馬來酸伏沙明（氟伏沙明 Maleate），屬于抗抑郁藥，是選擇性5－羥色胺再攝取抑制劑，抗抑郁作用機制與氟西汀類似，適用于抑郁癥和強迫癥，同時，馬來酸氟伏沙明不影響單胺氧化酶活性，無明顯興奮或鎮(zhèn)靜作用。
其常見不良反應包括嘔吐、口干、腹瀉、便秘、消化不良、頭痛、嗜睡、震顛、失眠、炫暈、焦慮等，少見直立性低血壓、心電圖改變等，罕見凝血功能障礙、錐體外系反應等。過量時可出現(xiàn)可出現(xiàn)胃腸道癥狀、昏迷、驚厥、低鉀血癥等反應，該藥品禁用于對馬來酸氟伏沙明過敏者以及正在服用單胺氧化酶抑制藥的患者。
馬來酸氟伏沙明為白色或類白色結(jié)晶性粉末，需遮光，密封保存。馬來酸氟伏沙明可通過口服給藥。馬來酸氟伏沙明劑型較少，主要為片劑，其中馬來酸氟伏沙明片已納入乙類醫(yī)保。
醫(yī)學用途
適應證
用法與用量
抑郁癥
強迫癥
肝腎功能異常者
此外，使用該藥品應與水吞服，不應咀嚼，同時不能突然停藥，當停止該藥品治療時，應在至少1~2周的時間內(nèi)逐漸減量，以降低撤藥反應風險。如果減量或停止治療后出現(xiàn)無法耐受的癥狀，可考慮恢復至之前的劑量，隨后可用更緩慢的方式再次減量。
制劑與規(guī)格
馬來酸氟伏沙明主要制劑為馬來酸氟伏沙明片，具體情況如下：
藥理機制
馬來酸氟伏沙明為選擇性5-色胺再攝取抑制藥，抗抑郁作用和機制與氟西汀相似，同時該藥品與毒蕈堿、組胺、鹽酸腎上腺素、γ-氨基丁酸、苯二氮卓類類受體幾無親和力，不影響單胺氧化酶的活性，無明顯興奮或鎮(zhèn)靜作用。
藥代動力學
馬來酸氟伏沙明口服吸收快而完全，達峰時間為3～8小時，絕對生物利用度約為53%，進食對生物利用度無明顯影響。蛋白結(jié)合率約為80%。體內(nèi)分布廣，可進入乳汁。在肝臟進行氧化代謝，生成無活性的代謝產(chǎn)物，主要從尿中排泄。半衰期為15～22小時。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌
注意事項
風險提示
歷史
1983年，Kali-Duphar（卡利杜法爾公司公司）成功研制出氟伏沙明（其藥物形態(tài)為馬來酸氟伏沙明），并在瑞士以 Floxyfral 的名稱推出，被批準用于抑郁障礙的治療。
氟伏沙明是第一個獲批治療社交恐懼癥的SSRIs，雖然只在日本被批準用于焦慮障礙的治療，但在2012年世界生物精神病學學會聯(lián)合會發(fā)布的《焦慮癥、強迫癥以及創(chuàng)傷后應激障礙藥物治療指南》，2014年加拿大焦礙協(xié)會發(fā)布的《加拿大臨床實踐指南：焦慮障礙、創(chuàng)傷后應激障礙與強迫性障礙的管理》，2014年英國精神藥理協(xié)會發(fā)布的《焦慮性障礙，創(chuàng)傷后應激障礙和強迫性精神障礙的循證藥物治療指南修訂版》以及2010年中國疾病預防控制中心精神衛(wèi)生中心和中華醫(yī)學會精神病學分會共同發(fā)布的《焦慮障礙防治指南》均推薦氟伏沙明作為焦慮障礙的一線推薦用藥。
使用情況
截至2017年1月，氟伏沙明在中國、英國、加拿大、瑞士、荷蘭、瑞典、德國及日本等110個國家獲批“抑郁障礙”以及“強迫障礙”的適應證：
1994年，馬來酸氟伏沙明獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局(Food and Dmg Adminis缸ation，F(xiàn)DA)批準上市，用于成人強迫障礙的治療，1997年又獲FDA批準用于兒童強迫障礙的治療。
2000年，氟伏沙明獲中國國家食品藥品監(jiān)督管理總局批準用于抑郁障礙、兒童和成人強迫障礙的治療，同時馬來酸氟伏沙明是《國家基本醫(yī)療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄》品種。2005年，馬來酸氟伏沙明作為第一種藥物被日本批準用于社交恐懼癥的治療。
化學信息
專利
2007年6月29日，杭州民生藥業(yè)集團有限公司有限公司獲得專利，一種抗抑郁藥物馬來酸氟伏沙明藥物組合物的制備方法，該專利預計2027年6月29日到期。
2015年4月10日，ZCL CHEMICALS LTD發(fā)明了一種馬來酸氟伏沙明的改進工藝，并獲得了該項專利，預計2033年4月3日到期。
2020年12月11日，麗珠集團麗珠制藥廠發(fā)明了一種馬來酸氟伏沙明組合物及其制備方法，該發(fā)明于2021年3月16日獲得專利。
其他相關研究
新冠治療：氟伏沙明的藥物形態(tài)是馬來酸氟伏沙明，2021年11月5日，手術刀雜志發(fā)布了《最新研究｜用氟伏沙明治療新冠或可降低長期住院的風險》，在隨機適應性平臺試驗TOGETHER試驗中，接受氟伏沙明治療后，因新冠而接受緊急治療的741名參與者中，79人需要超過6個小時的治療或住院；接受安慰劑治療的756名參與者中，有119人需要超過6個小時的治療或住院，實驗指出用氟伏沙明治療新冠或可降低長期住院的風險。
參考資料 >
神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)品.雅培中國.2023-07-31
國家醫(yī)療保障.國家醫(yī)保服務平臺.2023-07-29
馬來酸氟伏沙明.中國醫(yī)藥信息查詢平臺.2023-07-31
馬來酸氟伏沙明片說明書.雅培中國.2023-08-02
Suicidality in Children and Adolescents Being Treated With Antidepressant Medications.FDA.2023-07-29
January - March 2022 | Potential Signals of Serious Risks/New Safety Information Identified by the FDA Adverse Event Reporting System (FAERS).U.S. Food and Drug Administration.2023-07-29
本輪疫情重癥比例偏高!柳葉刀:這款上市近30年的廉價藥或可降低重癥率.騰訊網(wǎng).2023-07-30
氟伏沙明臨床應用專家建議.萬方數(shù)據(jù).2023-08-14
麗珠集團馬來酸氟伏沙明片“過評” 系原研藥唯一對手.新京報.2023-07-30
一種馬來酸氟伏沙明藥物組合物的制備方法 .藥智專利通 .2023-08-08
一種馬來酸氟伏沙明組合物及其制備方法.中國知網(wǎng).2023-08-01
最新研究|用氟伏沙明治療新冠或可降低長期住院的風險.騰訊網(wǎng).2023-07-31