西汀（fluoxetine），又名百憂解，是選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥，也是目前臨床使用較廣泛的抗抑郁藥物之一。氟西汀作用于人體，能夠提高腦內(nèi)5-羥色胺水平，多用于腦內(nèi)5-羥色胺減少所致的抑郁癥，也用于神經(jīng)性貪食癥的治療。
氟西汀常見不良反應有全身或局部過敏，胃腸道功能紊亂、厭食、頭暈、頭痛、性功能障礙、視覺異常和呼吸困難等。對于正在使用單胺氧化酶抑制劑（MAOI）者，應禁用氟西汀；另外，慎用于哺乳期、妊娠婦女、肝功能不全者和對此藥過敏者。
氟西汀已納入醫(yī)保，其中，鹽酸氟西汀片、鹽酸氟西汀分散片為醫(yī)保甲類。
醫(yī)學用途
適應證
氟西汀可用于治療抑郁癥、強迫癥、以及神經(jīng)性貪食癥，在美國，氟西汀被用來與奧氮平制成復方（symbyax）用于治療頑固性抑郁癥。
FDA批準的其他適應癥有：8~18歲兒童青少年抑郁癥，7~17歲的兒童青少年強迫癥，伴/不伴廣場恐怖的成人驚恐障礙。
用法與用量
口服
常用劑型與規(guī)格
鹽酸氟西汀片：10mg
鹽酸氟西汀分散片：20mg
鹽酸氟西汀膠囊：10mg/20mg
奧氮平氟西汀膠囊：奧氮平6mg與氟西汀50mg；奧氮平6mg與氟西汀25mg；奧氮平12mg與氟西汀25mg；奧氮平3mg與氟西汀25mg；奧氮平12mg與氟西汀50mg
藥理機制
氟西汀是一種強效選擇性5－羥色胺再攝取抑制劑，比抑制NA再攝取作用強200倍。通過選擇性抑制中樞神經(jīng)元對5-羥色胺的再攝取，提高突觸間隙5-羥色胺的濃度而發(fā)揮抗抑郁作用。該藥對去甲鹽酸腎上腺素的再攝取抑制作用較弱。對組胺H1受體、M受體及α1受體影響很小，因此相關的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿樣作用及對心血管的作用均不明顯。
藥代動力學
口服吸收良好，生物利用度70%，易通過血腦屏障，少量分泌入乳汁，6～8小時血藥濃度達峰值，食物可延緩其吸收，但不影響生物利用度；血漿蛋白結合率為80%～95%；主要在肝臟中經(jīng)CYP2D6代謝成活性產(chǎn)物去甲氟西汀及其他代謝物，藥物主要從尿液中排出，少量隨糞便排出。氟西汀單次給藥半衰期為1～3天，連續(xù)多次給藥后半衰期為4～6天，去甲氟西汀的半衰期為4～16天
風險與禁忌
不良反應
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌
注意事項
氟西汀可引起臨床癥狀惡化和自殺風險。
慎用于雙相情感障礙患者。
慎用于正在服用非甾體類抗炎藥、阿司匹林或其他抗凝藥的患者，可能引起出血。
肝腎功能不全者慎用。
服用氟西汀時，避免進行有潛在危險的活動。
駕駛車輛、高空作業(yè)、操作機械人員應慎用。
一般在用藥兩周后起效，在此期間需要密切監(jiān)護患者。
歷史
1974年，第一份關于氟西汀的報告發(fā)表，在該報告中，作者Wong, Molloy等人聯(lián)合提出，氟西汀將成為一種抗抑郁藥物。 第二年，氟西汀被證明為一種有效的選擇性5-HT再攝取抑制藥。
1987 年 12 月，氟西汀獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準，并于 1988 年 1 月由美國禮來公司（Eli Lilly）以商品名 Prozac? 上市。
使用情況
鹽酸氟西汀膠囊由美國禮來公司研發(fā)，最早于1986年底在比利時上市，1987年底氟西汀獲得FDA批準進入美國市場，商品名Prozac。
1995年，禮來公司生產(chǎn)的氟西汀首次批準進入中國市場，標志著中國抑郁癥治療和抗抑郁藥物進入了新階段。
2018年8月13日，上海醫(yī)藥發(fā)布公告稱，其控股子公司中西制藥于近日收到國家藥品監(jiān)督管理局核發(fā)的鹽酸氟西汀膠囊（20mg）的《藥品補充申請批件》，上海醫(yī)藥成為該品種首個申報并通過一致性評價的企業(yè)。2017年在中國公立醫(yī)療機構終端鹽酸氟西汀膠囊的銷售額為1.18億元，從氟西汀品牌格局看，原研廠家禮來的鹽酸氟西汀膠囊（商品名百優(yōu)解）占據(jù)大部分的市場份額，而此次通過一致性評價的中西制藥只占據(jù)了2.9%的市場份額。
化學信息
專利
1987 年 12 月，氟西汀獲美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準，并于 1988 年 1 月由美國禮來公司（Eli Lilly）以商品名 Prozac? 上市，專利歸屬于禮來公司。
2001年8月，禮來公司的氟西汀專利失效，氟西汀仿制藥開始走進市場。
風險提示
美國藥監(jiān)局（FDA）對氟西汀設置黑框提醒，指出氟西汀會增加患者自殺意向和行為的風險，在兒童、青少年中尤其高。 在使用這種藥物治療的最初幾個月內(nèi)，風險較高。 如果患者存在雙相情感障礙的個人或家族史，或自殺念頭或行為，所面臨的風險也更高。
2006年，國家食品藥品監(jiān)督管理總局發(fā)布藥物警戒快訊，提示關于加拿大衛(wèi)生部發(fā)布的警告信息，加拿大衛(wèi)生部警告稱，使用5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）類抗抑郁藥的婦女應注意該類藥品對新生兒潛在的風險，加拿大國內(nèi)外許多上市后報告也表明，一些曾經(jīng)暴露于SSRI或其他類型抗抑郁藥下的胎兒出生時可能產(chǎn)生其他嚴重的并發(fā)癥，加衛(wèi)生部列出的SSRI類和其他類型的抗抑郁藥包括氟西汀。
2017年10月，國家食品藥品監(jiān)督管理總局提示，用于治療阿爾茲海默癥的抗氧化劑類藥物如鹽酸司來吉蘭在與氟西汀同時服用時，會引起脊髓小腦性共濟失調(diào)、震顫、高熱、血壓異常、驚厥、心悸病、流汗、臉紅、眩暈及精神變化（激越、錯亂及幻覺），演變至妄及昏迷；氟西汀停藥最少5個星期后才可開始服用司來吉蘭，司來吉蘭停藥2個星期后才可開始服用氟西汀。
2020年10月，歐洲藥品監(jiān)督管理局（EMA）發(fā)布消息，修改氟西汀等藥物的產(chǎn)品信息，警示孕婦產(chǎn)后大出血風險。
參考資料 >
藥品商品名通用名稱查詢.藥智數(shù)據(jù).2023-07-23
國家醫(yī)療保障.國家醫(yī)保服務平臺.2023-07-23
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A brief history of the development of antidepressant drugs: From monoamines to glutamate.National Library of Medicine.2023-07-26
氟西汀一致性評價上海醫(yī)藥拔得頭籌 67億市場再起波瀾.中國醫(yī)藥創(chuàng)新促進會.2023-08-15
The request could not be satisfied..MedicalNewsToday.2023-07-26
藥物警戒快訊.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-08-15
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