林可霉素（Lincomycin）為林可胺類抗菌藥。該藥對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如葡萄球菌屬（包括耐芐青霉素株），鏈球菌等有較高抗菌活性。對(duì)陰性菌也有良好抗菌活性。該藥系抑菌藥，高濃度時(shí)，對(duì)高度敏感細(xì)菌也有殺菌作用。適用于敏感需氧菌及厭氧菌所致各種感染，如肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬（腸球菌除外）等；也用于治療盆腔感染和腹腔感染時(shí)常與抗需氧肺炎克雷伯菌藥聯(lián)合應(yīng)用等；還用于敏感菌感染所致的外眼感染，如結(jié)膜炎、角膜炎、瞼緣炎、淚囊炎等。
該藥常見(jiàn)的不良反應(yīng)為腹痛、腹瀉、肛門(mén)瘙癢癥、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀；嚴(yán)重者可出現(xiàn)假膜性腸炎，表現(xiàn)為腸痙攣、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉（水樣或血樣），伴發(fā)熱，異常口渴、疲乏等。對(duì)該藥或該類藥物過(guò)敏者禁用。
林可霉素可通過(guò)口服、肌內(nèi)注射、靜脈滴注、外用、眼部給藥等方式進(jìn)行給藥，常見(jiàn)的劑型有片劑、膠囊劑、注射劑、滴眼液、凝膠制劑、軟膏劑等。該藥為醫(yī)保甲、乙類。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
用法與用量
制劑與規(guī)格
注：按林可霉素計(jì)。1.13 g鹽酸林可霉素相當(dāng)于林可霉素1 g。
藥理機(jī)制
該藥對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如葡萄球菌屬（包括耐芐青霉素株），鏈球菌等有較高抗菌活性。對(duì)陰性菌也有良好抗菌活性。該藥系抑菌藥，高濃度時(shí)，對(duì)高度敏感細(xì)菌也有殺菌作用。作用機(jī)制是與敏感菌核糖體的50S亞基結(jié)合，阻止肽鏈的延長(zhǎng)，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成。該藥與氯霉素、四環(huán)素類間無(wú)交叉耐藥，與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥，與克林霉素有完全交叉耐藥性。
藥代動(dòng)力學(xué)
空腹口服僅吸收給藥量的20%~30%，進(jìn)食后服用則吸收更少。成人口服500 mg后，tmax為2小時(shí)，Cmax為2.6 mg/L；進(jìn)食后口服同等劑量，tmax為4小時(shí)，Cmax為1.0 mg/L，給藥后12小時(shí)血中仍有微量。單次口服劑量增加至1g，血藥峰濃度并不成倍增加。單次肌注600 mg，tmax為30分鐘，Cmax為11.6 mg/L；每8小時(shí)肌注600 mg，血藥濃度維持在5.8~13.2 mg/L。2小時(shí)內(nèi)靜滴2.1 g后，血藥濃度可達(dá)37 mg/L，4小時(shí)后降至12 mg/L。
除腦脊液外，該藥廣泛分布于各種體液和組織中，包括骨組織。靜脈給藥后眼組織中可達(dá)到有效治療濃度。該藥可迅速經(jīng)胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血液循環(huán)，在胎兒血藥濃度可達(dá)母體同期血藥濃度的25%。血漿蛋白結(jié)合率為77%~82%。林可霉素主要在肝中代謝，某些代謝產(chǎn)物具有抗菌活性，兒童中該藥代謝率較成人為高。該藥t1/2為4~6小時(shí)。腎功能減退時(shí)，t1/2可長(zhǎng)達(dá)10~20小時(shí)；肝功能減退時(shí)，t1/2約為9小時(shí)。
該藥可經(jīng)膽道、腎和腸道排泄，口服后40%的給藥量以原形隨糞便排出，9%~13%以原形藥物自尿中排泄。也可從乳汁中分泌。林可霉素不為血液透析或腹膜透析所清除。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
藥物過(guò)量
處理意見(jiàn)：采取對(duì)癥及支持治療，如洗胃、催吐及補(bǔ)液等。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌證
對(duì)該藥或該類藥物過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)
風(fēng)險(xiǎn)提示
國(guó)家藥品監(jiān)督管理局發(fā)布《藥品不良反應(yīng)信息通報(bào)（第5期）》，警示克林霉素注射液的不良反應(yīng)：
提醒臨床醫(yī)師嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥，避免不合理使用。使用時(shí)嚴(yán)格遵照藥品使用說(shuō)明書(shū)的用法用量，注意輸注速度，避免療程過(guò)長(zhǎng)，同時(shí)在用藥過(guò)程中加強(qiáng)臨床監(jiān)護(hù)。用藥前詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史，對(duì)克林霉素和林可霉素過(guò)敏者禁用。克林霉素具有神經(jīng)肌肉阻滯作用，與麻醉藥、肌松藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)調(diào)整用量。此外，克林霉素體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率較高，與其他藥物聯(lián)合使用時(shí)應(yīng)注意藥物相互作用。
歷史
1962年，Marson等從美國(guó)內(nèi)布拉斯加州林肯市附近的土壤中分離得到了第一株林可鏈霉菌屬NRRL2936（鏈霉菌屬 lincolnensis NRRL2936），該菌株產(chǎn)生一種林可酰胺類抗生素―林可霉素A（LlincomycinA，Lin-A），體內(nèi)和體外對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用均較強(qiáng)，對(duì)革蘭陰性菌亦有一定的抑制作用。
使用情況
1964年9月，林可霉素被正式宣布用于醫(yī)療用途。1964年12月29日，林可霉素注射液獲美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市（商品名：LINCOCIN?），原研公司為T(mén)he Upjohn Company（現(xiàn)更名為Pharmacia and Upjohn Co.）。1965年4月28日，林可霉素注射液獲得日本醫(yī)藥品醫(yī)療器械綜合機(jī)構(gòu)（PMDA）批準(zhǔn)上市，此后，林可霉素注射液陸續(xù)在歐洲國(guó)家批準(zhǔn)上市，包括法國(guó)、比利時(shí)、意大利、希臘、保加利亞和西班牙等國(guó)家和地區(qū)。
2022年12月26日，普利制藥發(fā)布公告稱，公司收到了美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）簽發(fā)的林可霉素注射液批準(zhǔn)通知。
治療豬痢疾：在生豬養(yǎng)殖中，林可霉素的應(yīng)用非常廣泛，林可霉素對(duì)鏈球菌、葡萄球菌以及大腸桿菌等多種細(xì)菌均能夠起到良好的控制效果。豬痢疾的病原體為豬痢疾密螺旋體，屬革蘭氏陰性桿菌，林可霉素對(duì)該類細(xì)菌疾病的治療，效果良好。
化學(xué)信息
專利
參考資料 >
Lincomycin | C18H34N2O6S | CID 3000540 - PubChem.PubChem.2023-10-02
國(guó)家醫(yī)療保障.國(guó)家醫(yī)保服務(wù)平臺(tái).2023-10-02
關(guān)于第二批化學(xué)藥品統(tǒng)一說(shuō)明書(shū)工作任務(wù)的下發(fā)通知.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-02
藥品不良反應(yīng)信息通報(bào)（第5期）.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-02
普利制藥林可霉素注射液在美國(guó)獲批.今日頭條.2023-10-02