發(fā)生嚴(yán)重肝毒性者，主要為肝細(xì)胞型，其發(fā)生率約為0.01%，臨床表現(xiàn)為黃疸、尿色加深、白色陶土樣便、異常乏力等，通常停藥后可恢復(fù)，但也有死亡病例報(bào)道；兒童中亦有肝炎病例發(fā)生。
胃腸道反應(yīng)
惡心、嘔吐、腹痛及食欲缺乏等較為常見。
神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)
尚可發(fā)生頭暈、嗜睡、畏光，偶有嚴(yán)重精神抑郁狀態(tài)等反應(yīng)。
過敏反應(yīng)
皮疹、皮膚瘙癢，偶有患者發(fā)生過敏性休克，并可在應(yīng)用第一劑后發(fā)生。個(gè)別患者可出現(xiàn)局部刺激，如紅斑、燒灼感，偶見過敏反應(yīng)。
其他
偶有脫發(fā)、感覺異常、顱內(nèi)壓增高、高甘油三酯血癥等報(bào)道。男性乳房發(fā)育此與該藥抑制睪丸素和腎上腺皮質(zhì)激素的合成有關(guān)。
注意事項(xiàng)
特殊人群用藥
藥物相互作用
風(fēng)險(xiǎn)提示
歷史
使用情況
化學(xué)信息
酮康唑（Ketoconazole），為人工合成的咪唑衍生物類抗真菌藥物，其結(jié)構(gòu)與咪康唑和克霉唑相似，化學(xué)名：(士)-cis-1-Acetyl-4-{4-[2-( 2，4-dichlorophenyl )-2-imidazol-1-ylmethyl-1，3-dioxolan-4-yl-methoxy]phenyl}piperazine，該藥為白色或幾乎白色粉末，幾乎不溶于水，略溶于乙醇，易溶于二氯甲烷，溶于甲醇。分子式為C26H28Cl2N4O4，分子量531.4。
參考資料 >
酮康唑.國(guó)家醫(yī)保服務(wù)平臺(tái).2023-10-25
酮康唑.中國(guó)醫(yī)藥信息查詢平臺(tái).2023-10-04
食品藥品監(jiān)管總局辦公廳關(guān)于注銷酮康唑片藥品批準(zhǔn)文號(hào)的通知.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-25
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局關(guān)于停止生產(chǎn)銷售使用酮康唑口服制劑的公告（2015年第85號(hào)）.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2023-11-02
酮康唑口服制劑被停止生產(chǎn)銷售使用.中國(guó)食品藥品網(wǎng).2023-10-04
國(guó)產(chǎn)品種接連上市240億抗真菌藥格局重構(gòu) .搜狐網(wǎng).2023-10-04