卡波姆（英文名：carbomer），又名卡波樹脂、卡波普、交聯的聚丙烯酸，簡稱CP。是2010年版《中華人民共和國藥典》二部新增的品種，也是德、日、美、英等國家藥典收載的藥用有機高分子化合物輔料之一。
卡波姆包括多種類型和品種，NF18版收載了卡波940、R波姆934、卡波姆 934P、卡波姆910、卡波姆941、卡波姆974P和卡波姆1342等?？ú窞榘咨⑺缮?、微酸性粉末，卡波姆分子中含有大量的羧酸基團而具有親水性，能夠分散于水中并迅速溶脹，但不溶解；沒藥樹鹽在水、醇和丙三醇中逐漸溶解，在低濃度時形成澄明溶液，在高濃度時形成具有一定強度和彈性的半透明凝膠；由于其分子中同時存在親水基和疏水基，所以可在較大范圍內調節兩相黏度，大部分型號均具有雙重性；固態卡波姆在104℃加熱2h內穩定，但在260℃加熱30min則完全分解；卡波姆的毒性低，大鼠口服卡波姆 934P的LD50為2.5g/kg，卡波姆910的LD50為10.25g/kg，且對皮膚無刺激性，但只有P系列的卡波姆可用于口服和黏膜給藥制劑?？ú房捎糜谒幱幂o料，增稠劑，懸浮劑，乳化劑，成膜劑等。研究表明，用0.3%玻璃酸鈉聯合卡波姆治療干眼癥是有效的。
分類
卡波姆最早由美國古德里奇（Goodrich）公司生產，包括多種類型和品種，比如：卡波940、卡波姆934、卡波姆934P、卡波姆910、卡波姆941、卡波姆974P和卡波姆1342等。
卡波姆900系列為聚丙烯酸與蔗糖的二烯或季戊四醇的烯丙基醚，是在苯液、乙酸乙酯或醋酸乙酯與環己烷混合液中交聯而成的，結構式如下圖：
其中，丙烯酸基團含量為56%~78%，交聯劑（丙基蔗糖）含量僅為0.75%~2%，故產品的交聯度不高?？ú?300系列是丙烯酸一烷基甲基丙烯酸共聚物與烯丙基季戊四醇交聯的聚合物，控制聚合物的相對分子質量及交聯度可得到不同型號及用途的產品。聚卡波姆（polycarhophi）鈣鹽是丙烯酸與丁二烯乙二醇相交聯的丙烯酸衍生物，部分中和的卡波姆900系列聚合物能夠制成卡波姆鈉鹽。
卡波姆940
卡波姆940（型號：HY-Ⅲ）黏度為40000~60000mPa*s，其特點是高黏度增黏的效果好。主要多用于外用制劑，適合于制備凝膠劑、乳膏劑、耦合劑?？ú?40的動力黏度在25℃時應為15～30Pa·S。
卡波姆941
卡波姆941（型號：HY-1）為白色疏松狀粉末，有特征性微臭，有引濕性；松密度約為208kg/m3；pH值為2.5~3.0（1%水分散體），pH值為2.7~3.5（0.5%水分散體）；比重為1.41g/cm3；玻璃化溫度為100~105℃，主要用于外用給藥。
卡波姆934
卡波姆934（型號：HY-Ⅱ）黏度為30000~40000mPas。其特點為增效果好，在高黏度時具有永久的穩定性，在水溶液中具有短流性。主要用于局部給藥系統，在高黏度時穩定，用于濃凝膠劑、乳劑、混懸劑。
卡波姆1342
卡波姆1342（型號：HY-W）黏度為20000~40000mPa-s，其特點是具有高效增效果，能產生清澈透明的水或醇水膠體，具有較強的抗離子型。在電解質存在下為極好的流變學改進劑，具有聚合乳化作用，主要適于局部給藥系統。
理化性質
性狀
卡波姆為白色、松散、微酸性粉末，相對密度1.41g/cm3，堆積密度約208kg/m3，沒藥樹呈弱酸性，但弱于酷酸，1%水分散體的pH2.5~3，0.5%水分散體的pH2.7~3.5。
溶解性
卡波姆是一種微有特異臭味的疏松的白色粉末，具有酸性，吸濕性強，一般情況下含水質量分數可達2%，平均粒徑為2~7m。卡波姆的物化性質與聚丙烯酸相似，在結構中微弱的交聯鍵又使之與交聯聚丙烯酸鈉具有相似的吸水現象?？ú窞楸┧徭I合烯丙基蔗糖或季戊四醇烯丙醚的高分子聚合物，按干燥品計算，含羧酸基（—COOH）應為56.0%～68.0%，具有親水性，能夠分散于水中并迅速溶脹，但不溶解。質量濃度為10g/L的卡波姆水分散液的pH為2.5~3.0。粉末狀的卡波姆分子鏈卷曲程度高，一旦分散于水就會溶脹，其原因在于卡波姆分子和水合分子鏈結合后產生一定程度的伸展，溶液黏度降低；當用堿中和時，分子中的基解離，長鏈進一步伸展，分子體積增大1000多倍，黏度增大。
凝膠性
雖然卡波姆呈弱酸性，但易與無機化合物堿反應生成樹脂鹽。沒藥樹鹽在水、醇和丙三醇中逐漸溶解，在低濃度時形成澄明溶液，在高濃度時形成具有一定強度和彈性的半透明凝膠。氫氧化鈉、氫氧化鉀、氨水、碳酸氫鈉和硼砂等無機堿以及三乙醇胺等有機堿是卡波姆常用的中和劑，樹脂鹽主鏈產生負電荷，由于同性電荷之間的排斥作用而使分子鏈伸展，提高了反應速度。一般情況下，中和1g卡波姆需1.35g三乙醇胺或0.4g氫化鈉。幾種型號卡波姆中和過程的黏度變化曲線，在中和開始時黏度增加，當pH=6~11時達到最大黏度且穩定，pH更高時黏度下降，這是由于過多的中和劑起到了抑制作用。由于卡波姆凝膠具有顯著的流變特征，在高剪切速率條件下，凝膠表現出的黏度更低。
乳化性
卡波姆在乳化劑中具有乳化和穩定的雙重作用。由于其分子中同時存在親水基和疏水基，所以可在較大范圍內調節兩相黏度，大部分型號均具有雙重性。發揮其穩定作用的關鍵是部分用水溶性氫氧化鈉中和，部分用油溶性（長鏈）有機胺中和，這樣中和的結果是既形成了溶于水相的鈉鹽，又形成了溶于油相的銨鹽，在水相和油相間發揮橋梁作用而得到穩定性極佳的乳化劑。常用乳化劑的型號為卡波姆1342。
穩定性
熔點：12.5oC，在104℃加熱2h內穩定，但在260℃加熱30min則完全分解?？ú芬酥泻秃笫褂?，中和后的凝膠穩定性更好，在常溫下不發生水解和化，反復凍熔也不會被破壞，當pH=5~11時可采用y射線照射和高壓蒸汽滅菌，但pH過高或過低均會使卡波姆的黏度降低，加入抗氧化劑可減緩此反應。0.1%氯甲酚或0.01%硫柳汞的防腐效果最佳，而苯甲酸及其鈉鹽和苯扎氯銨（氯化二甲基芐基氫胺）會使凝膠黏度減小，并產生沉淀。
安全性
卡波姆的毒性低，大鼠口服卡波姆 934P的LD50為2.5g/kg，卡波姆910的LD50為10.25g/kg，且對皮膚無刺激性，但只有P系列的卡波姆可用于口服和黏膜給藥制劑?？ú分袣埓娴?a href="/hebeideji/3802369649506771880.html">溶劑對人體有害，干粉對黏膜、眼和呼吸道有刺激性，含重金屬不得過百萬分之二十。
藥用價值
藥劑中的應用及范圍本品在藥劑中主要作為軟育劑、凝膠劑等的水溶性基質，片劑、顆粒劑等的黏合劑和薄膜包衣材料，緩釋骨架材料，乳化劑、增稠劑、助懸劑等。
作黏合劑和薄膜包衣材料
作為顆粒劑、片劑的黏合劑用量主要由主藥的物理化學性質和處方設計要求而定的，一般用量為5%~10%。
作緩釋骨架材料
卡波姆由于鏈間的共價交聯而形成了獨特的網狀結構，經水化膨脹后形成凝膠，在緩控釋制劑中作為水凝膠骨架材料，通過形成的凝膠層控制藥物的釋放?？ú纷鳛榫忈尣牧嫌昧枯^少，可增加處方的選擇余地，一般為處方量的6%~10%，且有極好的可壓性，與其他輔料相容性很好，能使藥物呈零級或近似零級釋放?？ú返姆N類及用量可影響藥物釋放，其974P的緩釋作用要強于934P，含10%卡波姆974P的片劑與含30%卡波姆 934P的釋放速率相近。另外，藥物的溶解度、介質pH值等因素也影響藥物的釋放。
作軟膏劑、栓劑、凝膠等的基質
1%卡波姆溶液 pH約2.5~3.0，加入氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鉀、硼砂及三乙醇胺等堿調節劑，黏度增加形成凝膠，一般在pH6~12時最黏稠，可作為水溶性半固體制劑的基質，用量一般為0.5%~3%。該凝膠基質釋藥迅速，無油膩性，易于涂展，對皮膚及黏膜無刺激性，能與水溶液混合并能吸收組織滲出液，有利于分泌物的排除。
作為乳化劑、增稠劑和助懸劑
卡波姆在乳劑中可作為0/W型乳化劑的輔助乳化劑，用量0.1%~0.5%；在溶液劑和混懸劑中可作增稠劑和助懸劑，常用作膠凝劑的用量為0.5%~2%；作助懸劑的用量為0.5%~1%。
此外，卡波姆作為羧基有機高分子化合物聚合物，具有很強的生物黏附性，其中卡波姆 934的黏附性最強，以其為基質的生物黏附制劑在臨床中已有大量應用，如常用的鼻用生物黏附劑、陰道用生物黏附劑、直腸生物黏附劑口含或口服生物黏附劑等。
水性凝膠劑的制備
水凝膠劑的一般制法是：藥物溶于水者先溶于部分水或丙三醇中，必要時加熱，其余處方成分按基質配制成水凝膠基質，再于藥物溶液混合加水至足量即得。藥物不溶于水者，可先用少量水或甘油研細，分散，再混人基質中攪勻既得。以卡波姆作基質時制法如下：（鹽酸克林霉素凝膠劑）
處方
克林霉素10g，卡波姆94010g，對羥基苯甲酸乙酯0.5g，甘油50g，純化水加至1000g，三乙醇胺10g。
制法
將羥苯乙酯、卡波940加至熱純化水中，于80℃水浴上加熱溶解，冷卻后加人丙三醇及鹽酸克林霉素使溶解，最后加入三乙醇胺，攪即得透明凝膠。
作用及用途
鹽酸克林霉素對厭氧性痤瘡丙酸桿菌有較強的殺滅作用；卡波姆基質尤其適應于脂溢性皮膚病的治療，用于痤瘡。
復方紫草凝膠劑
處方藥物：紫草，當歸，苦香樹，黃柏；卡波姆940，甘油，吐溫80，對羥基苯甲酸甲酯，三乙醇胺，冰片，薄荷腦。
制法：稱取卡波姆940粉末，撒入適量蒸餾水中，過夜，使其充分膨脹；取對羥基苯甲酸甲酯、冰片、薄荷腦，加入到乙醇中，充分攪拌直至完全溶解，再加入丙三醇及吐溫80，混勻，邊攪拌邊加入到已經溶脹好的基質中；將紫草提取物當歸提取物、苦參提取物、黃柏提取物用不同濃度的乙醇分別配制成中藥提取物藥液，邊攪拌邊緩慢加入到上述基質中，充分攪拌，使藥液分散均勻，再用三乙醇胺調節凝膠pH值至6.50，加蒸餾水，攪勻，即得。
功能與主治：清熱燥濕，涼血活血，祛風除濕。用于濕疹、瘙癢癥、濕毒瘡瘍等。
滴眼液
卡波姆凝膠的結構會被淚液中的鹽分破壞，釋放出其中的水分。比如唯地息（Vidisic），博士倫滴眼液，用于干眼癥、淚液分泌減少的替代治療。
卡波姆滴眼液是含有0.2%卡波姆的親水凝膠，由周相基質和水相分散層組成，類似淚膜的二層結構即黏液層和水層,可黏著在角膜表面，并在眼球表面形成液體儲庫、其聚合物骨架與淚液中的電解質作用后可釋放水分。本品的藥理特性是增加基質的黏度、從而增加在眼球表面的黏著和保留時間。本品是觸變性凝膠，受切應力（眨眼）作用即可改變其稠度，呈凝膠狀或形成水相。每眨眼一次，凝膠中的水分即可部分釋放以補充淚液。因此，本品可有效地保護敏感的角膜和結膜上皮，防止干眼癥的繼發癥狀。
干眼癥、淚液分泌減少的替代治療。用于淚液產生不足的干眼癥，如老年人激素內分泌失調，自體免疫性疾病（風濕性關節炎、紅斑狼瘡等），血液系統疾?。ㄑ“遄?、淋巴瘤等），服用某些藥物（如抗膽堿能藥、抗組胺藥、受體拮抗藥、抗帕金森病等）暴露性角膜炎、某些營養素缺乏（如維生素a），惡劣氣候、久祝屏幕、視疲勞及佩戴隱形眼鏡等導致的眼干癥狀。輔助治療各種眼表疾病，包括角膜上皮的損傷，大皰及手術后創傷愈合等，也用于眼科檢查（如三面鏡、房角鏡檢查等）的潤滑劑。
即使正常應用本品時可有短暫物模糊現象。因此,患者在駕車或操作機械前使用本品時應當謹慎，待對視力影響消除后再開始工作。
對西曲溴銨過敏者禁用。
依病情輕重度，3~5次/日或更多次，一次1滴，滴人結膜囊內，睡前滴1次，一次1滴，癥狀嚴重可增加次數。
戴隱形眼鏡時不宜使用。駕車或操作機器時應謹慎使用。
滴眼液0.20%和眼糊劑20mg/10g。
貯于25 ℃以下。
主要用途
藥理用途
藥用輔料，增稠劑，懸浮劑，乳化劑，成膜劑。卡波940能調配出從高黏度短流變性到低黏度長流變性的范圍很寬的產品。本品還能使液態物系具有特別的屈服值及流變性，只需很低的濃度就能使一些不溶性添加劑（顆粒、油滴等）達到永久性懸浮。正是由于這一很強的懸浮能力，本品被用來穩定傳統的乳液與乳膏，懸浮浴液中的油滴和發膠中的氣泡，祛屑香波中的祛屑劑，而其他的增稠劑往往不能提供很高的增稠懸浮力與屈服值?？ú?40在W起著主要的化和穩定作用，在W/乳劑中作為穩定劑，配制比例0.5%~1%。
卡波姆用作乳化劑、增稠劑和助懸劑
卡波姆具有交聯的網狀結構，可用作助懸劑（常用量為0.5%~1%）。0.4%的卡波940的助懸效果與2.3%的CMC或6.0%的黃原膠相當。卡波姆在口服混懸劑中的主要功能是增稠、改善體系流變性、懸浮和提供生物黏附性，其原理是卡波姆在水中能形成一個均勻分散的骨架體系，不溶性組分可包裹在體系的骨架間隙中。張志燕等研究了樹脂微囊混懸劑的物理穩定性及穩定機制，表明卡波姆通過與樹脂微囊間單點或多點吸附產生空間架橋，發揮穩定作用。劉榮等以卡波姆 934為助懸劑制備氧化鋁混懸液，振搖分裝后，微粒沉降緩慢，沉降后不結塊，分散性好，避免了貯藏期間凝膠發生黏稠和凝聚、不易傾倒的現象。周樹忠等用0.3%~0.5%的卡波姆974PNF作為助懸劑制備了克拉霉素干混懸劑，整個體系較均勻、穩定，沉降比符合2000年版《中華人民共和國藥典》的規定?？ú?342是一種新型的有機高分子化合物乳化劑，其他型號的卡波姆也具有一定的助乳化作用（常用量為0.1%~0.5%）?？ú愤€可用于液體制劑。
卡波姆用作緩釋、控釋材料
卡波姆的溶脹與形成凝膠的性質決定了其具有緩釋、控釋作用。以卡波姆為骨架制備的水凝膠型控釋制劑與纖維素衍生物的骨架不同。pH可影響卡波姆骨架的松弛與膨脹，釋藥呈現pH依賴性。制劑外表面水化形成凝膠層，卡波姆完全水化時，其內部的滲透壓使結構破壞而降低凝膠密度，但仍保持完整性，使藥物呈零級或趨于零級動力學過程釋放，勻速通過凝膠層向外擴散。在用量較小時，卡波姆還具有阻滯劑的功能。需要注意的是，在儲存一段時間后，卡波姆的釋藥性能可能發生改變。
卡波姆可與堿性藥物成鹽并形成可溶性凝膠，發揮緩釋、控釋作用，特別適于制備緩釋液體制劑，如滴眼劑和滴鼻劑等。近年來，常用卡波姆制備黏附片，大分子鏈可與黏膜糖蛋白大分子相互纏繞而維持長時間黏附，起到緩釋效果。
卡波姆與其他水溶性纖維素衍生物配伍使用能起到更好的效果。在口服蛋白多肽類藥物給藥體系中，選擇恰當的酶抑制劑和吸收促進劑是解決口服型肽類藥物一直存在的易降解和吸收差的問題的方法之一?？ú泛芸赡茉陔念愃幬锟诜D運系統中大有作為。有學者的研究結果表明卡波姆能夠通過絡合Ca*和Zn”抑制某些酶的活性，使細胞膜的通透性提高，促進藥物的吸收，而且它本身結構中有52%~68%的羧基，在腸道內可釋放出質子，形成局部酸性，起到抑制微生物蛋白酶活性的作用。
卡波姆用作黏合劑、包衣材料和外用基質
卡波姆用作顆粒劑和片劑的黏合劑時，常用量為0.2%~10.0%?？ú酚米靼虏牧蠒r，具有使衣層堅固、細膩和潤滑的優點?？ú酚米鬈浉?、洗劑、乳膏劑、栓劑和親水性凝膠劑的基質（常用量為0.5%~3%）時，具有良好的流變學性質與增濕和潤滑能力，涂布于皮膚表面的鋪展性良好，且具有細膩滑爽感。
參考資料 >