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頭孢曲松鈉
來源:互聯網

頭孢曲松鈉(Ceftriaxone )屬于第三代頭孢菌素類藥物。對革蘭陽性菌、革蘭陰性桿菌及部分厭氧菌具有廣譜抗菌作用。該藥適用于治療敏感菌所致呼吸道感染(如肺炎);腹腔感染(如腹膜炎、膽道及胃腸道感染)等嚴重感染。亦用于手術前預防感染。對感染性心內膜炎傷寒、性侵犯受害者預防性傳播疾病和預防細菌性心內膜炎也有一定治療作用。

該藥不良反應與治療的劑量、療程有關。局部反應有靜脈炎(1.86%),此外可有皮疹、瘙癢、發熱、支氣管痙攣血清病等過敏反應(2.77%),頭痛或頭暈(0.27%)、腹瀉、惡心、嘔吐、等消化道反應(3.45%)。對該藥及其他頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

頭孢曲松鈉可通過肌內或靜脈給藥等方式進行給藥,常見的劑型有注射劑等。該藥為醫保甲類。

醫學用途

適應證

適用于敏感菌所致下列感染:

用法與用量

制劑與規格

注射用頭孢曲松鈉(按頭孢曲松計):(1)0.25 g;(2)0.5 g;(3)1 g;(4)2 g;(5)4.0 g。

藥理機制

藥代動力學

風險與禁忌

不良反應

不良反應與治療的劑量、療程有關。局部反應有靜脈炎(1.86%),此外可有皮疹、瘙癢、發熱、支氣管痙攣血清病等過敏反應(2.77%),頭痛或頭暈(0.27%)、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、結腸炎黃疸、脹氣、味覺障礙消化不良消化道反應(3.45%)。實驗室檢查異常約19%,其中血液學檢查異常占14%,包報嗜酸性粒細胞增多癥血小板增多癥或減少和白細胞減少癥肝、腎功能異常者分別為5%和1.4%。嚴重的不良反應有多形紅斑史-約綜合征、中毒性表皮剝脫性壞死、變態反應、溶血性貧血新生兒膽紅素腦病、肺和腎的鈣鹽沉淀等,但均屬少見。

藥物過量

無特殊解毒藥,過量時對癥和支持治療。中至重度腹瀉者,需補液、電解質蛋白質等,不宜用減少腸蠕動的止瀉藥,可口服萬古霉素甲硝唑桿菌肽或考來烯胺。有臨床指征時可給予抗驚厥藥。血透或腹膜透析不會降低血藥濃度。

藥物相互作用

特殊人群用藥

禁忌癥

注意事項

風險提示

2008年7月10日,國家藥品監督管理局發布《藥品不良反應信息通報》第14期,警惕頭孢曲松鈉的嚴重過敏反應、頭孢曲松鈉臨床使用中應注意的問題。

國家中心病例報告數據庫資料分析提示,頭孢曲松鈉嚴重不良事件主要表現為過敏反應,特別是過敏性休克,可能對患者的生命健康造成嚴重威脅。因此臨床在應用頭孢曲松鈉時,不僅應關注其抗感染方面的優勢,還應高度重視其不良反應的嚴重性,只有科學、合理、規范地使用該藥品,才能降低或盡量避免嚴重不良反應的重復發生。

歷史

1969年,瑞士羅氏(羅氏制藥)公司的賴納(Reiner)開始從事頭孢菌素的研究,結果發現改變C-7位氨基上的酰基基團,并且在C-3位甲基位置引入多種硫代雜環化合物,可以使得頭孢菌素的活性發生顯著變化。經過近10年的努力,1978年研制成功。

1982年,頭孢曲松鈉首次在瑞士上市。1984年12月21日,該藥獲得美國食品藥品監督管理局認證。直到1996年后,頭孢曲松鈉在中國開始迅速成長,是國家批準的22種臨床應用的頭孢類抗生素制劑品種之一。

使用情況

據醫藥媒體報道,在發達國家,第五代頭孢菌素用量約占抗生素消耗量的一半左右。2017年,全球年銷售額較高的頭孢菌素生產商主要有︰安斯泰來(Astellas)公司、印度魯賓(Lupin)制藥公司、葛蘭素史克、默克公司等。上述大公司的頭孢菌素產量約占國際頭孢菌素市場的8成左右。

美國市場咨詢公司AMR報道稱,2017年全球頭孢菌素類藥品銷售額為118.6億美元,2018年為129.4億美元,今年將達135億美元以上。中國抗生素市場頭孢菌素類產品約占40%~45%的份額。

化學信息

專利

參考資料 >

Ceftriaxone and Dextrose in Duplex Container | C18H17N8NaO7S3 | CID 23679441 - PubChem.PubChem.2023-09-30

國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-09-30

非處方藥化學藥品目錄.國家藥品監督管理局.2023-10-24

藥品不良反應信息通報(第14期) 警惕頭孢曲松鈉的嚴重過敏反應、頭孢曲松鈉臨床使用中應注意的問題.國家藥品監督管理局.2023-09-30

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2019國際抗生素市場 將達572億美元.醫藥經濟報.2023-09-30

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