甲巰咪唑（Thiamazole），西藥名，是一種抗甲狀腺藥物，適用于各種類型的甲狀腺功能亢進(jìn)癥。常用劑型有片劑、乳膏劑，分別用于口服及局部涂抹。
甲巰咪唑常見不良反應(yīng)有皮疹、瘙癢癥、白細(xì)胞減少癥等。已知對(duì)硫脲類衍生物過敏、血細(xì)胞計(jì)數(shù)有改變（粒細(xì)胞減少癥）、治療開始前已有膽汁淤積、在使用卡比馬唑或甲巰咪唑治療后發(fā)生骨髓損傷的患者禁用。
2017年10月27日，甲巰咪唑在世界衛(wèi)生組織國(guó)際癌癥研究機(jī)構(gòu)公布的致癌物清單中被定為三類致癌物。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
用于各種類型的甲狀腺功能亢進(jìn)癥，包括毒性彌漫性甲狀腺腫、甲狀腺腺瘤、結(jié)節(jié)性甲狀腺腫、甲狀腺癌等各種原因所引起者。在Graves病中，尤其適用于：①病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者。②青少年及兒童、老年患者。③甲狀腺手術(shù)后復(fù)發(fā)，又不適于用放射性131I治療者。④手術(shù)前準(zhǔn)備。⑤作為131I放療的輔助治療。
用法用量
片劑
（1）成人：口服，起始劑量一般為一日20～30mg，可按病情輕重在一日15～40mg范圍內(nèi)調(diào)整，分次口服；病情控制后，根據(jù)甲功化驗(yàn)結(jié)果逐漸減量；維持量按病情需要及甲功結(jié)果調(diào)整，一日5～15mg，療程一般12～18個(gè)月。延長(zhǎng)療程可使緩解率增加。
（2）兒童：口服。起始劑量為按體重一日0.4mg/kg，分次口服。維持量按病情決定。
軟膏劑
給藥時(shí)用精密定量泵每次按壓擠出軟膏0.1g（含甲巰咪唑5mg），均勻涂敷于頸前甲狀腺表面皮膚（在喉結(jié)至胸骨上窩之間，甲狀腺明顯腫大者局部隆起部位）。用手指在涂敷局部輕輕揉擦3～5分鐘以使藥物進(jìn)入甲狀腺內(nèi)。
給藥說明
臨床研究表明，口服甲巰咪唑片每日3次、每次10mg，與局部涂抹該藥軟膏劑每日3次、每次10mg的臨床療效相似。因此，在口服甲巰咪唑片每日3次、每次10mg的患者可改用該藥軟膏劑每日3次、每次0.2g（含甲巰咪唑10mg）局部涂抹。
制劑與規(guī)格
甲巰咪唑片：（1）5mg；（2）10mg。
甲巰咪唑乳膏：10g:0.5g（含甲巰咪唑）。
藥理機(jī)制
甲巰咪唑?yàn)榭?a href="/hebeideji/7274575303141179447.html">甲狀腺藥物，抑制甲狀腺素的合成。其作用機(jī)制是通過抑制甲狀腺內(nèi)過氧化物酶，阻滯吸聚到甲狀腺內(nèi)碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯(lián)，減少甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）的合成。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)觀察到抗甲狀腺藥物有輕度免疫抑制作用，可抑制B淋巴細(xì)胞合成抗體，降低血循環(huán)中甲狀腺刺激性抗體的水平，使抑制性T細(xì)胞功能恢復(fù)正常。
藥代動(dòng)力學(xué)
該藥口服后由胃腸道迅速吸收，吸收率70%-80%廣泛分布于全身，但濃集于甲狀腺，在血液中不與血漿蛋白結(jié)合，t1/2（藥物的半衰期）約3小時(shí)，其生物學(xué)效應(yīng)能持續(xù)相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間。甲巰咪唑及代謝物75%-80%尿排泄，易通過胎盤并能經(jīng)乳汁分泌。肝病時(shí)代謝消除降低，血藥濃度升高。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
禁忌證
已知對(duì)硫脲類衍生物過敏、血細(xì)胞計(jì)數(shù)有改變（粒細(xì)胞減少癥）、治療開始前已有膽汁淤積、在使用卡比馬唑或甲巰咪唑治療后發(fā)生骨髓損傷的患者禁用。
不良反應(yīng)
較多見
較少見
嚴(yán)重的粒細(xì)胞缺乏癥；可能出現(xiàn)再生不良性貧血。
少見
血小板減少、凝血酶原減少、VI因子減少。
其他
味覺減退、惡心、嘔吐、上腹部不適、關(guān)節(jié)痛、頭暈頭痛、血管炎、紅斑狼瘡樣綜合征、肝損害、間質(zhì)性肺炎、腎炎和累及腎臟的血管炎等。
藥物相互作用
（1）與抗凝藥合用，可增強(qiáng)抗凝作用。
（2）高碘食物或藥物的攝入可使甲亢病情加重，使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時(shí)間延長(zhǎng)，故在甲亢時(shí)應(yīng)避免服用碘劑及高碘食物。
（3）磺胺類、對(duì)氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B12、磺酰脲類等都有抑制甲狀腺功能和致甲狀腺腫大的作用，故合用該藥須注意。
注意事項(xiàng)
（1）外周血白細(xì)胞計(jì)數(shù)偏低，對(duì)硫脲類藥物過敏、肝功能異常者慎用。
（2）使用抗甲狀腺藥物的患者出現(xiàn)發(fā)熱性疾病和咽炎時(shí)應(yīng)檢查白細(xì)胞分類計(jì)數(shù)。盡管粒細(xì)胞缺乏癥的發(fā)生頻率很低，但常發(fā)生突然而嚴(yán)重。如在使用該藥或丙硫氧嘧啶過程中出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥或嚴(yán)重的不良反應(yīng)，更換為另一種藥物是絕對(duì)禁忌證，因?yàn)閮煞N藥物制劑專業(yè)的不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)存在交叉。兩藥交叉反應(yīng)的發(fā)生率約為50%。
（3）該藥引起的不良反應(yīng)呈劑量依賴性。
（4）該藥致胎幾發(fā)育畸形主要是皮膚發(fā)育不全和“甲巰咪唑相關(guān)的胚胎病”。在妊娠開始3個(gè)月使用該藥可能會(huì)引起包括鼻后孔和食管閉鎖、顏面畸形等胚胎先天性發(fā)育缺陷。
（5）妊娠期用藥：該藥可透過胎盤屏障引起胎兒甲狀腺機(jī)能低下癥及甲狀腺腫大，甚至在分娩時(shí)造成難產(chǎn)、嬰兒窒息。患甲亢的妊娠期婦女宜采用抗甲狀腺藥物最小有效劑量。
（6）哺乳期用藥：該藥可由乳汁分泌，哺乳期婦女服用較大劑量抗甲狀腺藥物時(shí)，可能引起嬰兒甲狀腺功能減退癥，故不宜哺乳。
（7）兒童和老年人用藥：應(yīng)根據(jù)病情個(gè)體化調(diào)整劑量。
（8）對(duì)診斷的干擾：該藥可使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，并使血清堿性磷酸酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）和丙氨 酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）增高，還可能引起血膽紅素及血乳酸脫氫酶升高。
（9）使用軟膏時(shí)，為減少局部不良反應(yīng)，注意保持頸部皮膚清爽；涂敷時(shí)輕輕搓揉；局部盡可能不用肥皂或 用堿性較小的香皂；若局部反應(yīng)較重，須暫停用藥并請(qǐng)皮膚科協(xié)助治療。
貯藏
25°C以下保存。
化學(xué)信息
分子式：C4H6N2S
分子量：114.169
結(jié)構(gòu)式：
別名：甲巰基咪唑、1-甲基咪唑-2-硫醇、2-巰基-1-甲基咪唑、他巴唑（甲巰基咪唑）、甲硫咪唑。
物理化學(xué)性質(zhì)：白色小葉片狀結(jié)晶，易溶于水，溶于乙醇和三氯甲烷，微溶于乙醚、石油醚和苯。
相關(guān)報(bào)道
2017年10月27日，甲巰咪唑在世界衛(wèi)生組織國(guó)際癌癥研究機(jī)構(gòu)公布的致癌物清單中被定為三類致癌物。
參考資料 >
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世界衛(wèi)生組織國(guó)際癌癥研究機(jī)構(gòu)致癌物清單.大眾報(bào)業(yè)集團(tuán)（大眾日?qǐng)?bào)社）.2025-05-06
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