鹽酸西布曲明（英文名：Sibutramine Hydrochloride），商品名為曲美、可秀，為肥胖癥治療西藥，用于飲食控制和運動不能減輕和控制體重的肥胖癥治療。
鹽酸西布曲明的主要成分為西布曲明，分子式為C17H26CIN·HCI·H2O，分子量為334.32，為白色或類白色結晶性粉末；無臭，微苦。主要通過其胺類（仲胺和伯胺類）代謝產物而產生作用，其主要機制為抑制去甲鹽酸腎上腺素、5－羥色胺和多巴胺的再攝取而增強飽食感，而對去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響。口服吸收迅速，單次服藥平均最少可吸收77%，血藥濃度達峰值時間為1.2小時，口服清除率為1750升/小時，半衰期為11小時。鹽酸西布曲明膠囊推薦劑量為每天服藥1次，一次10毫克，早晨單獨服用或與早餐同時服用。
2010年10月30日，由于使用減肥輔助治療藥物西布曲明可能增加嚴重心血管風險，減肥治療的風險大于效益，中國食品藥品監管局決定停止西布曲明制劑和原料藥在中國的生產、銷售和使用。
醫學用途
適應癥
鹽酸西布曲明用于飲食控制和運動不能減輕和控制體重的肥胖癥治療。推薦用于體重指數（BMI）≥30千克/平方米，或≥27千克/平方米同時伴有其他危險因素如糖尿病、血脂異常等的肥胖癥患者。
使用方法
鹽酸西布曲明膠囊：5毫克。
鹽酸西布曲明推薦劑量為每天服藥1次，一次10毫克，早晨單獨服用或與早餐同時服用。如體重減輕不明顯，4周后劑量可增加至每天15毫克，若患者無法耐受10毫克/日劑量，可降至5毫克/日。不推薦使用15毫克/日以上的劑量。
遮光，密閉保存。
24個月。
藥理毒理
鹽酸西布曲明為作用于中樞的肥胖癥治療藥。主要通過其胺類（仲胺和伯胺類）代謝產物而產生作用，其主要機制為抑制去甲鹽酸腎上腺素、5－羥色胺和多巴胺的再攝取而增強飽食感，而對去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響。鹽酸西布曲明及其胺類活性代謝產物無明顯抗膽堿、抗組胺和單胺氧化酶抑制作用。
藥代動力學
鹽酸西布曲明口服吸收迅速，單次服藥平均最少可吸收77%，血藥濃度達峰值時間為1.2小時，口服清除率為1750升/小時，半衰期為11小時。經肝臟首過效應，被肝臟的細胞色素P450（3A4）同工酶代謝為具有藥理學活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2，這些活性代謝物進一步羥基化和結合代謝為非藥理活性代謝物M5和M6。血漿中藥物原型及其代謝產物的濃度分別為原型3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M2的血漿濃度在服藥后3~4小時內可達峰值，服藥4天內M1和M2的血漿濃度達到穩態，濃度是單次服藥的2倍。M1和M2的半衰期分別為14小時和16小時，多次給藥后半衰期無變化。在治療劑量下，藥物原型、M1和M2的人血漿蛋白結合率分別為血藥濃度的97%、94%、94%。口服藥物經腸道吸收后，可迅速、廣泛地分布到組織中，肝臟和腎臟中濃度最高。單次服藥后大約85%（68%~95%）由尿和糞便排泄。M1和M2主要經肝臟排泄；M5和M6主要經腎臟排泄，尿中沒有原型成分。
風險與禁忌
藥物相互作用
1、鹽酸西布曲明不能與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）同時使用。在開始使用鹽酸西布曲明治療前應至少停用MAOI2周；而在使用MA0I前應至少停用鹽酸西布曲明2周。
2、由于鹽酸西布曲明抑制5－羥色胺再攝取，因此不宜與其他5-羥色胺能藥物合用。
3、正在服用含去甲麻黃堿、麻黃堿和偽麻黃堿等影響血壓和心率藥物的患者，慎用鹽酸西布曲明。
4、鹽酸西布曲明與抑制細胞色素P450（3A4）代謝的藥物如酮康唑、紅霉素等有潛在的相互作用，但影響幅度不大。
不良反應
鹽酸西布曲明常見的不良反應有口干、厭食、失眠、便秘等。在臨床試驗中發生率≥1%的不良反應還有以下情況
1、心血管系統：心率增快、血壓升高。
2、呼吸系統：氣管炎、呼吸困難。
4、神經系統：不安、肢體肌肉痙攣、張力增加、思維異常、癲癇發作。
5、泌尿生殖系統：間質性腎炎、月經紊亂。
6、血液系統：因出血時間延長引起的皮膚淤斑。
7、代謝和營養：外周性水腫。
8、肌肉/骨路系統：關節炎。
9、肌肉和相關組織：瘙癢。
10、特殊感覺：弱視。
禁忌
1、接受單胺氧化酶抑制劑（MAOI）治療的患者。
2、接受其他中樞性食欲抑制藥治療的患者。
3、神經性厭食癥的患者。
4、對鹽酸西布曲明成分過敏的患者。
5、血壓不能控制或控制不好的高血壓患者。
6、有冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、心衰、心律失常和中風的患者。
7、嚴重肝、腎功能不全的患者。
注意事項
1、中度肥胖的治療應以飲食控制和運動為基礎。
2、庫欣綜合征及甲狀腺功能低下引起的肥胖者應排除在應用鹽酸西布曲明范圍之外。
3、高血壓病史的患者應謹慎使用。
4、因可能增加或加重膽石癥的形成，故膽石癥患者應慎用鹽酸西布曲明。
5、鹽酸西布曲明可引起瞳孔擴大，應慎用于閉角型青光眼患者。
6、有癲癇病史的患者應慎用，對于有癲癇發作的患者應停止使用。
7、有可能會影響判斷、思維或運動技能。
8、運動員慎用。
特殊人群用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗觀察到鹽酸西布曲明有致畸胎作用，但未觀察到有致癌、致突變作用，建議妊娠或準備妊娠及哺乳期婦女不要服用鹽酸西布曲明。
兒童用藥：低于16歲的兒童使用鹽酸西布曲明的安全性和有效性尚未確立，故不推薦16歲以下兒童使用。
老年患者用藥：由于老年人心、腎、肝功能減低及合并其他疾病治療用藥的可能性增大，因此對于老年人的劑量選擇應小心。
藥物過量
現無鹽酸西布曲明過量的特效解毒藥，治療方法包括處理藥物過量的一般方法，如保證呼吸暢通、監測心臟和重要生命體征，采取對癥和支持療法；可謹慎應用β受體阻滯劑來控制升高的血壓和心動過速。還未證實利尿和血液透析的效果。
化學信息
中文化學名：1-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-α-（2-甲基）環氧丁烷甲胺鹽酸鹽一水合物
英文化學名：1-（4-chlorophenyl）-N，N-dimethyl-α-（2-methylpropyl）cyclobutane meth anamine，氯化氫，monohydrate
分子式：C17H26CIN·人機交互H2O
分子量：334.32
主要成分：西布曲明
性狀：鹽酸西布曲明為白色或類白色結晶性粉末；無臭，微苦
溶劑：水
相關研究
關于心臟瓣膜病發生的可能性國外進行了2項研究：在一項研究中210名病人（平均年齡54歲）使用2維和彩色多普勒心臟超聲儀進行觀察，這些病人在長達2周到16個月期間每天服用15mg鹽酸西布曲明或安慰劑，且沒有心瓣膜病的病史，結果鹽酸西布曲明組心臟瓣膜病發生率為3/132（2.3%），3個病例均為輕度的主動脈瓣功能不全，安慰劑組的發生率為2/77（2.6%），一例為輕度的主動脈瓣功能不全，一例為嚴重的主動脈瓣功能不全。
在另一項研究中使用2維和彩色多普勒心臟超聲儀進行觀察，25例病人在3個月內每天使用5~30mg鹽酸西布曲明，結果未觀察到心臟瓣膜病變。某些可引起神經末梢釋放5－羥色胺的中樞性減肥藥能誘發動脈性肺動脈高壓（PPH），一種罕見的但可致命的疾病。
在鹽酸西布曲明上市前的臨床研究中并沒有發現類似病例，但因這種疾病在人群中的出現率很低，現還不能肯定鹽酸西布曲明是否會引起這種疾病。
相關事件
“曲美”減肥藥退市
2010年10月30日，中國國家食品藥品監督管理總局發布通知：由于使用減肥輔助治療藥物西布曲明可能增加嚴重心血管風險，減肥治療的風險大于效益，國家食品藥品監管局決定停止西布曲明制劑和原料藥在中國的生產、銷售和使用，已上市銷售的藥品由生產企業負責召回銷毀。以鹽酸西布曲明為主要成分的“曲美”減肥藥已退出市場。
“瘦身咖啡”案
2024年4月，犯罪嫌疑人霍某伙同朋友武某、王某組成犯罪團伙，以公司化運營模式生產、銷售添加有西布曲明成分的咖啡。2024年12月，蘭州市公安局安寧分局接到轄區群眾報案，稱自己長期服用一款網購“瘦身咖啡”后，時常出現心悸病、嘔吐等癥狀，經就診發現體內西布曲明嚴重超標，懷疑服用的咖啡制品有問題。經專業機構檢測，報案人網購的‘瘦身咖啡’添加了西布曲明。2025年2月14日，霍某、武某、王某3名主要犯罪嫌疑人落網，隨后查封銷售有毒、有害咖啡制品網店22家，查獲尚未銷售的有毒有害咖啡13萬余袋，涉案資金1500余萬元。
參考資料 >
鹽酸西布曲明.藥智網.2025-01-08
食品安全風險解析:警惕部分食品中違法添加“鹽酸西布曲明”和“酚酞”.中國政府網.2024-12-31
“曲美”為害十年 下架了之?.央視網.2024-12-31
西布曲明.中國醫藥信息查詢平臺.2024-12-31
鹽酸西布曲明片(奧麗那).X技術.2025-01-02
蘭州警方偵破特大有害“瘦身咖啡”案 涉案金額1500萬元.MSN.2025-03-24