注射用鹽酸頭孢替安，適應(yīng)癥為主要用于對(duì)本品敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌屬、腸道菌屬、枸酸桿菌屬、奇異變形桿菌，普通變形桿菌，雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌等所致下列感染：敗血癥，術(shù)后感染，燒傷感染，皮下膿腫、臃、、癤腫，骨髓炎，敗血性關(guān)節(jié)炎，扁桃體炎（扁桃體周圍炎，扁桃體周圍膿腫），支氣管炎，支氣管擴(kuò)張合并感染，肺炎，肺化膿癥，膿胸，膽管炎，膽囊炎，腹膜炎，腎盂腎炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，腦脊膜炎，子宮內(nèi)膜炎，骨盆腔發(fā)炎，子宮旁組織炎，慢性輸卵管卵巢炎，前庭大腺炎、中耳炎、鼻旁竇炎。
藥品成份
本品的活性成份為鹽酸頭孢替安。
化學(xué)名稱為：(6R， 7R)–7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙基]氨基]-3-[[1-[2-（二甲氨基）乙基]-1H-四唑5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C18H23N9O4S3·2HCl
分子量：598.54
輔料：碳酸鈉(無水物)
藥品性狀
本品為白色至淡黃色結(jié)晶性粉末。
產(chǎn)品規(guī)格
（1）0.5g（2）1.0g (按頭孢替安C18H23N9O4S3計(jì))
用法用量
通常，成年人一日0.5-2g，分2-4次；小兒一日40-80mg/kg，分3-4次，靜脈注射。本品可隨年齡和癥狀的不同適當(dāng)增減，對(duì)成年人敗血癥一日量可增至4g，對(duì)小兒敗血癥、腦脊膜炎等重癥和難治性感染，一日量可增至160mg/kg。靜脈注射時(shí)，可用生理鹽水或葡萄糖注射溶液溶解后使用。此外也可將本品的一次用量0.25-2g添加到糖液、電解質(zhì)液或氨基酸等輸液中于30分鐘至2小時(shí)內(nèi)靜脈滴注，對(duì)小兒則可參看前面所述給藥量，添加到補(bǔ)液中后于30分鐘至1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注。
(本品注射液的配制法)
本品含有中和劑無水碳酸鈉，溶解時(shí)因發(fā)生CO2，故將瓶?jī)?nèi)制成了負(fù)壓。溶解1克時(shí)，可向瓶?jī)?nèi)注入約5ml溶解液使其溶解。
（1克注射液用本品如用作靜脈滴注用，可加入100ml溶解液使其溶解。）
靜注時(shí)，一般是將1克稀釋至20ml后注射。
靜脈滴注時(shí)，不可用注射用水稀釋，因不能成等滲溶液。
溶解本品時(shí)，請(qǐng)?jiān)敿?xì)讀本品所附之溶解法說明書。
本劑注射液調(diào)制時(shí)會(huì)發(fā)生接觸性麻疹。調(diào)制時(shí)，如果在手上發(fā)生腫，癢，發(fā)紅、全身性發(fā)疹，癢、腹痛、惡心、嘔吐，以后應(yīng)避免接觸本產(chǎn)品。
不良反應(yīng)
（1）休克：偶有發(fā)生休克癥狀，因而給藥后應(yīng)注意觀察，若發(fā)生感覺不適，口內(nèi)感覺異常、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等癥狀，應(yīng)停止給藥。
（2）過敏性反應(yīng)：若出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、紅斑、搔癢、發(fā)熱、淋巴腺腫大、關(guān)節(jié)痛等過敏性反應(yīng)時(shí)應(yīng)停止給藥并做適當(dāng)處置。
（3）腎臟：偶爾出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎障礙，因而應(yīng)定期實(shí)行檢查，充分觀察，出現(xiàn)異常情況時(shí)，應(yīng)中止給藥，并做適當(dāng)處置。
（4）血液：有時(shí)出現(xiàn)紅細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少癥，嗜酸性白細(xì)胞增高，血小板減少，偶爾出現(xiàn)溶血性貧血。
（5）肝臟：有時(shí)出現(xiàn)ALT、AST、堿性磷酸酶增高，偶爾出現(xiàn)膽紅素、乳酸脫氫酶、γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶增高。
（6）消化系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨帶血便癥狀的嚴(yán)重結(jié)腸炎，若因應(yīng)用本品而出現(xiàn)腹痛或多次腹瀉時(shí)應(yīng)立即停藥并做適當(dāng)處置。本品有時(shí)可引起惡心、腹瀉，偶也出現(xiàn)嘔吐、食欲不振、腹痛等癥狀。
（7）呼吸系統(tǒng)：偶爾發(fā)生伴隨發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性白細(xì)胞增高等癥狀的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)停藥并采取注射腎上腺皮質(zhì)荷爾蒙等適當(dāng)處置。
（8）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：對(duì)腎功能衰竭患者大劑量給藥時(shí)有時(shí)可出現(xiàn)肌肉痙攣等神經(jīng)癥狀。
（9）菌群交替現(xiàn)象：偶有出現(xiàn)口腔炎、念珠菌癥。
（10）維生素缺乏癥：偶有出現(xiàn)維生素k缺乏癥（低凝血酶原血癥、出血傾向等），維生素B族缺乏癥（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等）。
（11）其他：偶有引起頭暈、頭痛、倦怠感、麻木感等。
藥品禁忌
（1）對(duì)本品有休克既往史者。
（2）對(duì)本品或?qū)︻^孢類抗生素有過敏既往史者。
注意事項(xiàng)
1．下列患者慎重用藥：
（1）對(duì)青霉素類抗生素有過敏既往史者。
（2）本人或父母兄弟有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)性疾病體質(zhì)者。
（3）嚴(yán)重腎功能障礙者。
（4）經(jīng)口攝取不良的患者或采取非經(jīng)口營養(yǎng)的患者，高齡者，全身狀態(tài)不佳者因可能出現(xiàn)維生素k缺乏癥，要充分進(jìn)行觀察。
2．一般注意事項(xiàng)：
（1）由于有發(fā)生休克的可能性，給藥前應(yīng)詳細(xì)問診，最好在注射前做皮膚敏感實(shí)驗(yàn)。
（2）應(yīng)事先做好發(fā)生休克時(shí)急救處置的準(zhǔn)備，另應(yīng)讓用藥患者保持安靜狀態(tài)，充分觀察。
3．對(duì)臨床化驗(yàn)值的影響：
（1）除檢尿糖試條外，用本尼迪克特試劑，弗林氏試驗(yàn)檢查尿糖有時(shí)出現(xiàn)假陽性反應(yīng)。
（2）有時(shí)可使直接庫姆斯氏試驗(yàn)出現(xiàn)陽性，應(yīng)注意。
4．用藥時(shí)的注意事項(xiàng)：
（1）只可用于靜脈內(nèi)注射。
（2）為了避免大劑量靜脈給藥時(shí)偶爾引起的血管痛，靜脈炎，應(yīng)充分注意注射液的配制，注射部位，注射法等，并盡量減慢注射速度。
（3）溶解后的藥液應(yīng)迅速使用，若必須貯存亦應(yīng)在8小時(shí)內(nèi)用完，此時(shí)微黃色的藥液可能隨著時(shí)間的延長而加深。
5．其他：
本品給藥期間，最好定期做肝功、腎功、血液象等檢查。
婦女用藥
本藥用于孕婦時(shí)是否安全的問題尚未確定，因而對(duì)孕婦或可能已妊娠的婦女，在治療上只有認(rèn)為有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才可給藥。
兒童用藥
本品用于早產(chǎn)和新生兒是否安全的問題尚未確定。
老年用藥
老年患者用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量，對(duì)高齡患者應(yīng)調(diào)整給藥劑量和給藥間隔時(shí)間，預(yù)防不良反應(yīng)的發(fā)生。
藥物相互作用
與本品類似的化合物（別種頭孢類抗生素）與速尿等利尿藥并用可增強(qiáng)腎毒性，因而本品與速尿等利尿藥并用時(shí)應(yīng)注意腎功能。
藥物過量
如發(fā)生藥物過量，應(yīng)立即停用本品，必要時(shí)可進(jìn)行血液透析或腹膜透析。
藥理毒理
1.抗菌作用：
（1）對(duì)革蘭氏陰性菌和陽性菌都有廣泛的抗菌作用。尤其對(duì)大腸桿菌、克雷白桿菌屬、奇異變形桿菌，流感嗜血桿菌等，顯示了更強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、吲陽性的普通變形桿菌、雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌也顯示了良好的抗菌活性。
（2）本品的抗菌作用為殺菌性的。
2.作用機(jī)制：
本品的抗菌作用機(jī)理是阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。本品對(duì)革蘭氏陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性是因?yàn)樗鼘?duì)細(xì)菌細(xì)胞外膜有良好的通透性和對(duì)β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定以及對(duì)青霉素結(jié)合蛋白1B和3親和性高，從而增強(qiáng)了對(duì)細(xì)胞壁粘肽交叉聯(lián)結(jié)的抑制作用所致。
3.毒理研究：
亞急性及慢性毒性實(shí)驗(yàn)
將本品分別按0.1，0.3，1，3g/kg/日給大鼠肌注1個(gè)月和按0.03，0.1，0.3，1g/kg/日肌注6個(gè)月；給狗按0.1，0.3，1g/kg/日靜注及肌注1個(gè)月和按0.03，0.1，0.3g/kg/日靜注6個(gè)月；給猴按0.1，0.3，1g/kg/日靜注或肌注1個(gè)月的實(shí)驗(yàn)中可認(rèn)為是由本品引致的主要所見如下：
（1）對(duì)腎臟的影響
在猴的1g/kg的給藥組除見到近端腎小管上皮壞死和腎小管腔內(nèi)細(xì)胞性或玻璃樣圓柱體增加以外無其他異常所見；在對(duì)大鼠1g/kg/日肌注1個(gè)月和對(duì)猴1g/kg/日肌注1個(gè)月的實(shí)驗(yàn)中還和先鋒霉素I的1g/kg/日給藥組做了對(duì)照比較研究，其結(jié)果是本品對(duì)腎臟的影響與先鋒霉素I大致相同。
（2）對(duì)肝臟的影響
除猴的1g/kg和大鼠3g/kg給藥組出現(xiàn)了肝細(xì)胞脂肪化和GOT，GPT增高外，未見其他異常變化。
（3）其他
各種動(dòng)物的大劑量肌注組在注射部位出現(xiàn)了局部刺激作用及其伴隨的局部血管收縮，對(duì)狗除見到特異的皮膚潮紅和腫脹以外別無其他異常所見。
生殖實(shí)驗(yàn)
在大鼠和家兔的器官形成期各給肌注噻乙胺唑頭孢菌素0.03，0.1，0.3g/kg/日和0.01，0.03，0.09g/kg/日的實(shí)驗(yàn)中除看到家兔0.09g/kg/日給藥組母動(dòng)物出現(xiàn)體重抑制與死亡外未見有致畸作用和對(duì)胎仔的影響等。
在對(duì)大鼠的妊娠前及妊娠期給藥實(shí)驗(yàn)以及圍產(chǎn)期及授乳期給藥實(shí)驗(yàn)中皆未見到異常變化。
藥代動(dòng)力學(xué)
30分鐘靜脈滴注本品1g和2g，血藥峰濃度分別為75和148mg/L；靜脈推注本品0.5g后，5分鐘的血藥濃度為51mg/L，本品的血清半衰期為0.6-1.1小時(shí)。
靜脈注射給藥后，本品可廣泛分布于體內(nèi)各組織，血液、腎組織及膽汁中濃度較高。靜脈滴注2g后，2小時(shí)平均膽汁中藥物濃度為702mg/L，靜脈推注0.5g后，腎組織中濃度超過100mg/kg。藥物在體內(nèi)可分布至扁桃體、痰液、肺組織、胸水、膽囊壁、腹水、腎組織、膀胱壁、前列腺、盆腔滲出液、羊水等，乳汁中有微量分布，但本品難以透過血腦屏障。
本品在體內(nèi)無積蓄作用，主要以原形經(jīng)腎排泄，其次為膽汁排泄，血清蛋白結(jié)合率約為8%。1次靜脈滴注或靜注0.5g、1g和2g后，至6小時(shí)后，尿中排出給藥量的60-75%。靜脈推注0.5g后，尿藥濃度在給藥后0-2小時(shí)、2-4小時(shí)和4-6小時(shí)，分別達(dá)到2000mg/L、350mg/L和66mg/L。小兒1次靜脈給藥10、20或40mg/kg后，6小時(shí)內(nèi)尿中排泄情況與成人大致相仿。
貯藏方式
遮光、密閉，30℃以下保存。
藥品包裝
西林瓶裝，10瓶/盒，1瓶/盒。
藥品有效期
36個(gè)月。
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
藥品進(jìn)口管理辦法注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)：JX20050166
參考資料 >