嗎丁啉（Motilium）通用名為多潘立酮[tóng]片（Domperidone Tablets），其主要活性成分為多潘立酮，用于治療由胃排空延緩、胃食管反流、食管炎引起的消化不良癥，以及功能性、器質性、感染性、飲食性、放射性治療或化療所引起的惡心、嘔吐等。
嗎丁啉為中國醫保甲類藥物，劑型為片劑，分為每片5mg和10mg兩種規格。使用方法為口服給藥，宜在飯前15~30分鐘服用，飯后服用，吸收會有所延遲。該藥空腹口服后吸收迅速，給藥后約60分鐘血藥濃度達峰，血漿半衰期為7-9小時，在肝內迅速、廣泛代謝。使用后常見的不良反應有頭痛、頭暈、嗜睡、口干、便秘、腹瀉、偶見一過性皮疹或瘙癢等；偶見瞬時性，輕度腹部痙攣；有時血清泌乳素水平會升高，但停藥后即可恢復正常。。
該藥為1974年比利時楊森（Janssen）制藥公司開發的胃動力和止吐藥，1979年在瑞士和德國以嗎丁啉為商品名獲準上市。中國于1986年引進該藥，由西安楊森公司獨家進口原料，生產制劑在中國銷售，制劑包括片劑、混懸劑、滴劑和栓劑，各地均廣泛使用。2020年1月，英國藥品和健康產品管理局（MHRA）發布信息稱，多潘立酮不再獲準用于年齡小于12歲或體重不足35kg的兒童。
醫學用途
適應證
用法用量
口服。該藥應在飯前15~30分鐘服用，若在飯后服用，吸收會有所延遲。
成人（體重大于等于35千克）：一日3次，一次10毫克，每日不得超過40毫克。
兒童（年齡大于等于12歲且體重大于等于35千克）：每日口服最多3次，每次10毫克。
制劑與規格
片劑：每片5mg；10mg。
藥理機制
該藥為外周多巴胺受體阻滯劑，直接作用于胃腸壁，可增加食道下部括約肌張力，防止胃食管反流病，增強胃蠕動，促進胃排空，協調胃與十二指腸運動，抑制惡心、嘔吐，并能有效地防止膽汁反流性胃炎，不影響胃液分泌。
該藥不易透過血腦屏障。動物試驗結果表明，多潘立酮在腦內的濃度很低，同時顯示出多潘立酮對外周多巴胺受體有極強的作用。在使用者（尤其成人）中罕見錐體外系副作用，但多潘立酮會促進腦垂體泌乳素的釋放。其抗催吐作用主要是由于其對外周多巴胺受體及血腦屏障外的化學感受器觸發區多巴胺受體的雙重阻滯作用。
藥代動力學
該藥空腹口服后吸收迅速，給藥后約60分鐘血藥濃度達峰。胃酸減少會影響多潘立酮的吸收。多潘立酮的血漿蛋白結合率91~93%。健康受試者單劑量口服該藥，血漿半衰期為7~9小時，嚴重腎功能不全的患者半衰期有所延長。該藥在肝內迅速、廣泛代謝。用診斷性抑制劑進行的體外代謝試驗表明，CYP3A4是細胞色素P450參與多潘立酮N-去烴化作用的主要形式，而參與多潘立酮芳香族羥基化作用的有CYP3A4，CYP1A2，和CYP2E1。通過尿液排泄總量為31%，原形藥占1%：糞便排泄總量66％，原形藥占10%。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
該藥藥物過量主要在嬰兒和兒童中報告。藥物過量的癥狀包括激動、意識改變、驚厥、定向力障礙、嗜睡和錐體外系反應。
該藥無特異性解毒藥。一旦藥物大量過量，在服藥一小時內洗胃及給予活性炭可能會有幫助，建議進行密切的臨床監護并采取支持療法。抗膽堿能藥物或抗帕金森病的藥物可能有助于控制錐體外系反應。
藥物相互作用
特殊人群用藥
兒童用藥
由于兒童在出生后的前幾個月內代謝功能和血腦屏障尚未發育完全，因此年幼兒童在使用該藥時發生神經方面副作用的風險較高。藥物過量可導致兒童神經系統異常。新生兒、嬰兒、幼兒和兒童用藥時，應根據體重準確地制定用藥劑量，且不得超過推薦的單次最高劑量及每日最高劑量。
妊娠與哺乳期婦女用藥
妊娠期婦女用藥
該藥用于孕婦的上市后經驗有限。在一項用大鼠進行的研究中，在對母體產生毒性的較高劑量下，多潘立酮顯示了生殖毒性。尚不清楚其對人體的潛在危害。因此，對于孕婦，只有在權衡治療的利弊后，才可謹慎使用該藥。
哺乳期婦女用藥
嬰兒通過乳汁攝入多潘立酮的量低。嬰兒最大相對劑量（%）估計約為根據母親體重調整劑量的0.1%。尚不知哺乳期婦女服用該藥是否會對新生兒產生危害。因此，哺乳期婦女在服用該藥期間，建議不要哺乳。
老人用藥
60歲以上的老年患者需在醫師指導下使用。
禁忌與慎用
禁忌
慎用
注意事項
風險提示
2007年，加拿大報道了與多潘立酮相關的心律失常不良反應報告，自1985年1月1日至2006年8月15日，加拿大衛生部共收到其國內9例與多潘立酮相關的心律失常報告，患者年齡范圍為2個月至74歲，2例報告為心電圖QT間期延長，4例為扭轉型室性心動過速，其余3例報告中的不良反應包括心律不齊、房顫、室性心動過速、心動過緩以及心悸病。
2014年4月，歐洲藥品管理局藥物（EMA）警戒風險評估委員會（PRAC）完成了對含多潘立酮藥物的一項評估工作，建議在全歐盟范圍內變更其使用適應癥，主要包括限制這些藥物僅用于緩解惡心和嘔吐癥狀、在兒童使用中限制劑量并根據體重謹慎調整劑量。減少使用劑量和縮短療程被認為是其風險最小化的關鍵措施。
2020年1月，英國藥品和健康產品管理局（MHRA）發布信息稱，多潘立酮不再獲準用于年齡小于12歲或體重不足35kg的兒童。一項針對12歲以下兒童急性胃腸炎的安慰劑對照研究的結果顯示，與安慰劑相比，在緩解惡心和嘔吐方面多潘立酮的療效沒有任何差異。
歷史
多潘立酮為1974年比利時楊森（Janssen）制藥公司開發的胃動力和止吐藥，1979年在瑞士和德國以嗎丁啉為商品名獲準上市。中國于1986年引進該藥，由西安楊森公司獨家進口原料，生產制劑在中國銷售，制劑包括片劑、混懸劑、滴劑和栓劑，各地均廣泛使用。
使用情況
嗎丁啉作為一個胃動力藥物，中國市場規模約為16億元，并入選了2020年國家基本醫療保險藥物目錄中的甲類目錄和《國家基本藥物目錄》。截止2021年，中國有22家企業獲得多潘立酮片藥品批準文號，維奧制藥、杭州華東醫藥集團有限公司（西安）博華和輔仁藥業集團先后通過該品種仿制藥質量和療效一致性評價；2020年8月，中國3家企業的多潘立酮片在第三批國家藥品集中采購中成功中標。
化學信息
專利
1978年1月3日，嗎丁啉（多潘立酮）在美國獲批專利，專利號US4066772A。該專利由楊森制藥公司于1976年5月17日提交申請，專利保護已于1995年1月3日到期。
研究進展
治療功能性消化不良效果和安全性方面
2022年，勝利油田中心醫院張雯等發表了題為“匹維溴銨、伊托必利與多潘立酮治療功能性消化不良的效果和用藥安全性”的研究。該研究選取了功能性消化不良老年患者60例，隨機分為聯合組與治療組，每組30例。治療組接受匹維溴、伊托必利治療，聯合組接受匹維溴銨、伊托必利聯合多潘立酮藥物治療。對比兩組治療前后臨床療效、癥狀評分、癥狀消失時間、血清生化指標及不良反應發生率。結果顯示，匹維溴銨、伊托必利聯合多潘立酮治療老年患者機能性消化不良療效顯著，可有效改善患者的臨床癥狀，促進胃腸運動，且用藥安全。
治療功能性消化不良伴輕中度抑郁方面
2023年，廣元市第一人民醫院何子彬等發表了題為“舒肝解郁膠囊聯合多潘立酮、質子泵抑制劑治療功能性消化不良伴輕中度抑郁”的研究。該研究選取了206例功能性消化不良伴輕中度抑郁患者，隨機分為對照組與觀察組各103例。對照組給予質子泵抑制劑（奧美拉唑）聯合多潘立酮治療，觀察組在對照組基礎上給予舒肝解郁膠囊治療。2組均持續治療2個月，比較2組治療后臨床療效，治療前后癥狀積分、心理狀態、血清5－羥色胺、同型半胱氨酸等的變化。結果顯示，舒肝解郁膠囊聯合多潘立酮、質子泵抑制劑可顯著緩解機能性消化不良伴輕中度抑郁患者臨床癥狀，促進患者心理狀態改善，減少不良反應發生，提高治療效果。
參考資料 >
藥品分類與代碼查詢.國家醫保服務平臺.2023-10-01
嗎丁啉?(僅供醫學專業人士參考) - 多潘立酮.西安楊森制藥有限公司.2023-12-24
非處方藥化學藥品目錄.國家藥品監督管理局.2024-01-29
藥物警戒快訊第2期（總第202期）.國家藥品監督管理局.2024-01-11
說明書.西安楊森制藥有限公司官網.2024-02-02
藥物警戒快訊 2007年第3期.國家藥品監督管理局.2024-02-02
藥物警戒快訊 第6期（總第134期）.國家藥品監督管理局.2023-12-28
市場分析 | 多潘立酮市場：國產化替代邁出第一步，國產原料藥能否跟上.中國食品藥品網.2024-02-02
US4066772A.Google專利.2024-02-02