頭孢辛（英文名：Cefuroxime Axetil），頭孢呋辛酯是頭孢呋辛的乙酰乙酯，是頭孢呋辛的口服制劑，頭孢呋辛酯在體內水解后釋放頭孢呋辛而發揮抗菌作用，抗菌譜和抗菌作用同頭孢呋辛。頭孢呋辛酯為第二代頭孢菌素類藥物，其抗菌原理與芐青霉素相同，能與細菌細胞膜上的PBPs結合，妨礙黏肽的形成，抑制細胞壁合成。常用來治療肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、化膿性鏈球菌等敏感菌所致的輕、中度感染。
頭孢呋辛酯的不良反應發生概率低而輕微，不良反應多但不影響療效，主要為胃腸道不良反應，如惡心、嘔吐、腹瀉等。
頭孢呋辛酯為白色或類白色粉末，略溶于水和乙醇，溶于丙酮、乙酸乙酯和甲醇。頭孢呋辛酯給藥方式為口服給藥，常見劑型為片劑、膠囊劑、顆粒劑和混懸劑，其中頭孢呋辛酯片、頭孢呋辛酯膠囊為醫保甲類，部分頭孢呋辛酯顆粒、頭孢呋辛酯干混懸劑為醫保乙類。
醫學用途
適應證
頭孢呋辛酯為頭孢呋辛的口服制劑，主要適用于敏感菌所致輕、中度感染：
用法用量
片劑：成人，一日0.5g，下呼吸道感染可加至一日1g，分2次口服；單純性下尿路感染，一日劑量0.25g，分2次口服；單純性淋病和奈瑟菌尿道炎，單劑口服1g，
混懸液：3個月~12歲兒童不可口服片劑，而宜應用該藥的混懸液，急性咽炎或急性扁桃體炎，一日20mg/kg，分2次給藥，通常一日最高量不超過500mg；急性中耳炎、膿皰病，一日30mg/kg，分2次給藥，一日最該劑量不超過1000mg。
制劑與規格
藥理作用
頭孢呋辛酯為第二代頭孢菌素類藥物，是頭孢呋辛的前體藥，抗菌活性甚低，但口服經胃腸道吸收后，在酯酶作用下迅速水解，釋放出頭孢呋辛而發揮其抗菌作用。其抗菌原理與芐青霉素相同，能與細菌細胞膜上的PBPs（青霉素結合蛋白）結合，妨礙黏肽的形成，抑制細胞壁合成，從而使病毒難以形成。第二代頭孢菌素對G+菌作用略遜于第一代，對G-菌有明顯作用，對厭氧菌有一定的作用，但對綠膿桿菌無效，對多種β-內酰胺酶比較穩定，可用于治療敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其他組織器官感染等。
藥代動力學
風險與禁忌
不良反應
頭孢呋辛酯的不良反應發生率低而輕微，多不影響療程的完成。主要為胃腸道反應（3.0%~3.7%），如惡心、嘔吐、腹瀉等；以及陰道炎（0.1%~5.4%）。過敏反應的發生與其他頭孢菌素類相似，偶可導致多形紅斑、史－約綜合征、中毒性表皮剝脫性壞死、皮疹、瘙癢、藥物熱、血清病、速發過敏反應以及嚴重的過敏樣反應等。偶可發生假膜性腸炎；1.1%的患者可發生嗜酸性粒細胞增多癥；1.0%~1.6%的患者可發生一過性血清氨基轉移酶升高。該藥對凝血酶原時間無影響。
藥物過量
長期或過量使用頭孢呋辛酯容易導致菌群失調，引發二重感染，大劑量使用頭孢菌素類可發生頭痛、頭暈及可逆性中毒性精神病等中樞神經系統反應。
藥物相互作用
特殊人群用藥
耐藥性
細菌易對頭孢菌素產生耐藥性，并與青霉素類間有部分交叉耐藥。
注意事項
風險提示
美國FDA妊娠期用藥安全性分級為口服、注射給藥B級，即在動物生殖試驗中并未顯示對胎兒的危險，但無孕婦的對照組，或對動物生殖試驗顯示有副反應（較不育為輕），但在早孕婦女的對照組中并不能肯定其副反應（并在中、晚期妊娠亦無危險的證據）。
歷史
青霉素歷史
頭孢菌素歷史
使用情況
化學信息
頭孢呋辛酯（Cefuroxime Axetil），是頭孢呋辛的乙酰乙酯，該藥物為白色或類白色粉末，略溶于水和乙醇，溶于丙酮、乙酸乙酯和甲醇。該藥的分子式為C20H22N4O10S，化學式為（6R,7R）-7-[2-呋喃基（甲氧亞氨基）乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，（1RS）-1-乙酰氧基乙酯，分子量為510.5，。取該藥適量，精密稱定，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含15μg的溶液，照紫外-可見分光光度法，在276nm的波長處測定吸光度，吸收系數為390～420，貯存需遮光，密封，在陰涼處保存。
專利
2019 年9月27日，廣州白云山天心制藥股份有限公司公布了一項專利，為一種頭孢呋辛酯甲氧亞胺異構體的制備方法，該發明涉及一種頭孢呋辛酯甲氧亞胺異構 體的制備方法，屬于醫藥企業藥物質量研究、質 量控制和安全性研究，它公開了步驟（1 ）：在非質 子性、質子性溶劑中，頭孢呋辛酯在紫外光催化 作用下產生頭孢呋辛酯甲氧亞胺異構體和頭孢 呋辛酯的混合物；步驟（ 2 ）：將步驟（ 1 ）得到的頭 孢呋辛酯及其甲氧異構體的混合物通過反相C18 柱制備液相色譜純化制備，純化的色譜條件為 水/甲醇＝40/60，流速40ml/min，紫外檢測波長 為230nm，然后萃取，干燥，濃縮即得頭孢呋辛酯 甲氧亞胺異構體。該發明，反應操作簡單，條件溫 和，產物純度高，所得的頭孢呋辛酯甲氧亞胺異 構體可作為標準品應用在頭孢呋辛酯原料藥和 制劑的質量控制，頭孢呋辛是葛蘭素史克研發的一個頭孢類抗生素，1996年專利到期。
參考資料 >
頭孢呋辛酯.國家醫保服務平臺.2023-08-18
國家藥監局關于修訂頭孢呋辛制劑藥品說明書的公告（2021年第48號）.國家藥品監督管理局.2023-09-19
(12)發明專利申請.中華人民共和國國家知識產權局.2023-09-19