棓丙化合物為乳白色針狀結晶或白色至淡黃褐色結晶性粉末，無臭，稍有苦味，熔點150℃。對熱較穩定，遇光有利于分解，遇銅、鐵離子呈紫色或暗綠色，有吸濕性。易溶于熱水、乙醇、丙二醇、丙三醇、棉子油、豬油、花生油和乙醚，難溶于冷水。0.25%的水溶液PH約為5.5。
毒性研究
急性毒性試驗，小鼠靜脈注射的LD50為311.13mg/kg±5.31mg/kg。亞急性毒性實驗表明本品對肝腎功能均無明顯影響。Ames實驗為陰性。
【用法用量】: 1．加至250ml～500ml生理鹽水或5%葡萄糖注射液中靜脈緩緩滴注。一日1次，一次120～180mg，10～15天為一療程。
注意事項
1．本品用藥期間應檢查肝、腎功能，如有異常，應停藥，待恢復正常后繼續用藥。
2．靜脈滴注時速度不應過快，可防止出現心悸病，頭昏，困乏等不適癥狀。
3．使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫生。
4．同時使用其他藥品，請告知醫生。
5．請放置于兒童不能夠觸及的地方。
詳細信息
棓丙酯：又名通脈酯、窄葉芍藥801,是由中藥赤芍原成份經化學結構改造而成的單體藥物，化學名稱為沒食子酸丙酯(C10H12O5) 。該藥具有阻抑花生四烯酸（AA）轉化成環內氧化物，阻斷了血栓素A2（TXA2）的形成，因而對抗了血小板凝集作用；能改善血液流變學指標并促使受障礙的微循環時間縮短，有利于栓塞的疏通；對心血管系統的藥理學表明該藥能松弛血管平滑肌，擴張冠脈并增加其流量，對心肌缺血損傷有明顯保護作用；有增強組織細胞抗缺氧能力，故用于治療缺血性心血管疾病。
棓丙酯具有抑制TXA2（血栓素A2）引起的血小板聚集作用；可降低全血比粘度和血漿比粘度，加快紅細胞電泳速度，亦可松弛血管平滑肌，增加冠狀動脈的血流量；對心肌缺血有明顯的保護作用。
從棓丙酯的化學結構看，其含有多個游離酚羥基，極易被氧化，是較強的抗氧化劑，在生物膜的多不飽和脂肪酸發生脂質過氧化時，可以通過提供電子產生清除自由基的作用。經廣州廣東藥科大學藥理學教研室研究發現，棓丙酯能提高缺血再灌注大鼠腦組織的抗氧化酶活性，減少缺血再灌注大鼠腦組織MDA含量，減輕腦組織的脂質過氧化反應，降低腦組織含水量，抑制腦水腫的形成，表明該藥可通過提高SOD活性，使O2- 生成減少；還通過提高GSH-PX和cat的活性，使缺血再灌注時由SOD催化產生的過氧化氫及時得到清除，從而減少OH-及脂類自由基的生成，減輕缺血再灌注引起腦組織的脂質過氧化損傷。其作用可能是通過直接調節抗氧化酶的合成實現，也可能是通過清除自由基而保護抗氧化酶活性（1） 。
缺血再灌注時產生的自由基引起脂質過氧化反應，是造成細胞膜上的atp酶失活，離子轉運障礙的主要原因之一。本研究結果提示，PG可能通過抗腦組織的脂質過氧化作用，保護缺血再灌注大鼠腦組織的Na+，K+-ATP酶活性，有助于改善離子轉運，減輕ca(clo)2+超載和脂質過氧化損傷。
綜上所述，棓丙酯在擴張腦血管，改善腦循環的同時，還可通過提高腦組織SOD，GSH-PX和cat活性，減輕腦組織的脂質過氧化反應，抑制腦水腫形成，并保護腦組織Na+，K+-ATP酶活性，有效地減輕缺血性腦血管病再灌注損傷，其作用可能與抗氧化作用有關。本結果提示PG對防止腦缺血再灌注損傷有良好的實用前景。
化合物
簡介
中文名稱：棓丙酯;
中文別名：沒食子酸丙酯；五倍子酸丙酯；五棓子酸丙酯; 棓酸丙酯；3,4,5-三羥基苯甲酸正丙酯；3,4,5-三羥基苯甲酸丙酯；丙基3,4,5-三羥基苯甲酸酯；沒食子酸正丙酯；倍酸丙酯;
英文名稱：Propyl gallate
英文別名：3,4,5-trihydroxybenzoic acid propyl ester；FEMA 2974；Gallic acid propyl ester；gallic acid propyl ester；N-propyl gallate；tenoxpg；3,4,5-Trihydroxybenzoic acid propyl ester；PROGALLIN P; FEMA 2947；Propyl 3,4,5-trihydroxybenzoate；n-propyl 3,4,5-trihydroxybenzoate；Sustane PG；nipa49;
CAS號：121-79-9
分子式：C10H12O5
分子量：212.19900
精確質量：212.06800
太平洋西南航空182號航班空難：86.99000
LogP：1.37020
物化性質
外觀與性狀：白色粒狀的
密度：1.363g/cm
熔點：146-149°C(lit.)
沸點：448.6oC at 760 mmHg
閃點：181.3oC
折射率：1.5204 (167oC)
水溶解性：0.35 g/100 mL (25 oC)
穩定性：常溫常壓下穩定
儲存條件：0-6oC
安全信息
符號：GHS07
信號詞：警告
危害聲明：H302; H317
警示性聲明：P280
海關編碼：29182950
WGK Germany：2
危險類別碼：R22; R43
安全說明：S24-S37
RTECS號：LW8400000
危險品標志：Xn
生產方法
1. 由沒食子酸與丙醇酯化而得。將沒食子酸、丙醇、苯、硫酸及對甲苯磺酸加入搪玻璃反應鍋,加熱脫水,回收苯,放置2h。倒入水中,再放置24h。甩濾得到粗品,粗品溶解于乙醇,過濾,將濾液加入水中結晶,過濾、干燥即得成品。
2. 沒食子酸的制備
鹽麩木中含有50%～70%的單寧，單寧經酶或水解可得沒食子酸。
(1)發酵法：將風干的五倍子破碎至0.5～1.0cm，篩去含蟲粉，用4倍的水于40～60℃下浸提18h；采用逆循環法共浸提4次，使最終浸提液達相對密度1.058；浸提液在50～60℃下用5%的活性炭保溫攪拌脫色4h；趁熱過濾，濾渣用水洗滌4次。合并濾液和洗液，于60℃下減壓病濃縮，得到30%～35%的單寧溶液；將其冷至室溫后接入總液量2%的黑曲霉種子，在30℃左右發酵8～9d，以清水洗滌沉淀物得粗沒食子酸，再重結晶即得成品。
(2)水解法 將280kg 95%的硫酸加入1670kg 20%的單寧溶液，在105℃下攪拌水解6h，或將150kg 95%的硫酸加入1670kg 20%的單寧溶液，在133～135℃和0.18～0.20MPa下攪拌反應2h。反應物冷卻至10℃：析出結晶，分離得粗品；再將其溶解于70～80℃的水中，加入總液量5%的活性炭，保溫攪拌10min，趁熱過濾；濾液冷卻至室溫，靜置12h，結晶、分離得第一次脫色精品；將其用同樣的方法重結晶一次得第二次脫色精品，經干燥可得200kg的成品。
PG的合成
在帶分水裝置的燒瓶中加入0.1摩爾沒食子酸、0.3mol丙醇、20mL苯或60～80℃石油醚和0.01～0.04mol對甲苯磺酸，加熱回流至無明顯水分出時止；把反應混合物(呈淺紫紅色)先常壓后減壓病蒸出過量的丙醇和帶水劑；在不斷地攪拌下，趁熱將剩余物倒入冷水中，抽濾后先后用稀堿液和水洗至中性，再脫色、用水重結晶，并于80℃烘干得熔點147~148"C的白色針狀結晶，收率87.2%～89.5%。
用70%的高氯酸代替對甲苯磺酸，收率88.1%～88.6%。
毒性
ADI 0～1．4mg/kg(FAO/WHO，2001)。
LD503600mg/kg(大鼠，經口)。
GRAS(美國食品藥品監督管理局，§184．1660，2000)。
按EEC-HACSG規定：不得用于嬰幼兒食品。
使用限量
GB 2760-2001：食用油脂、油炸食品、干魚制品、餅干、方便面、速煮面、果仁罐頭、腌臘肉制品，0.1g/kg；膠母糖膠基，GMP。與丁基羥基茴香醚、BHT合用時此兩者總量不得超過0.1g/kg。
食品添加劑最大允許使用量
藥典標準
來源含量
本品為3,4,5-三羥基苯甲酸丙酯，按干燥品計算，含C10H12O5不得少于98.0%。
性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，味微苦。
熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為148～150℃。
鑒別
（1）取本品少量，加水溶解后，加三氯化鐵試液1滴，即顯藍色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》1038圖）一致。
檢查
取本品1.0g，加乙醇20ml溶解后，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色或黃綠色1號標準比色液（2010年版藥典二部附錄ⅨA 第一法）比較，不得更深。
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.50mg的溶液，作為供試品溶液；另取沒食子酸對照品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.10mg的溶液，作為對照品溶液；精密量取供試品溶液與對照品溶液各1ml，置200ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的10%～20%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有與沒食子酸保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，不得過0.1%，其他各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（0.5%）。
取本品2.5g，加水50ml，振搖5分鐘，濾過，取續濾液10ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧA），與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。
取氯化物項下的續濾液10ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。
取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H 第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
取本品0.67g，加無水碳酸鈉1g，加水少量，攪拌均勻，干燥后，先用小火灼燒使炭化，再在500～600℃熾灼使完全灰化，放冷，加鹽酸5ml與水23ml使溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ J），應符合規定（0.0003%）。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測定。
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇水（45:55）（用磷酸調節pH值至3.0）為流動相；檢測波長為272nm。取棓丙酯與沒食子酸對照品各適量，加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含棓丙酯0.25mg與沒食子酸1.25μg的混合溶液，作為系統適用性試驗溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，棓丙酯峰與沒食子酸峰之間的分離度應大于10。
取本品，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含25μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取棓丙酯對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
化合物藥品
藥品名稱
【通用名稱】棓丙酯氯化鈉注射液
【英文名稱】Propylgallate and Sodium 氯化物 Injection
【漢語拼音】Bei Bing Zhi Lv Hua Na Zhu She Ye
成份
本品主要成份為棓丙酯。
化學名稱：3，4，5－三羥基苯甲酸丙酯。
分子式：C10H12O5
分子量：212.20 輔料：無。
所屬類別
化藥及生物制品>>血液系統藥物>>抗凝血藥>>其他抗凝血藥
化藥及生物制品>>神經系統藥物>>腦血管藥
適應癥
用于預防與治療腦血栓，心肌缺血以及外科手術的并發癥——血栓性深靜脈炎等。
規格
250ml：棓丙酯180mg與氯化鈉2.25g。
用法用量
不良反應
少數患者靜脈滴注后有一過性心率減慢或谷丙轉氨酶輕度增高，停藥1～2周內可自行 恢復正常。
禁忌
對本品任何成份過敏者禁用。
注意事項
毒性研究
急性毒性試驗，小鼠靜脈注射的LD50為311.13mg/kg±5.31mg/kg。亞急性毒性實驗表明本品對肝腎功能均無明顯影響。Ames實驗為陰性。
貯藏
密閉、在涼暗干燥處保存。
包裝
玻璃輸液瓶，250ml/瓶。
有效期
暫定一年
批準文號
國藥準字H20041560
參考資料 >