麥角中所含生物堿的總稱，是麥角酸或異麥角酸的衍生物。其中麥角酸衍生物 (如麥角新堿、麥角胺堿 等)為左旋光性，有刺激子宮收縮作用，異麥角酸衍生物為右旋光性，無上述作 用。具吲環顏色反應如在酸性下與對二 甲胺基苯甲醛顯藍色。
麥角菌為寄生在黑麥等禾本科子房 中的麥角菌的干燥菌核，原為野生，現改 為室內人工培養。利用麥角中各種生物堿 及它們的鹽在水及有機溶劑中溶解度不 同，從麥角粉中提取分離而制得。近年來用麥角酸為原料進行人工半合成法生產，臨床用其蘋果酸鹽。它能引起血管平滑 肌、瞳孔、尤其是子宮收縮，臨床用于產 婦分娩后使子宮收縮復原，減少流血。
介紹
麥角生物堿（ergot alkaloids，EA），簡稱麥角堿，是由麥角（claviceps）侵染黑麥、大秒、小麥、裸大麥、燕麥以及多種禾本科而產生的生物堿毒素。麥角菌堿主要污染黑麥、小麥、大麥、燕麥、高粱等谷類作物及牧草，也污染糧食制品，如面包、餅干、麥制點心等。另外，在動物的奶、蛋中均發現有麥角堿殘留。
化學結構
麥角堿的活性成分主要是以麥角酸為基本結構的一系列生物堿衍生物。目前已經從麥角中提取了40多種生物堿。天然的生物堿結構都是相似的，都有四核環一麥角靈（ergoline），在N6位甲基化，碳八芳烴位被不同的取代基取代，這也是生物堿的不同之處。堿的不同之處。大部分麥角生物堿在C8、C9（A8，9一ergolenes）或者在C9、C10（A9，10一ergolenes）有雙鍵，新麥角烯（ergolene）派生物在C5、C10或者在C5、C8有兩個不對稱中心。由于在C8位有不對稱原子，可發生異構化（由8R轉變成8S）形成不具生理活性的差向異構體。根據在C8位的取代基的結構不同可將麥角菌堿分為4類：主要由雀麥角菌和C．fusiformis產生的棒麥角生物堿；簡單麥角酸衍生物，由雀稗麥角菌產生；肽型生物堿，由黑麥麥角產生；胺類麥角生物堿（麥角它曼）。
物理化學性質
麥角堿為白色結晶，具有堿的所有化學性質，與酸反應生成鹽；對熱不穩定，見光易分解。在紫外燈下發藍色熒光且隨光照時間的延長其熒光強度減弱；特異性的反應為與二甲氨基甲醛反應生產藍色溶液。其中，麥角胺是一種肽型生物堿。分子式為CHNO，無色晶體，熔點為213℃～214℃（分解），比旋光度一160。（三氯甲烷，C=1），易溶于氯仿、吡啶、乙酸，可溶于乙酸乙，稍溶于苯。麥角胺很不穩定，對光和空氣都敏感，遇酸很易異構化。麥角胺半胱胺的熔點為212℃（分解）；硫酸鹽熔點為207℃（分解）；磷酸鹽熔點為200℃（分解）。
危害毒性機理
麥角堿的危害非常廣泛，主要為引起作物減產、人和家畜中毒，會造成巨大的經濟損失。麥角菌毒素的毒性效應主要是外周圍和中樞神經效應。麥角中毒的癥狀主要有兩類，即壞性麥角中毒和肌肉痙攣型麥角中毒。壞疽性麥角中毒的癥狀包括劇烈疼痛，肢端感染和肢體出現灼焦和發黑等壞疽癥狀，嚴重時可導致斷肢。痙攣性麥角中毒的癥狀是神經失調，主要包括麻木、抽搐、運動失協、呼吸困難、脈博加快、流涎、嘔吐、失明、癱瘓和痙攣等癥狀，有的還會感覺神經紊亂而出現幻覺。
麥角毒素的毒性效應根據其作用的位置可分成3組：外周圍效應、神經體液的效應和對中樞神經系統的效應。最明顯的外周圍效應是可使子宮平滑肌的收縮，因此麥角生物堿可引起生育能力的降低和壞疽。該病在德國、愛爾蘭、美國、英國等地均有報道，主要它發生于牛、豬、綿羊、家禽和馬，而且也發生于人、畜禽發生中毒時，急性病例主要表現為無規則的陣發性驚厥、步態蹣跚、運動失調、有的視力減弱或失明、心律不齊等，重的昏迷死亡。慢性病例主要表現為神經末梢組織發生干性壞疽，表現出跛行，步態不穩的癥狀，重的發生腹瀉。人食入麥角菌毒素后會引起嘔吐、腹痛以及頭痛、頭暈、耳鳴、乏力等，重者知覺會發生異常。由于麥角中毒是人畜共患的疾病，所以在進行衛生評價與處理時要考慮中毒的方式、劑量、毒物在體內的代謝情況以及有無繼發感染或并發癥等。
麥角堿對神經受體有不良作用。麥角堿與a腎上腺受體結合可抑制β受體而使血管收縮，還可通過刺激多巴胺受體而抑制催乳素的分泌。麥角具有類似生物胺的物質，對生物胺受體有作用，因而可影響神經系統的傳導功能。
藥理臨床應用
藥理作用
1．興奮子宮麥角新堿能選擇性興奮子宮平滑肌，使子宮收縮加強。其特點是：①作用強大而持久，劑量稍大即引起子宮強直性收縮，此有利于子宮出血時的止血，但不利于催產和引產；②對宮體和宮頸的作用無差異性，不利于胎兒娩出，故禁用于催產、引產；③對妊娠子宮比未孕子宮敏感，尤以臨產時和新產后子宮最敏感。
2．收縮血管麥角毒和麥角胺能收縮末梢血管，特別是麥角胺可使腦血管收縮，減輕腦動脈搏動幅度。
3．阻斷僅受體氨基酸麥角菌堿尚有阻斷d受體的作用，使鹽酸腎上腺素的升壓作用翻轉。在臨床上，此作用的劑量可引起中毒，故無應用價值。麥角新堿則無此作用。
臨床應用
1．子宮出血對于產后、刮宮術后、月經過多等引起的子宮出血，常選用麥角新堿肌內注射。
2．產后子宮復原服用麥角流浸膏、麥角新堿等促進子宮收縮，加速產后子宮復原，可減少產后子宮出血和感染。
3．偏頭痛偏頭痛與腦血管擴張和搏動幅度增大有關。麥角胺能收縮腦血管，減少其搏動幅度，故可用于偏頭痛的診斷和治療。合用咖啡因可使療效增強。
4．組成冬眠合劑麥角毒的氫化物——氫麥角毒有抑制中樞、阻斷α受體、擴張血管和降壓作用，與異丙、度冷丁共同組成冬眠合劑，用于人工冬眠。
參考資料 >