氨曲南（Aztreonam）為一種單酰胺環類的新型β-內酰胺抗菌藥物，對大多數需氧革蘭陰性菌具有高度的抗菌活性。用于治療敏感需氧革蘭陰性菌所致的各種感染，如：尿路感染、下呼吸道感染、敗血癥、腹腔內感染、婦科感染、術后傷口及燒傷、潰瘍等皮膚軟組織感染等。
該藥不良反應少見而輕微，患者對其耐受性好。較常見的不良反應有：靜脈炎，注射部位腫脹、疼痛或不適，腹瀉、惡心、嘔吐，皮疹，以及血清氨基轉移酶升高，肝功能損害等。對該藥及其中任一成分過敏者禁用。
氨曲南可通過靜脈滴注、靜脈注射和肌內注射等方式進行給藥，常見的劑型有注射劑等。該藥為醫保乙類。
醫學用途
適應證
適用于敏感菌引起的下列感染：
該藥具有腎毒性低、免疫原性弱以及與青霉素類、頭孢菌素類交叉過敏反應少等特點，因此可用于替代氨基糖苷類藥物，作為聯合用藥之一治療腎功能損害患者的需氧革蘭陰性菌感染；并可在密切觀察下用于對青霉素，頭孢菌素過敏的患者。
用法與用量
該藥可供靜脈滴注、靜脈注射和肌內注射給藥。
制劑與規格
注射用氨曲南：（1）0.5 g；（2）1 g；（3）2 g。
藥理機制
氨曲南為殺菌藥，主要作用于PBP-3，抑制細菌細胞壁的合成，導致細胞溶解和死亡。該藥對大腸桿菌、克雷伯氏菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀氏菌屬等大多數腸桿菌科細菌具有良好抗菌活性，但部分弗勞地檸檬酸桿菌、產氣腸桿菌和陰溝腸桿菌對該藥耐藥。氣單胞菌屬、洋蔥伯克霍爾德菌、施氏假單胞菌，奈瑟菌屬（產或不產青霉素酶）以及產酶或不產酶流感嗜血桿菌對該藥大多敏感。
該藥對綠膿桿菌的抗菌活性與頭孢哌酮鈉相仿，但弱于頭孢他啶。不動桿菌屬、產堿桿菌屬、黃桿菌屬、嗜麥芽窄食單胞菌、熒光假單胞菌等對該藥敏感性差或耐藥。氨曲南對需氧革蘭陽性菌和厭氧菌無抗菌活性。對質粒和染色體介導的β-內酰胺酶穩定，但可被超廣譜β-內胺酶所水解。
藥代動力學
氨曲南口服吸收甚少（不足1%）。靜脈注射1 g后，Cmax可達125 mg/L；30分鐘內靜脈滴注1 g，滴注結束時血藥濃度為90~160 mg/L。肌注吸收完全，肌內注射該藥1 g，tmax約1小時，Cmax為46 mg/L。該藥在體內分布廣，膽汁、乳汁、水皰液、支氣管分泌物、羊水、心包液及胸、腹腔液中可達較高藥物濃度；也可分布至子宮內膜、輸卵管、卵巢、前列腺、脂肪、膽囊、腎臟、大腸、肝、肺、心肌、骨骼肌、皮膚等組織，并可穿過胎盤屏障而進入胎兒循環。
該藥不易透過血腦屏障，但腦膜有炎癥時可部分透過。腦膜無炎癥和細菌性腦膜炎成人患者接受該藥2 g后1.2~8小時，腦脊液中藥物濃度分別為0.5~0.9 mg/L.和0.8~17 mg/L。血漿蛋白結合率為56%~60%。t1/2為1.4~2.2小時，腎功能損害時可延長至4.7~6.0小時。6%~16%在體內被代謝成無活性的代謝產物。給藥后8小時內，60%~75%以原形從尿中排出。血液透析4小時可使血藥濃度下降27%~58%，腹膜透析后血藥濃度僅下降約10%。
風險與禁忌
不良反應
不良反應少見而輕微，患者對其耐受性好。較常見的不良反應有：靜脈炎，注射部位腫脹、疼痛或不適，腹瀉、惡心、嘔吐，皮疹，以及血清氨基轉移酶升高，肝功能損害等。
藥物過量
尚未見氨曲南過量的報道，血透和腹透將有助于該藥的清除。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌癥
對該藥及其中任一成分過敏者禁用。
注意事項
歷史
單環β-內酰胺類抗生素的發展起源于諾卡霉素（nocardicin）的發現。天然的有活性的單環β-內酰胺抗生素的發現，改變了人們認為β-內酰胺環不與另一個環駢合就沒有抗菌活性的觀點。諾卡霉素是Nocardia?uniformis菌（諾卡菌）所產生的第一個被發現的單環β-內酰胺類抗生素。諾卡霉素因為抗菌活性弱，未用于臨床，但利用其母核——3-氨基諾卡霉素（3-ANA）進行結構修飾，能制備多種衍生物，氨曲南就是在此基礎上得到的第一個全合成單環β-內酰胺類抗生素。
氨曲南是1978年從美國新澤西州土壤菌紫色桿菌（Chromobacterium violaceum）的培養液中首先發現，是第1個用于臨床的單環酰胺類（Monobactams）的新型內酰胺抗生素。
使用情況
氨曲南為美國施貴寶公司開發的一種抗菌藥物，1984年在意大利上市。
根據國家藥監局信息顯示，中國境內已批準上市的注射用氨曲南共有33家企業（含靈康制藥），其中通過一致性評價的生產企業7家（含靈康制藥）。根據IMS（IP多媒體子系統）數據顯示，2021年注射用氨曲南的市場銷售額為1.06億元。
化學信息
專利
參考資料 >
Aztreonam | C13H17N5O8S2 | CID 5742832 - PubChem.PubChem.2023-09-29
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-09-29
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靈康藥業:子公司注射用氨曲南通過仿制藥一致性評價.中證網.2023-10-13
Beta-lactam antibiotics..藥智專利通.2023-09-29