美羅培南（Meropenem），是一種碳青霉烯類抗生素，該藥物適用于治療由敏感菌引起的多種感染，包括腹部感染、呼吸道感染、尿路感染、皮膚和軟組織感染，敗血癥以及免疫受損患者所遭受的感染、病原未查明但嚴重感染患者的經驗性治療。
常見的不良反應包括注射部位疼痛和靜脈炎等局部反應，胃腸道反應如惡心、嘔吐、腹瀉和便秘，過敏反應如皮疹和瘙癢，神經系統癥狀：如頭痛、眩暈和失眠。嚴重的不良反應較為罕見，但偶爾會出現史－約綜合征、多形紅斑、中毒性表皮剝脫性壞死、血管性水腫、嗜睡、意識障礙、癲癇和出血等。
美羅培南在中國已納入醫保，屬于醫保乙類。該藥物擁有注射劑：0.25G型客車、0.5g、1g，三種規格，給藥方式為靜脈滴注與靜脈注射。美羅培南最早由日本住友制藥株式會社與一家英國制藥公司合作研制的“碳青霉烯”類抗生素新藥，并于1995年開始在歐洲市場銷售。
醫學用途
適應證
該藥物適用于治療由敏感菌引起的多種感染，包括腹部感染、呼吸道感染、尿路感染、皮膚和軟組織感染、敗血癥、免疫受損患者所遭受的感染、敏感細菌引起的腦膜炎、多重耐藥肺炎克雷伯菌感染、嚴重需氧菌與厭菌混合性感染，以及病原未查明但嚴重感染的患者的經驗性治療。在治療嚴重的銅綠假單胞菌感染時，應與其他抗銅綠假單胞菌藥物聯合使用，以提高療效。
用法用量
成人
兒童
制劑與規格
藥理機制
該藥物0.1mg/L具有抑制多種腸桿菌科細菌的能力，包括大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌和檸檬酸桿菌屬等大多數腸桿菌科細菌。對綠膿桿菌和不動桿菌屬也有良好的作用。然而，黃桿菌屬、嗜麥芽窄食單胞菌和部分洋蔥伯克霍爾德菌對該藥不敏感。該藥對化膿性鏈球菌、無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌以及對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄菌都有良好抗菌作用。它對糞腸球菌有中度抑菌作用，而對屎腸球菌和甲氧西林耐藥葡萄球菌沒有抗菌活性。對大部分厭氧菌，如脆弱類桿菌、產黑色素普雷沃菌、產氣芽孢梭菌、革蘭陽性厭氧球菌和難辨梭狀芽孢桿菌等也具有高度的抗菌活性。
該藥通過與細菌的青霉素結合蛋白相結合，抑制細菌細胞壁的合成，從而發揮殺菌作用。對大多數β-內酰胺酶，包括超廣譜β-內胺酶和Amp C酶具有高度的穩定性。然而，少數細菌，如嗜麥芽窄食單胞菌等，可以產生金屬酶和其他碳青霉烯酶來水解。此外，該藥對綠膿桿菌也具有抗生素后效應。該藥對人類腎去氫肽酶-Ⅰ穩定，因此不需與去氫肽酶抑制藥聯合使用。
藥代動力學
30分鐘內靜脈滴注該藥0.5g和1g，血藥峰濃度分別為14～16mg/L和39～58mg/1L。靜脈滴注該藥0.5g，6小時后血藥濃度降至1mg/L。5分鐘內靜脈注射該藥0.5g和1g，血藥峰濃度分別為18～65 mg/L和83～140mg/L。
該藥在大多數組織和體液中分布良好，在痰、肺組織、膽管、腹腔滲出液、尿液、女性生殖系統和皮膚、軟組織中可達到或超過抑制大多數敏感菌所需藥物濃度。靜脈滴注該藥1g后在肺組織中的藥物濃度為4.8mg/L，支氣管黏膜中為4.5mg/L，腹腔液中為30.2mg/L，組織間中為26.3mg/L，膽汁中為14.3mg/L，皮膚中為5.3mg/L。該藥在正常腦脊液中濃度較低，靜脈滴注該藥1g后藥物濃度僅為0.2mg/L；但化膿性腦膜炎患兒給予該藥40mg/kg后腦脊液藥物濃度可達3.3mg/L。該藥的血漿蛋白結合率為2%。
該藥t1/2（半衰期）為1小時，主要經腎小球濾過和腎小管分泌排泄，尚有約2%藥物經膽管排泄。該藥單次靜脈給藥后12小時內尿液中原形藥物為給藥量的70%，12小時后尿液中僅可測得微量。該藥靜脈給藥0.5g后尿液中藥物濃度超過10mg/L的時間可達5小時。腎功能正常患者每6小時給予該藥1g或每8小時給予該藥0.5g，未發現血液或尿液中有藥物蓄積。
2歲以上兒童對該藥的藥代動力學參數與成人相仿。3個月～2歲兒童的消除半衰期為1.5小時，給藥劑量在10～40mg/kg范圍時血藥濃度與給藥劑量呈線性關系。腎功能不全患者對該藥清除率下降。肝功能損害患者不影響該藥的代謝。血液透析可清除該藥。
風險與禁忌
不良反應
藥物互相作用
碳青霉烯類藥物與丙戊酸聯合應用，可促進后者代謝增加，導致其濃度減低于有效治療濃度，甚至引發癲癇。因此兩者合用時應密切監測丙戊酸血藥濃度，如丙戊酸血藥濃度低于有效治療濃度或已發生癲癇，應更換抗感染藥或抗癲癇藥物。
丙磺舒能夠抑制美羅培南從腎臟的排泄，從而延長美羅南的消除半衰期，并提高其血藥濃度。
特殊人群用藥
禁忌
注意事項
歷史
美羅培南是一種碳青霉烯類抗生素，最早由日本住友制藥株式會社與一家英國制藥公司合作研制的“碳青霉烯”類抗生素新藥，并于1995年開始在歐洲市場銷售。中國的藥企在九十年代末開始獨立研發美羅培南原料藥，最早由深圳海濱制藥公司、海正藥業公司和華北制藥集團三家中國藥企分別開展并開發成功。
使用情況
2017年，根據世界衛生組織（WHO）總干事的綜合報告，美羅培南被基本藥物的選擇和使用專家委員會列入基本藥物標準清單。
2005年美羅培南全球銷售額達7.24億美元，
2023年9月6日，港交所公告，公司全資附屬公司珠海聯邦制藥股份有限公司申報的注射用美羅培南（規格：0.25g；0.5g）經國家藥品監督管理局審批，通過仿制藥質量和療效一致性評價。
化學信息
專利
1980年，Merck公司在美國合成了一種新的硫霉素衍生物，即碳青霉烯類抗生素的第一個臨床用藥——亞胺培南。自那以后，隨著該領域技術的不斷發展，現已上市的碳青霉烯類抗生素品種已達6種，包括亞胺培南、比阿培南帕尼培南、美羅培南、厄他培南和多尼培南。有關碳青霉烯類抗生素的專利申請情況顯示，最早一篇由Merck公司申請的專利于1974年11月2日在美國提交，申請號為US3950357。
中國在1985年實施專利法以來，國內外公司和個人紛紛向中國申請了大量專利。與碳青霜烯有關的最早一篇專利是由日本三共株式會社在1985年12月23日提出的，申請號為85109699。而中國企業最早申請碳青霉烯類專利的是中國醫學科學院醫藥生物所，其在2000年11月21日申請了一項名為“1.3.4一噻二唑碳青霉烯化合物及其制備方法和用途”的專利，申請號為00132656。
參考資料 >
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-10-06
403 Forbidden.世界衛生組織（WHO）.2023-11-08
國家藥品監督管理局藥品審評中心 化學藥品目錄集.國家藥品監督管理局藥品審評中心.2023-10-06
聯邦制藥：附屬公司注射用美羅培南通過仿制藥質量和療效一致性評價.百家號.2023-10-06