利他林（Methylphenidate），別名哌甲酯、哌醋甲酯、利太林，，西藥名，是一種中樞興奮藥，用于治療注意缺陷多動(dòng)障礙；發(fā)作性睡病，以及巴比妥類、水合氯醛等中樞抑制藥過量引起的昏迷；消除催眠藥引起的嗜睡、倦怠及呼吸抑制；治療抑郁癥；還可用于急性呼吸衰竭和各種原因引起的呼吸抑制。
利他林最常見不良反應(yīng)為食欲減退。其他不良反應(yīng)有口干、頭暈、頭痛、失眠、嗜睡、運(yùn)動(dòng)障礙、惡心、神經(jīng)質(zhì)、皮疹、心律失常、心悸病等。有些不良反應(yīng)僅在服藥初期出現(xiàn)，堅(jiān)持服藥可自動(dòng)消失。對該藥過敏、嚴(yán)重焦慮、緊張、激動(dòng)、過度興奮、青光眼、有抽動(dòng)穢語綜合征病史者、患結(jié)構(gòu)性心臟病或其他嚴(yán)重心臟病患者禁用。6歲以下兒童、妊娠期婦女和哺乳期婦女禁用。
有藥物濫用史者及乙醇成癮者慎用利他林，長期濫用可導(dǎo)致耐受性和精神依賴性。濫用者一旦停藥可導(dǎo)致嚴(yán)重的抑郁。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
1.用于治療注意缺陷多動(dòng)障礙（兒童多動(dòng)綜合征，輕度腦功能失調(diào)）。
2.治療發(fā)作性睡病，以及巴比妥類、水合氯醛等中樞抑制藥過量引起的昏迷。消除催眠藥引起的嗜睡、倦怠及呼吸抑制。
3.國外報(bào)道，尚可用于治療抑郁癥。
4.可用于急性呼吸衰竭和各種原因引起的呼吸抑制。
用法用量
1.口服。成人：一次10mg，一日2~3次。餐前45分鐘服用。老年人：應(yīng)從小劑量給起，并酌情增減藥物劑量。6歲以上兒童：開始每次口服5mg，一日2次，于早飯及午飯前服。以后根據(jù)療效調(diào)整劑量，每周遞增5~10mg，一日總量不超過40mg。
2.控釋片：每日1次。作用可持續(xù)12小時(shí)，應(yīng)在早晨服藥，可于餐前或餐后服用。整片用水送下，不能咀嚼、掰開或壓碎。推薦起始劑量為每日1次18mg。以后根據(jù)療效調(diào)整劑量，每周可增加劑量18mg，最高劑量不應(yīng)超過54mg。
3.皮下、肌內(nèi)注射或緩慢靜脈注射：每次10~20mg。
制劑與規(guī)格
1.片劑：每片5mg；10mg；20mg。控釋片：18mg；36mg。
2.注射劑：每支20mg（1ml）。
藥理機(jī)制
該藥為哌啶衍生物，是中樞神經(jīng)興奮藥。通過拮抗中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)DA和NA轉(zhuǎn)運(yùn)體，起到抑制DA和NA的再攝取的作用：并增加這些單胺遞質(zhì)釋放至神經(jīng)元間隙。能提高精神活動(dòng)、促使思路敏捷，解除疲勞，精神振作，可對抗抑郁癥。作用比苯丙胺弱，毒副作用亦較少。該藥亦為呼吸興奮劑，小劑量時(shí)通過頸動(dòng)脈體化學(xué)感受器反射性興奮呼吸中樞，大量時(shí)直接興奮延髓呼吸中樞，作用較溫和。
藥代動(dòng)力學(xué)
利他林吸收迅速，成人口服該藥后，利他林血漿濃度迅速升高，在1~2h達(dá)到初始最大值，隨后幾小時(shí)內(nèi)平穩(wěn)升高，6~8h達(dá)到血漿濃度峰值。然后其血漿濃度開始逐漸下降，半衰期約為3.5h。90%的藥物經(jīng)尿排泄，尿中主要的代謝物為α苯基哌啶冰醋，此代謝物幾乎無藥理學(xué)藥用，約占劑量的80%。主要在肝臟代謝。極量＜40mg/d。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
不良反應(yīng)與劑量有關(guān)。一般日量在30mg以內(nèi)不良反應(yīng)很少。
1.最常見不良反應(yīng)為食欲減退。其他不良反應(yīng)有口干、頭暈、頭痛、失眠、嗜睡、運(yùn)動(dòng)障礙、惡心、神經(jīng)質(zhì)、皮疹、心律失常、心悸病等。有些不良反應(yīng)僅在服藥初期出現(xiàn)，堅(jiān)持服藥可自動(dòng)消失。
2.該藥可致依賴性。
禁忌證
1.對該藥過敏、嚴(yán)重焦慮、緊張、激動(dòng)、過度興奮、青光眼、有抽動(dòng)穢語綜合征病史者、患結(jié)構(gòu)性心臟病或其他嚴(yán)重心臟病患者禁用。
2.6歲以下兒童、妊娠期婦女和哺乳期婦女禁用。
注意事項(xiàng)
1.警示：該藥應(yīng)慎用于有藥物依賴史或酒精依賴史的患者。長期濫用會(huì)導(dǎo)致明顯的耐受性和精神依賴，并伴隨不同程度的行為失常。尤其是在非腸道途徑濫用藥物時(shí)，可引起明顯的精神病性發(fā)作。
2.興奮劑治療伴有雙相情感障礙的注意缺陷障礙患者時(shí)應(yīng)該特別謹(jǐn)慎，因?yàn)榭赡苷T導(dǎo)這些患者的混合/躁狂性發(fā)作。
3.該藥不建議用于治療嚴(yán)重抑郁，以及防止或治療生理性疲勞。
4.癲癇、高血壓、精神病患者（處于興奮性癥狀期間）慎用。
5.如果出現(xiàn)神經(jīng)精神興奮性癥狀增多，或者其他嚴(yán)重不良反應(yīng)，可逐漸減量，直到不良反應(yīng)消失。
6.為了延緩耐藥性的產(chǎn)生或減少不良反應(yīng)，在患兒不上學(xué)的期間（節(jié)假日）可以停藥。但如果病情嚴(yán)重，不但影響學(xué)習(xí)，也影響其日常活動(dòng)者，則應(yīng)每日服藥。
7.餐前給藥能減少畏食的發(fā)生。傍晚以后宜避免服藥，以免引起失眠。
8.用藥前及用藥期間應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測血壓、心電圖、血常規(guī)，記錄患兒的生長發(fā)育狀況，包括身高體重等。如患兒未按預(yù)期生長或增加體重，應(yīng)中斷治療。
9.運(yùn)動(dòng)員慎用。
藥物相互作用
1.該藥禁與MAOIs（單胺氧化酶抑制劑）合用。服用MAOIs者，應(yīng)在停藥2周后再用該藥。
2.與中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑、鹽酸腎上腺素受體激動(dòng)劑合用，兩者的作用疊加，可誘發(fā)緊張、焦慮、失眠、驚厥發(fā)作、心律失常等。
4.與抗M-膽堿能受體藥物合用，增強(qiáng)該類藥物的藥效。
5.與鹵代麻醉劑合用，會(huì)引起血壓的突然升高。
6.該藥可抑制香豆素類抗凝藥、抗癲癇藥（苯巴比妥類、苯妥英類、撲米酮）、抗抑郁藥（TCAs和SSRIs）、保泰松等的代謝，增加上述藥物的血藥濃度，甚至導(dǎo)致與上述藥物有關(guān)的中毒反應(yīng)。
藥物成癮與藥物濫用
有藥物濫用史者及乙醇成癮者慎用，長期濫用可導(dǎo)致耐受性和精神依賴性。濫用者一旦停藥可導(dǎo)致嚴(yán)重的抑郁。
臨床新用途
1.遺傳性過敏性皮炎：口服本品10mg/d，每天加量5mg，直至止癢或總量達(dá)45mg/d，連用2周，有效率84%。
2.兒童遺尿癥：年齡＜7歲給5~10mg，>8歲給10~15mg，睡前2h頓服。
3.巴比妥類藥物中毒：靜脈注射或肌內(nèi)注射本品10mg，可重復(fù)，以對抗前者的過度鎮(zhèn)靜作用。
化學(xué)信息
分子式：C14H19NO2
分子量：233.31
結(jié)構(gòu)式：
物理化學(xué)性質(zhì)：常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶性粉末：無臭。在水或甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷中微溶，在丙酮中幾乎不溶。
貯藏
密封、避光貯于室溫。
參考資料 >
利他林.國家藥品監(jiān)督管理局.2025-06-03
methylphenidate.pubchem.2025-06-06