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來源：互聯網

米索前列醇（Misoprostol）是一種合成的前列腺素E1衍生物，屬于抗潰瘍藥，用于治療各種消化性潰瘍、糜爛性胃炎、急性胃黏膜病變等疾病，也可以用以終止早期妊娠。

其不良反應包括腹瀉、腹痛、消化不良、腸脹氣、惡心及嘔吐等癥狀；女性可出現月經過多、在經期前后陰道出血，極個別婦女可出現皮疹、面部潮熱、手掌瘙癢、寒戰、一過性發熱甚至過敏性休克。

對前列腺素類過敏者；使用前列腺素類藥物禁忌者，如青光眼、哮喘、過敏性結腸炎及過敏體質；心、肝、腎或腎上腺皮質功能不全者；帶宮內節育器妊娠和懷疑輸卵管妊娠者禁用米索前列醇。除用于終止早孕外，妊娠期婦女也應禁用。米索前列醇主要劑型為片劑，分為口服常釋片劑和外用陰道片劑，還有其口服常釋片與米非司酮序貫使用的復合包裝，其中口服常釋劑型米索前列醇片為醫保甲類，米索前列醇陰道片和米索前列醇片/米非司片復合包裝未被列入醫保。

醫學用途

適應證

①十二指腸潰瘍、胃潰瘍、糜爛性胃炎、急性胃黏膜病變等；預防和治療非甾體抗炎藥引起的消化性潰瘍。

②與抗孕激素藥物米非司酮序貫應用，適于終止停經49天以內的早期妊娠。

用法與用量

口服

(1）胃、十二指腸潰瘍：一次200μg，于三餐前和臨睡前服用，4~8周為1個療程。如潰瘍復發可繼續延長療程。

(2）預防非甾體抗炎藥所致消化性潰瘍：一次200μg，一日2~4次，劑量應根據具體差異、臨床情況不同而定。

(3）用于終止7周（49天）內的妊娠，空腹或進食2小時后，口服25mg～50mg米非司酮，一日2次，連服2～3天，總量150mg，每次服藥后禁食2小時，第3～4天清晨口服米索前列醇600μg。臥床休息1~2小時，門診觀察6小時。注意用藥后出血情況，有無妊娠產物排出和不良反應。

外用

妊娠足月（從妊娠第37周開始）時促宮頸成熟和引產（宮頸Bishop評分小于或等于6分，單胎頭先露，有引產指征且無母嬰禁忌癥的初產婦）：女性外生殖器消毒后，將1片米索前列醇陰道片放置陰道后穹窿處，給藥后密切監測胎心和宮縮情況（頻率、持續時間和強度）以及子宮頸成熟情況，每次給藥間隔不得小于4小時，通常為4小時或6小時，或遵醫囑。第3次給藥應特別慎重。每次給藥前應重新評估宮頸條件。米索前列醇陰道片最多使用3次（累計最大用量為3片，即75μg）；每次給藥后孕婦應當臥床至少30分鐘。

劑型與規格

藥理機制

米索前列醇為抗潰瘍藥，是合成的前列腺素E1衍生物。

它通過刺激胃黏液分泌，增加重碳酸氫鈉的分泌和磷酸酯的生成；增加胃黏膜血流量；加強胃黏膜屏障，防止胃酸侵入；從而起保護胃黏膜的作用，促進消化性潰瘍的愈合或減輕癥狀。

米索前列醇與胃內的前列腺素E受體結合抑制了單磷酸環腺促組胺形成的作用，故米索前列醇也具有明顯的抑制基礎胃酸分泌作用，因此米索前列醇具有局部和全身兩者相結合的作用。

米索前列醇對血清促胃液素水平很少影響或無影響。大量動物實驗表明，米索前列醇有防止潰瘍形成的作用，可防止阿司匹林或吲美辛所致上消化道出血或潰瘍形成，其作用呈劑量依賴性。

米索前列醇也可防止許多致壞死物質（乙醇、25%氯化鈉溶液、沸水、酸、堿等）引起的胃腸黏膜壞死，且所需劑量僅為抑制胃酸分泌劑量的1/10~1/100。

米索前列醇促進吸煙者的潰瘍愈合有良好療效；且米索前列醇不升高血清胃泌素水平，對防止潰瘍復發效果較好。

此外，米索前列醇具有E類前列腺素的藥理學活性，可軟化宮頸、增強子宮張力和宮內壓。與米非司酮序貫應用，可顯著增高和誘發早孕子宮自發收縮的頻率和幅度，用于終止早孕，其不良反應較硫前列酮、卡前列甲小，且使用方便。

藥代動力學

口服吸收迅速，1.5小時即可完全吸收。

口服15分鐘血藥濃度達峰值，單次口服200μg，平均峰濃度0.309μg/L。血漿蛋白結合率為80%~90%。藥物在肝、腎、腸﹑胃等組織中的濃度高于血液。

消除半衰期為20~40分鐘，每12小時口服400μg米索前列醇體內不產生蓄積。

口服后約75%經腎隨尿排出，15%從糞便中排出；8小時內尿中排出量為56%。

風險與禁忌

不良反應

（1）消化系統：呈劑量性相關，癥狀包括腹瀉、腹痛、消化不良、腸脹氣、惡心及嘔吐。若腹瀉嚴重且持續時間較長，可以停止用藥。如與食物同時服用可減少腹瀉的不良反應。

（2）女性生殖系統：已報道有月經過多、在經期前后陰道出血。

（3）其他反應：極個別婦女可出現皮疹、面部潮熱、手掌瘙癢、寒戰、一過性發熱甚至過敏性休克。

藥物相互作用

(1）抗酸藥（尤其是含鎂抗酸藥）與米索前列醇合用時會加重米索前列醇所致的腹瀉、腹痛等不良反應。

(2）有聯合使用保泰松和米索前列醇后發生神經系統不良反應的報道，癥狀包括頭痛、眩暈、潮熱、興奮、一過性復視和脊髓小腦性共濟失調。

(3）與環孢素和潑尼松聯用可降低腎移植排斥反應的發生率。

(4）進食同時服用米索前列醇可使后者吸收延遲，表現為達峰時間延長，血藥峰濃度降低，從而使其不良反應的發生率降低。

特殊人群用藥

兒童用藥：尚無資料。

妊娠期及哺乳期婦女：米索前列醇對妊娠子宮有收縮作用，除用于終止早孕外，妊娠期婦女禁用。婦女使用米索前列醇治療開始前2周內血清妊娠試驗必須是陰性。用藥期間婦女必須使用有效的避孕方法；若懷疑妊娠，應立即停用米索前列醇。米索前列醇的活性代謝產物是否可經乳汁排泄尚不清楚，因此不應用于哺乳期婦女。

老年人用藥：可按常規劑量服用。

肝腎功能不全患者：有心、肝、腎或腎上腺皮質功能不全者禁用。

禁忌證

(1）對前列腺素類過敏者禁用。

(2）有使用前列腺素類藥物禁忌者，如青光眼、哮喘、過敏性結腸炎及過敏體質等應禁用。

(3）美國食品藥品監督管理局（美國食品藥品監督管理局）妊娠期用藥安全性分級為口服給藥X。

(4）帶宮內節育器妊娠和懷疑輸卵管妊娠者禁用。

藥物過量

對人類的毒性劑量尚未確定。據報道每天累計總量1600μg時仍可耐受，僅伴有胃腸道不適。在動物實驗中，米索前列醇的急性毒性反應同其他前列素制劑相同，為平滑肌松弛、呼吸困難和中樞神經系統抑制。癥狀包括：倦怠、震顫、驚厥、呼吸困難、腹痛、腹瀉、發熱、心悸病、低血壓或心動過緩。

由于米索前列醇的代謝與脂肪酸一樣，因此透析并不是治療藥物過量的合適方法。發生藥物過量時，應根據需要采用標準的支持治療。

注意事項

(1）腦血管或冠狀動脈病變的患者慎用；低血壓者慎用；癲癇患者慎用（米索前列醇僅應在癲癇得到控制或用藥利大于弊時才能使用）。

(2）米索前列醇可引起腹瀉，對高危患者，應監測有無脫水。

(3）用于終止早孕時，必須與米非司酮序貫配伍應用，且必須按藥物流產常規要求進行觀察和隨訪。

(4）用于消化道潰瘍時，治療是否成功不應以癥狀學進行判斷。

給藥說明

單次劑量不超過200μg，并與食物同時服用時，可減少腹瀉的發生率。

風險提示

2018年5月8日，國家藥品監督管理局發布《藥物警戒快訊 2018年第4期（總第180期）》提到2018年2月6日，英國藥品和健康產品管理局（MHRA）發布信息，要求密切監測使用米索前列醇的產婦，如果在其生產開始時出現過度或持久宮縮的情況下，或可能導致母嬰出現問題時，要立即移除米索前列醇陰道給藥系統。