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氯霉素滴眼液（氯霉素 Eye Drops）為酰胺醇類抗生素，可用于治療由大腸桿菌、流感嗜血桿菌、克雷伯氏菌屬、金黃色葡萄球菌、乙型溶血性鏈球菌和其他敏感菌所致眼部感染，如沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎、瞼緣炎等。

用藥后可有眼部刺激、過(guò)敏反應(yīng)。大劑量長(zhǎng)期使用可引起視神經(jīng)炎或視神經(jīng)乳頭炎。孕婦及哺乳期婦女慎用。對(duì)氯霉素過(guò)敏者、新生兒和早產(chǎn)禁用氯霉素滴眼液。

氯霉素滴眼液已納入醫(yī)保，為醫(yī)保甲類藥品。氯霉素于1947年首次從委內(nèi)瑞拉鏈霉菌中分離出來(lái)，并于1950獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)。

醫(yī)學(xué)用途

適應(yīng)證

用于治療由大腸桿菌、流感嗜血桿菌、克雷伯氏菌屬、金黃色葡萄球菌、乙型溶血性鏈球菌和其他敏感菌所致眼部感染，如沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎、瞼緣炎等。

用法用量

滴入眼瞼內(nèi)，一次1~2滴，一日3~5次。

制劑規(guī)格

氯霉素滴眼液；8ml∶20mg；8ml∶40mg。

藥理機(jī)制

該藥在體外具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、立克次體、螺旋體和衣原體屬。對(duì)下列細(xì)菌具殺菌作用：流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對(duì)以下細(xì)菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組乙型溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門(mén)菌、副傷寒沙門(mén)菌、志賀氏菌屬、脆弱類桿菌等厭氧菌。下列細(xì)菌通常對(duì)氯霉素耐藥：綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、黏質(zhì)沙雷菌、吲陽(yáng)性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌。

該藥屬抑菌劑，通過(guò)彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)，并可逆性地結(jié)合在細(xì)菌核糖體的50S亞基上，使肽鏈增長(zhǎng)受阻（可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用），因此抑制肽鏈的形成，從而阻止蛋白質(zhì)的合成。

藥代動(dòng)力學(xué)

該藥脂溶性高，具有良好的眼內(nèi)通透性。

風(fēng)險(xiǎn)與禁忌

不良反應(yīng)

可有眼部刺激、過(guò)敏反應(yīng)。

藥物相互作用

與林可霉素類或紅霉素類等大環(huán)內(nèi)乙酰螺旋霉素合用可發(fā)生拮抗作用，因此不宜聯(lián)合應(yīng)用。

特殊人群用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥

該藥雖是局部用藥，但因氯霉素具有嚴(yán)重的骨髓抑制作用，孕婦及哺乳期婦女使用后可能導(dǎo)致新生兒和哺乳嬰兒產(chǎn)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)，故孕婦及哺乳期婦女宜慎用。

禁忌

注意事項(xiàng)

如果用藥數(shù)日后癥狀沒(méi)有改善，要立即停藥，并且到醫(yī)院復(fù)診。

大劑量長(zhǎng)期使用（超過(guò)3個(gè)月）可引起視神經(jīng)炎或視神經(jīng)乳頭炎（特別是小兒）。長(zhǎng)期應(yīng)用該藥的患者，應(yīng)事先做眼部檢查，并密切注意患者的視功能和視神經(jīng)炎的癥狀，一旦出現(xiàn)異常立即停藥。同時(shí)，服用維生素c族和B族維生素。

歷史

1947年，植物學(xué)家保羅·伯克霍爾德（Paul Rufus Burkholder）及其同事在耶魯大學(xué)首次從委內(nèi)瑞拉加拉加斯附近田地里采集的土壤樣本中培養(yǎng)的放線菌中分離出氯霉素。同年，美國(guó)伊利諾伊州立大學(xué)植物病理學(xué)教授大衛(wèi)·戈特利布（David Gottlieb）從伊利諾伊州厄巴納農(nóng)業(yè)實(shí)驗(yàn)站園藝農(nóng)場(chǎng)的堆肥土壤中提取的放線菌中獲得氯霉素。1949年，美國(guó)帕克·戴維斯公司的科學(xué)家發(fā)表了他們對(duì)其化學(xué)結(jié)構(gòu)和合成的鑒定。

氯霉素是世界上首個(gè)通過(guò)全合成法大量生產(chǎn)的廣譜抗生素。早期合成產(chǎn)品為左旋體和無(wú)效右旋體的消旋混合物，稱合霉素或消旋氯霉素，20世紀(jì)80年代已被臨床淘汰。

使用情況

1949年，帕克·戴維斯公司開(kāi)始銷售氯霉素。1950年，氯霉素獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)。到1951年，氯霉素銷售額達(dá)1.2億美元。在中國(guó)，氯霉素于1953年前后率先由東北制藥總廠完成試制后大規(guī)模生產(chǎn)。

2002年4月9日，中華人民共和國(guó)農(nóng)業(yè)部發(fā)布公告，氯霉素及其鹽、（包括：琥珀氯霉素）及制劑被列入食品動(dòng)物禁用的獸藥及其它化合物清單。

化學(xué)信息

化學(xué)名稱：D-蘇式-(-)-N-[a-(羥基甲基)-β-羥基-對(duì)1-溴-2-硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C11H12Cl2N2O5

分子量：323.13

性狀：白色至微帶黃綠色的針狀、長(zhǎng)片狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。

水溶性：在甲醇、乙醇、丙酮或丙二醇中易溶，在水中微溶。

專利

帕克·戴維斯公司于1948年在美國(guó)申請(qǐng)專利（Process for obtaining chloroamphenicol），次年獲得專利，1966年專利到期。

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