硫酸沙丁胺醇（英文名：沙丁胺醇 Sulfate），是β2腎上腺素受體激動(dòng)藥。其常見劑型有片劑、注射劑、膠囊劑、口服溶液劑、吸入制劑、氣霧劑等。
沙丁胺醇于1962年由英國學(xué)者發(fā)現(xiàn)，隨后由英國葛蘭素史克進(jìn)行開發(fā)，1968年該藥物首次在英法兩國上市，中國于1975年開始生產(chǎn)，1988年該藥物在中國上市。2012年，硫酸沙丁胺醇成為唯一進(jìn)入《國家基本藥物目錄》的霧化吸入氣管擴(kuò)張劑。硫酸沙丁胺醇適用于緩解和治療支氣管哮喘、喘證性支氣管炎等伴支氣管痙攣的呼吸道疾病，其吸入氣霧劑、粉霧劑可預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的急性哮喘或過敏原誘發(fā)的支氣管痙攣，吸入用溶液還可用于治療常規(guī)療法無效的慢性支氣管痙攣及嚴(yán)重急性哮喘發(fā)作。成人常規(guī)口服一次2~4mg、一日3次或緩釋制劑一次8mg、一日2次，吸入給藥按需使用（如氣霧劑一次1~2撳），嚴(yán)重發(fā)作可采用注射或霧化吸入（如溶液一次2.5~5mg）；兒童需減量并依據(jù)年齡調(diào)整；用于預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)哮喘時(shí)，需在運(yùn)動(dòng)前吸入給藥；所有用藥均應(yīng)從低劑量開始，并嚴(yán)格遵守單次與24小時(shí)最大劑量限制。
硫酸沙丁胺醇使用前需嚴(yán)格排除對(duì)拋射劑、牛奶蛋白等過敏及相關(guān)禁忌證，警惕可能涉及心血管、呼吸、代謝等多系統(tǒng)的廣泛不良反應(yīng)，注意孕婦、心血管疾病患者等特定人群的慎用情況及與多種藥物的相互作用風(fēng)險(xiǎn)，并務(wù)必遵循不同劑型的特定給藥方法。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
1、硫酸沙丁胺醇用于緩解和治療支氣管哮喘或喘證性支氣管炎等伴有支氣管痙攣的呼吸道疾病。
2、硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑、粉霧劑還可用于預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的急性哮喘或過敏原誘發(fā)的支氣管痙攣。
3、硫酸沙丁胺醇吸入用溶波還可用于治療對(duì)常規(guī)療法無效的慢性支氣管痙攣及嚴(yán)重的急性哮喘發(fā)作。
用法用量
成人
支氣管哮喘或哮喘性支氣管炎等伴有支氣管痙攣的呼吸道疾病：
（1）口服給藥：①片劑、口腔崩解片：一次2~4mg，一日3次。②緩釋片、控釋片、緩釋膠囊、控釋膠囊：一次8mg，一日2次。
（2）口腔吸入：①氣霧劑：一次1~2撳，必要時(shí)每4~8小時(shí)1次，24小時(shí)內(nèi)不宜超過8撳。②粉霧劑：按需給藥，推薦使用最低有效劑量，通常一次0.2~0.4mg，如有需要，幾分鐘后可重復(fù)用藥。24小時(shí)內(nèi)不宜超過0.8mg。③吸入溶液：經(jīng)霧化吸入，一次2.5~5mg，一日4次，應(yīng)從低劑量2.5mg開始用藥。
（3）肌內(nèi)注射：一次0.4mg，必要時(shí)間隔4小時(shí)可重復(fù)注射。
（4）靜脈注射：一次0.4mg，以5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液20ml稀釋后緩慢注射。
（5）靜脈滴注：一次0.4mg，以5%葡萄糖注射波100ml稀釋后滴注。
預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的急性哮喘或過敏原誘發(fā)的支氣管痙攣：
口腔吸入：①氣霧劑：于運(yùn)動(dòng)前或接觸過敏原前10~15 分鐘使用。長期治療時(shí)，最高劑量為一次0.2mg，一日4次。②粉霧劑：于運(yùn)動(dòng)前或接觸過敏原前15~30分鐘使用，一次0.2~0.4mg，24小時(shí)內(nèi)不超過0.8mg。
對(duì)常規(guī)療法無效的慢性支氣管痙攣及嚴(yán)重的急性哮喘發(fā)作：
口腔吸入：吸入溶液：①間歇療法：一次2.5~5mg，一日4次，應(yīng)從低劑量開始用藥。5mg/ml的吸入溶液可用0.9%氯化鈉注射液將2.5~5mg，該藥稀釋至2ml或2.5ml，持續(xù)噴霧約10分鐘。部分患者可能需10mg，可不稀釋，直接將10mg該藥置于噴霧器中霧化吸入，直至支氣管得到擴(kuò)張為止，通常需3~5分鐘。②連續(xù)療法：以0.9%氯化鈉注射液將該藥稀釋成0.05~0.1mg/ml的溶液，給藥速率通常為1~2mg/h。
兒童
支氣管哮喘或哮喘性支氣管炎等伴有支氣管痙攣的呼吸道疾病：
(1) 口服給藥：①口腔崩解片：一次0.5mg，一日3～4次。②緩釋片、控釋膠囊：一次4mg，一日2次。
(2) 口腔吸入：①氣霧劑：推薦劑量為0.1mg，可根據(jù)需要增至0.2mg。長期治療最高劑量為一次0.2mg，一日4次。②粉霧劑：4 歲及4歲以上兒童用法用量同成人。③吸入溶液：兒童用法用量同成人。
預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的急性哮喘或其他過敏原誘發(fā)的支氣管痙攣：
口腔吸入：①氣霧劑：推薦劑量為0.1mg，可根據(jù)需要增至0.2mg。長期治療最高劑量為一次0.2mg，一日4次。②粉霧劑：4歲及4歲以上兒童用法用量同成人。
對(duì)常規(guī)療法無效的慢性支氣管痙攣及嚴(yán)重的急性哮喘發(fā)作：
口腔吸入：吸入溶液：間歇療法，18個(gè)月至12歲兒童常用劑量為2.5mg，一日4次，應(yīng)從低劑量開始用藥。5mg/ml的吸入溶液可用0.9%氯化鈉注射液將2.5mg本藥稀釋至2ml或2.5ml。部分兒童可能需增至5mg。
制劑與規(guī)格
藥理機(jī)制
硫酸沙丁胺醇為選擇性 β?鹽酸腎上腺素受體激動(dòng)藥，可松弛從氣管到末端細(xì)支氣管的氣道平滑肌。作用機(jī)制為激活氣道平滑肌 β?腎上腺素受體導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶激活，從而增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（CAMP）濃度，進(jìn)而引起蛋白激酶A活化，抑制肌球蛋白磷酸化并降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度，引起平滑肌松弛。此外，CAMP升高還可抑制氣道肥大細(xì)胞分泌介質(zhì)。相同劑量時(shí)本藥對(duì)支氣管平滑肌的松弛作用較異丙腎上腺素更明顯，同時(shí)心血管反應(yīng)較低。
藥代動(dòng)力學(xué)
硫酸沙丁胺醇口服后主要經(jīng)胃腸道吸收。口服該藥普通片8mg，達(dá)峰時(shí)間為1.8小時(shí)，血藥峰濃度為31.0ng/ml，作用持續(xù)時(shí)間約為4小時(shí)。口腔崩片的達(dá)峰時(shí)間為2～3 小時(shí)。健康成人單次空腹口服本藥緩釋片 8mg，達(dá)峰時(shí)間為4.16小時(shí)，血藥峰濃度為 9.02ng/ml。單次口服本藥控釋膠囊 8mg，藥物緩慢吸收，達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)，血藥峰濃度為14.6ng/ml；口服該藥控釋膠囊一次8mg，一日1次，第3日達(dá)穩(wěn)態(tài)，第6日口服第11次藥物時(shí)的達(dá)峰時(shí)間為5.5小時(shí)，血藥峰濃度為14.2ng/ml，血藥谷濃度為7.7ng/ml。
硫酸沙丁胺醇口腔吸入給藥后30～60分鐘達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)時(shí)間為4～6小時(shí)。口腔吸入給藥后有10%～25%藥物可到達(dá)肺部，其余部分殘留于給藥系統(tǒng)或沉積在口咽部。到達(dá)肺部的藥物被肺組織吸收進(jìn)入肺循環(huán)，但不在肺部代謝。
硫酸沙丁胺醇血漿蛋白結(jié)合率為10%，分布容積為3～4L/kg。口服后主要經(jīng)腸道和肝臟代謝，經(jīng)肝臟代謝為無活性的代謝物，原型藥物與代謝物的比值為1:4，最后隨尿液排出。口腔吸入給藥后經(jīng)肺部抵達(dá)循環(huán)系統(tǒng)的藥物可經(jīng)肝臟代謝，主要以原型藥物或以硫酸酯形式隨尿液排泄；沉積在口咽部的藥物吞咽后經(jīng)腸道吸收，通過肝臟首過效應(yīng)代謝為酚磺酸，原型藥物及結(jié)合物主要隨尿液排泄。緩釋片的消除半衰期為8.63小時(shí)，緩釋膠囊的消除半衰期為5.38小時(shí)。該藥吸入給藥后消除半衰期為2.7～5.5小時(shí)，靜脈注射給藥后的消除半衰期為2.4～4.2小時(shí)。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
禁忌證
（1）對(duì)拋射劑過敏患者禁用本品霧化劑。
（2）孕婦禁用口服制劑、注射劑。
（3）該藥粉霧劑含乳糖（其中含少量牛奶蛋白）,對(duì)牛奶蛋白過敏者禁用，遺傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖缺乏或葡萄糖,半乳糖吸收不良的患者不應(yīng)使用。
不良反應(yīng)
（1）心血管系統(tǒng)：心率加快、心悸、心律失常（包括房顫、室上性心動(dòng)過速、期前收縮）、心肌缺血、血壓升高或降低、心絞痛、外周血管舒張。有心肌梗死的個(gè)案報(bào)道。
（2）代謝 / 內(nèi)分泌系統(tǒng)：低鉀血癥、血糖升高、乳酸性酸中毒、代謝性酸中毒。
（3）呼吸系統(tǒng)：使用本藥吸入制劑可見咳嗽、口腔和咽部刺激、支氣管痙攣、喉頭、口咽水腫、上呼吸道感染、鼻咽炎、鼻旁竇炎、支氣管炎、口咽痛，上市后還有聲音嘶啞、呼吸加重的報(bào)道。
（4）肌肉骨骼系統(tǒng)：背痛、肌肉痙攣、肌肉骨骼疼痛。
（5）泌尿生殖系統(tǒng)：尿路感染。
（6）免疫系統(tǒng)：過敏反應(yīng)（包括血管性水腫、蕁麻疹、血壓降低、虛脫）。
（7）神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、目眩、頭痛、震顫、亢進(jìn)、多動(dòng)癥。
（8）精神：失眠、焦躁、興奮、神經(jīng)質(zhì)、精神紊亂。
（9）胃腸道：惡心、嘔吐、口咽發(fā)干、腹瀉、病毒性腸炎。上市后還有味覺改變、舌炎、舌潰瘍的報(bào)道。
（10）血液：血小板減少。
（11）皮膚：面部潮熱。
（12）其他：疼痛、發(fā)熱。長期用藥易產(chǎn)生耐受性。
注意事項(xiàng)
藥物相互作用
（1） 與其他 β 腎上腺素受體激動(dòng)藥合用可增強(qiáng)本藥藥效，并增加不良反應(yīng)。
（2） 與單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥合用可增強(qiáng)本藥對(duì)心血管系統(tǒng)的作用。
（3） 與黃嘌呤衍生物、利尿藥、皮質(zhì)激素、茶堿類藥合用可能增加發(fā)生低鉀血癥和高血糖癥的風(fēng)險(xiǎn)。
（4） 與毛地黃類藥合用可增加洋地黃類藥誘發(fā)心律失常的發(fā)生率。
（5） 與 β 腎上腺素受體拮抗藥合用可抑制本藥的肺部作用，并可使哮喘患者產(chǎn)生嚴(yán)重的支氣管痙攣。
歷史
沙丁胺醇于1962年由英國學(xué)者發(fā)現(xiàn)，隨后由英國葛蘭素史克公司進(jìn)行開發(fā)，1968年該藥物首次上市。中國企業(yè)于1975年開始生產(chǎn)沙丁胺醇，1988年該藥物在中國完成注冊(cè)。2012年，硫酸沙丁胺醇成為唯一進(jìn)入《國家基本藥物目錄》的霧化吸入氣管擴(kuò)張劑。
化學(xué)信息
硫酸沙丁胺醇為白色或類白色粉末，無臭。該品在水中易溶，在乙醇中極微溶解，在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。
化學(xué)名稱：為 4 - 羥基 -α'-[（叔丁氨基）甲基]-1，3 - 苯二甲醇硫酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：（C13H21NO3）2·H2SO4
分子量：約576.70
貯藏
遮光，密封保存。
參考資料 >
國家藥品監(jiān)督管理局?jǐn)?shù)據(jù)查詢.國家藥品監(jiān)督管理局.2025-12-05
硫酸沙丁胺醇.中華人民共和國藥典:2020版.2025-12-11
硫酸沙丁胺醇.國家醫(yī)保服務(wù)平臺(tái).2025-12-11