比洛芬(Flurbiprofen)別名:氟苯布洛芬,風平片,是一種芳基丙酸類非甾體抗炎藥藥,主要通過抑制前列腺素的合成而產生鎮痛、抗炎、解熱作用。適用于類風濕性關節炎、腰椎骨質增生、強直性脊柱炎等,也可用于軟組織病,如扭傷及勞損,以及輕度至中度疼痛,如經痛和手術后疼痛、牙痛等。
氟比洛芬服用后可出現腹痛消化不良、腹瀉、腹痛、惡心、便秘、胃腸道出血、腹脹、嘔吐、肝酶升高等;偶見頭痛、嗜睡,視力變化、頭昏等、偶見血壓上升、心悸病;偶見瘙癢、皮疹等過敏反應;罕見血小板減少,血小板功能低下;罕見休克、急性腎衰竭、腎病綜合征、伴意識障礙的抽搐、再生不良性貧血、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征)、紅皮病等。
氟比洛芬劑型主要為片劑、貼膏劑、注射劑。氟比洛芬已納入醫保,片劑、貼膏劑、注射劑為醫保乙類。
醫學用途
適應證
用法與用量
①術前2小時開始滴眼,每0.5小時點1滴,共4次。
②一般抗炎及術后抗炎:每4小時1滴點眼,維持2~3周。
③激光小梁成形術后:每4小時滴入結膜囊,療程1周,其他手術用2~3周。
劑型與規格
氟比洛芬劑型主要為片劑、貼膏劑,注射劑。具體如下(表一)
藥理機制
作用機制
氟比洛芬是芳基丙酸類非甾體抗炎藥藥,主要通過抑制前列腺素合成酶起作用,具有鎮痛、抗炎及解熱作用。抗炎作用和鎮痛作用分別為阿司匹林的250倍和50倍,比布洛芬強,且毒性更低,是已知的丙酸類非甾體抗炎藥中作用最強的一種。
氟比洛芬對血小板的黏著和聚集反應也有輕度的抑制作用,故有可能誘導出血。由于氟比洛芬有較好的耐受性,故對阿司匹林無效或不能耐受者可選用氟比洛芬。前列腺素是眼內某些炎癥的介質,可致血-房水屏障破壞、血管擴張、血管通透性增加、白細胞趨化、眼壓升高在眼部手術時引起與膽堿能作用無關的瞳孔縮小。臨床研究表明,氟比洛芬滴眼劑能抑制前列腺素,故可抑制白內障手術時的瞳孔縮小。氟比洛芬對眼內壓無明顯影響。
藥代動力學
氟比洛芬口服200mg后吸收良好,并廣泛分布于各組織和關節腔,血藥濃度達峰時間可(t max)約為5.33±2.42小時,血漿蛋白結合率為90%,消除相半衰期(t 1/2)約為5.7小時。
氟比洛芬可少量透過血腦屏障和胎盤屏障,并可進奶汁。氟比洛芬在肝臟主要通過羥基化和結合作用代謝,24h內以代謝物形式自尿中排泄,排泄率為35%~90%。
健康受試者一次口服本藥100mg,t max1.67h,C max 8.2mg/L,t1/2 4.21h,CL 1.23L/h,Vd7.23L,AUC45.4mg·h/L。
風險與禁忌
不良反應
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌
藥物過量
如服藥過量,可采取洗胃、糾正血液電解質平衡等方法。無特效解毒藥。
注意事項
耐藥性
由于氟比洛芬有較好的耐受性,故對阿司匹林無效或不能耐受者可選用本藥。
風險提示
2020年10月15日,美國食品藥品監督管理局(FDA)發布信息,警示在孕20周或之后使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)可導致罕見且嚴重的胎兒腎臟問題,可能引起宮內羊水不足并出現并發癥。
歷史
氟比洛芬是由英國布茲(Boots)公司開發的非甾體類抗炎藥,于1977年首次上市。自投放市場以來,廣泛用于膠原蛋白組織疾病,如風濕性,類風濕性關節炎、變性關節炎、腰椎骨質增生、強直性脊椎炎,其抗炎效果良好。后于1988年在中國注冊,注冊證號為X880519。
使用情況
氟比洛芬是布洛芬的衍生物,是一種新型強效鎮痛消炎藥。動物實驗證實,本藥的消炎和鎮痛作用分別是阿司匹林的250倍和50倍,是已知芳香基丙酸非甾體類藥物中作用最強的,且氟比洛芬的副作用小于阿司匹林與消炎痛,它已在70多個國家面市,美國普強公司以 Ansaid 的商品名、布茲公司以Froben 的商品名、日本吉富公司以Stayban 的商品名銷售。
氟比洛芬在中國已進入基本藥物目錄。
化學信息
化學名稱
(±)-2-(2~氟-4-聯苯基)-丙酸。按干燥品計算,含C15H13FO2不得少于99.0%。
化學結構式
理化性質
分子式:C15H13FO2
分子量:244.3
性狀:本藥為白色或類白色結晶性粉末。
溶解性:幾乎不溶于水,溶于乙睛,易溶于乙醇、丙酮、乙醚或甲醇。
熔點:114~117℃。
專利
1979月8月30日,OTA PHARMA(發明人:SAKAMOTO MITSUO;MAEDA SATOSHI)正式申請氟比洛芬制劑的生產專利(申請號:JP19790109752),并于1981年4月6日獲得該藥生產專利。現已過期。
參考資料 >
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-09-17
藥物警戒快訊第12期(總第212期).國家藥品監督管理局.2023-09-17